U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Cetirizine. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o uporabi cetirizina u svojoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi Cetirizina u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje urtikarije, polinoze i drugih manifestacija alergije u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.
Cetirizin je natjecateljski antagonist histamina, metabolit hidroksizina koji blokira H1-histaminske receptore. Sprečava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija, djeluje antipruritski i anti-eksudativno. Utječe na ranu fazu alergijskih reakcija, ograničava oslobađanje upalnih medijatora u kasnoj fazi alergijske reakcije, smanjuje migraciju eozinofila, neutrofila i bazofila. Smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, ublažava grč glatkih mišića.
Uklanja reakciju kože na uvođenje histamina, specifičnih alergena, kao i hlađenja (s hladnom urtikarijom).
Praktično nema antikolinergičnog i antiserotoninskog djelovanja. U terapijskim dozama, gotovo ne uzrokuje sedativni učinak. Početak djelovanja nakon jedne doze od 10 mg cetirizina - nakon 20 minuta (u 50% bolesnika) i nakon 60 minuta (u 95% bolesnika) traje dulje od 24 sata.Na osnovi liječenja s terapijom ne razvija se tolerancija na antihistaminski učinak cetirizina. Nakon prestanka liječenja, učinak traje do 3 dana.
struktura
Cetirizin dihidroklorid + pomoćne tvari.
farmakokinetika
Brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Hrana ne utječe na potpunost apsorpcije (AUC), ali produžuje vrijeme do Cmax za 1 sat i smanjuje vrijednost Cmax za 23%. Metabolizira se u malim količinama u jetri pomoću O-dealkilacije uz formiranje farmakološki neaktivnog metabolita (za razliku od drugih blokatora H1-histaminskih receptora koji se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje sustava citokroma P450). Nije sakupljeno. 2/3 lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega i oko 10% kroz crijeva. Prodire u majčino mlijeko.
svjedočenje
- sezonski i višegodišnji alergijski rinitis i konjunktivitis (svrbež, kihanje, rinoreja, suzenje, konjuktivna hiperemija);
- urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju);
- peludna groznica (polinoza);
- svrbež;
- angioedem (angioedem);
- pruritična alergijska dermatoza (uključujući atopijski dermatitis, neurodermatitis).
Oblici oslobađanja
10 mg obložene tablete.
Kapi za oralnu primjenu.
Upute za uporabu i doziranje
Odraslim i adolescentima starijim od 12 godina preporučuje se uzimanje 10 mg (1 tableta) cetirizina, po mogućnosti navečer.
Djeca u dobi od 6 do 12 godina i težine manje od 30 kg 5 mg (1/2 tablete) navečer; težine više od 30 kg - 10 mg (1 tableta) navečer. Možete uzeti 5 mg (1/2 tablete) 2 puta dnevno (ujutro i navečer).
Odraslim i adolescentima starijim od 12 godina preporuča se uzimanje 10 mg (10 ml (2 kuglice)) cetirizina, po mogućnosti navečer.
Djeci od 2 do 12 godina koja imaju manje od 30 kg potrebno je propisati 5 ml (1 mjerač); težine više od 30 kg - 10 ml (2 lopatice) navečer. Moguće je primanje 5 ml (1 mjerna žlica) 2 puta dnevno (ujutro i navečer).
Odraslim i tinejdžerima starijim od 12 godina preporučuje se uzimanje 10 mg (20 kapi) cetirizina, po mogućnosti navečer.
Djeci od 1-2 godine treba propisati 2,5 mg (5 kapi), 2 puta dnevno; u dobi od 2-6 godina - 2,5 mg (5 kapi) 2 puta dnevno (ujutro i navečer) ili 5 mg (10 kapi) navečer; u dobi od 6-12 godina, 5 mg (10 kapi) 2 puta dnevno (ujutro i navečer) ili 10 mg (20 kapi) navečer.
Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom trebaju smanjiti preporučenu dozu za 2 puta.
U slučaju abnormalne funkcije jetre, doza se mora odabrati pojedinačno, osobito pažljivo - uz istodobno zatajenje bubrega.
Starije bolesnike s normalnom prilagodbom doze bubrežne funkcije nije potrebno.
Uz sezonski alergijski rinitis, trajanje terapije za odrasle je obično od 3 do 6 tjedana, a kratkotrajnom izloženošću alergenu dovoljno je primiti 1 tjedan. Trajanje terapije za djecu stariju od 6 godina je od 2 do 4 tjedna, a kratkotrajnom izloženošću alergenu dovoljno je uzeti tjedan dana.
Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obrok, ne žvaču se i stisnu dovoljnom količinom tekućine, po mogućnosti navečer.
Nuspojave
- suha usta;
- dispepsija;
- glavobolja;
- pospanost;
- umor;
- vrtoglavica;
- uzbuđenja;
- migrena;
- osip na koži;
- angioedem;
- hives;
- svrbež kože.
kontraindikacije
- teška bolest bubrega;
- trudnoća;
- dojenje (dojenje);
- preosjetljivost na lijek.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Lijek je kontraindiciran za uporabu u trudnoći. Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.
Primjena kod starijih bolesnika
S pažnjom primjenjivati na pacijente u starijoj dobi.
Primjena kod djece
Lijek u obliku kapi za oralnu primjenu namijenjen je djeci u dobi od 1 godine.
Lijek u obliku sirupa namijenjen je djeci starijoj od 2 godine.
Lijek u obliku tableta namijenjen je djeci u dobi od 6 godina.
Posebne upute
Ne preporučuje se istovremena uporaba lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav.
Na pozadini lijeka ne treba koristiti etanol (alkohol).
Kada se propisuje lijek pacijentima s dijabetesom, treba uzeti u obzir da 1 tableta odgovara manje od 0,01 XE, 10 ml sirupa (2 lopatice) sadrži 3,15 g sorbitola (800 mg fruktoze), što odgovara 0,026 XE.
Zbog sadržaja glicerola, propilen glikol, metil 4-hidroksibenzoat, propil 4-hidroksibenzoat u sastavu sirupa, glavobolja, gastrointestinalni poremećaji, bronhospazam i urtikarija mogući su kod uzimanja lijeka u visokim dozama.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima
Tijekom razdoblja primjene lijeka potrebno je suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Interakcija lijekova
Klinički značajna interakcija cetirizina s drugim lijekovima nije utvrđena.
Zajednička uporaba s teofilinom (u dozi od 400 mg na dan) dovodi do smanjenja ukupnog klirensa cetirizina (kinetika teofilina se ne mijenja).
Analogi cetirizina
Strukturni analozi aktivne tvari:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- zyrtec;
- Zodak;
- Letizen;
- Parlazin;
- Cetirizin Hexal;
- Cetirizine Teva;
- Cetirizin dihidroklorid;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
Analogi terapijskog učinka (sredstva za liječenje urtikarije):
- Allerfeks;
- Asmol 10;
- astemizol;
- Berlikort;
- Vero Loratadin;
- hidrokortizon;
- Gistaglobin;
- Gistalong;
- Gistafen;
- Dekortin;
- deksametazon;
- Zaditen;
- zyrtec;
- Zodak;
- Kalcijev klorid;
- Kenakort;
- Kestin;
- Klargotil;
- Klaridol;
- Klarisens;
- claritin;
- bistrenje;
- Klarotadin;
- klemastin;
- Ksizal;
- Lomilan;
- loratadin;
- Lordestin;
- Lorinden;
- Mibiron;
- Nobrassit;
- Oksikort;
- Parlazin;
- prednisolon;
- Primalan;
- Rivtagil;
- Sinoderm;
- Soventol;
- suprastin;
- Suprastineks;
- tavegil;
- Telfast;
- Tirlor;
- Tranexam;
- Staze;
- fenistil;
- fenkarol;
- Fortekortin;
- Hilak Forte;
- Tseleston;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin;
- Erolin.
cetirizinski
Cetirizin je antihistaminik koji ima produljeni antialergijski učinak. Lijek spada u posljednju generaciju antihistaminika i konkurentan je antagonist histamina i blokator H1-histaminskih receptora.
U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici propisuju cetirizin, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. Prava svjedočenja ljudi koji su već iskoristili cetirizin mogu se pročitati u komentarima.
Sastav i oblik otpuštanja
Cetirizin je dostupan u nekoliko oblika doziranja:
- Kapi za unutarnju primjenu sadrže 10 mg Cetrizina i pomoćnih tvari - benzojevu kiselinu, natrijev acetat trihidrat, destiliranu vodu, propilen glikol, glicerol. U bočici može biti 10 ili 20 ml kapi.
- Tablete imaju duguljasti oblik i bijelu boju. Svaka tableta sadrži 10 mg cetirizin dihidroklorida i skupinu pomoćnih tvari - mikrokristalnu celulozu, laktozu monohidrat, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, titanov dioksid.
- Sirup za internu uporabu sadrži 10 mg glavne tvari i broj pomoćnih - sorbitol, saharin natrij, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat, aroma banane, octenu kiselinu, glicerol, propilen glikol, natrij acetat.
Kliničko-farmakološka skupina: blokator H1 receptora histamina. Antialergijski lijek.
Što cetirizin pomaže?
Dakle, Cetirizin je indiciran u borbi protiv:
- S peludnom groznicom (pollinoza).
- Svrbež.
- Angioedem.
- Svrbi alergijsku dermatozu.
- Borba protiv urtikarije, uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju.
- Sezonski i cjelogodišnji alergijski rinitis i konjunktivitis. Također, ovaj lijek pomaže da se nosi s svrabom, kihanjem, rinorejom, suzenjem, hipertenzijom veznice i to. d.
Farmakološko djelovanje
Prema uputama, cetirizin je blokator histaminskih H1 receptora, koji ima izražen antialergijski učinak na tijelo. Korištenje ovog lijeka u preporučenim dozama praktički nema antikolinergički, antiserotoninovog i sedativni učinak. Ovaj lijek u najkraćem mogućem roku olakšava tijek alergijskog procesa, a također sprječava njegov razvoj. Cetirizin pokazuje da lijek ima antipruritično i antieksudativno djelovanje.
Gotovo nema antikolinergičkih i sedativnih učinaka. Učinak se opaža nakon 1 sata, maksimalno djelovanje se određuje nakon 4 sata, a trajanje je 24 sata. Akcija traje 3 dana nakon završetka liječenja. Na pozadini liječenja tolerancija na lijek se ne razvija.
Upute za uporabu
Lijek u obliku tableta propisan za odrasle i djecu stariju od 12 godina, 1 tableta dnevno, po mogućnosti u večernjim satima (prije spavanja).
- Djeca u dobi od šest do dvanaest godina, s tjelesnom težinom manjom od 30 kg, uzimaju pola pilule u večernjim satima, s tjelesnom težinom većom od 30 kg - jednu tabletu prije spavanja. Dopušteno je podijeliti tabletu u dva puta (pola pilule ujutro, pola pilule navečer).
Upute za cetirizinski sirup:
- Dnevna doza sirupa za djecu od 2 do 12 godina s težinom manjom od 30 kg ne smije prelaziti 5 ml, s težinom većom od 30 kg - 10 ml dnevno.
- Odraslim osobama i djeci starijim od 12 godina propisano je 10 ml sirupa dnevno.
Upute za Cetirizin kapljice:
- U obliku kapi cetirizina uzimajte djecu u dobi od jedne do dvije godine u dozi od 2,5 mg (5 kapi) dnevno. U dobi od dvije do šest godina, doza je 5 mg (10 kapi) dnevno. U dobi od šest do dvanaest godina, djeca uzimaju lijek ili analog cetirizina 10 mg (20 kapi) dnevno.
- Djeca starija od dvanaest godina i odrasli obično uzimaju 20 kapi (10 mg) dnevno. Lijek se uzima navečer.
Trajanje liječenja sezonskih alergija je 3-6 tjedana, kratkotrajne alergije - 1 tjedan.
Pronađen zakleti neprijatelj MUSHROOM nail! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi.
cetirizinski
Tablete obložene filmom bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne; na poprečnom presjeku - jezgra je bijela ili gotovo bijela.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat, koloidni silicij dioksid.
Sastav ljuske: [hipromeloza, talk, titanov dioksid, makrogol 4000] ili [suha bijela filmska obloga koja sadrži hipromelozu, talk, titanov dioksid, makrogol 4000].
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
Konkurentni antagonist histamina, metabolit hidroksizina, blokira H1-receptori histamina. Sprečava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija, djeluje antipruritski i anti-eksudativno. Utječe na ranu fazu alergijskih reakcija, ograničava oslobađanje upalnih medijatora u kasnoj fazi alergijske reakcije, smanjuje migraciju eozinofila, neutrofila i bazofila. Smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, ublažava grč glatkih mišića.
Uklanja reakciju kože na uvođenje histamina, specifičnih alergena, kao i hlađenja (s hladnom urtikarijom).
Praktično nema antikolinergičnog i antiserotoninskog djelovanja. U terapijskim dozama, gotovo ne uzrokuje sedativni učinak. Početak djelovanja nakon jedne doze od 10 mg cetirizina - nakon 20 minuta (u 50% bolesnika) i nakon 60 minuta (u 95% bolesnika) traje dulje od 24 sata.Na osnovi liječenja s terapijom ne razvija se tolerancija na antihistaminski učinak cetirizina. Nakon prestanka liječenja, učinak traje do 3 dana.
Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, vrijeme do Cmaksimum nakon gutanja - 1 sat Hrana ne utječe na potpunost apsorpcije (AUC), ali produljuje vrijeme do dosezanja C za 1 sat.maksimum i smanjuje količinu Cmaksimum za 23%. Kada se uzima u dozi od 10 mg 1 vrijeme / dan tijekom 10 dana, koncentracija ravnoteže u plazmi iznosi 310 ng / ml i bilježi se 0,5–1,5 sati nakon primjene. Komunikacija s proteinima plazme - 93% i ne mijenja se kada je koncentracija cetirizina u rasponu od 25-1000 ng / ml. Farmakokinetički parametri cetirizina variraju linearno s imenovanjem doze od 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Metabolizira se u malim količinama u jetri pomoću O-dealkilacije uz formiranje farmakološki neaktivnog metabolita (za razliku od drugih H1-receptori histamina koji se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje sustava citokroma P450). Nije sakupljeno. 2/3 lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega i oko 10% kroz crijeva.
Klirens sustava - 53 ml / min. T1/2 kod odraslih - 7-10 sati, u djece od 6-12 godina - 6 sati, kod djece od 2-6 godina - 5 sati, kod djece od 6 mjeseci do 2 godine - 3 sata.1/2 povećao se za 50%, sistemsko čišćenje je smanjeno za 40% (smanjena funkcija bubrega).
U bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ispod 40 ml / min), klirens lijeka se smanjuje, a T1/2 produljuje (tako da se kod bolesnika na hemodijalizi ukupni klirens smanjuje za 70% i iznosi 0,3 ml / min / kg, a1/2 proširena je 3 puta) što zahtijeva odgovarajuću promjenu načina izdavanja.
Bolesnici s kroničnim bolestima jetre (hepatocelularna, kolestatska ili bilijarna ciroza) imaju produljenje T1/2 za 50% i smanjenje ukupnog klirensa za 40% (korekcija režima doziranja potrebna je samo uz istodobno smanjenje brzine glomerularne filtracije). Prodire u majčino mlijeko.
- sezonski i višegodišnji alergijski rinitis i konjunktivitis (svrbež, kihanje, rinoreja, suzenje, konjuktivna hiperemija);
- urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju);
- peludna groznica (polinoza);
- angioedem (angioedem);
- svrbež alergijske dermatoze.
- smanjena funkcija bubrega (klirens kreatinina 30-49 ml / min);
- kronično zatajenje bubrega;
- dob djece do 6 godina;
- preosjetljivost na cetirizin, druge komponente lijeka, hidroksizin.
S pažnjom: starije dobi (moguće je smanjenje glomerularne filtracije).
Unutra, bez obzira na obrok, ne žvakati i piti puno tekućine, po mogućnosti navečer.
Odrasli i djeca starija od 6 godina (s tjelesnom težinom većom od 30 kg) - 1 tab. 1 vrijeme / dan
Lijek se obično dobro podnosi. Nuspojave su rijetke i imaju prolaznu prirodu.
Na dijelu probavnog sustava: suha usta, dispepsija.
Od živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, umor, uznemirenost, migrena.
Alergijske reakcije: angioedem, kožni osip, svrbež, urtikarija.
Simptomi (kod uzimanja jedne doze od 50 mg): suha usta, pospanost, zadržavanje mokraće, konstipacija, tjeskoba, razdražljivost.
Liječenje: ispiranje želuca, simptomatska terapija. Specifični antidot nije otkriven. Hemodijaliza je neučinkovita.
Kombinirana uporaba s teofilinom (400 mg / dan) dovodi do smanjenja ukupnog klirensa cetirizina (kinetika teofilina se ne mijenja).
Mielotoksični lijekovi povećavaju hematoksičnost lijeka.
Nisu otkrivene klinički značajne interakcije s drugim lijekovima (pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin, diazepam, glipizid).
Ne preporučuje se za istovremenu uporabu s alkoholom i lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima:
Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Ako prijeđete dozu od 10 mg / dan, sposobnost brzih reakcija može se pogoršati.
Uporaba lijeka tijekom trudnoće se ne preporučuje. jer Cetirizin prelazi u majčino mlijeko, nije propisan tijekom dojenja.
Djeca starija od 6 godina (s tjelesnom težinom većom od 30 kg) - 1 tab. 1 vrijeme / dan
Kontraindicirana kod djece mlađe od 6 godina.
- smanjena funkcija bubrega (klirens kreatinina 30-49 ml / min);
- kronično zatajenje bubrega.
Lijek čuvajte na suhom, tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja - 2 godine.
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti.
Cetirizin (cetirizin)
Sadržaj
Strukturna formula
Rusko ime
Latinski naziv tvari Cetirizine
Kemijsko ime
[2- [4 - [(4-klorfenil) fenilmetil] -l-piperazinil] etoksi] octena kiselina (kao hidroklorid)
Bruto formula
Farmakološka skupina tvari Cetirizine
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
Značajke tvari Cetirizine
Derivat piperazina, bijeli kristalni prah, topiv u vodi, molekulska masa - 461,82.
farmakologija
Cetirizin je metabolit hidroksizina, spada u skupinu konkurentnih antagonista histamina i blokova H1-receptori histamina.
Osim antihistaminskog učinka, cetirizin sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija: u dozi od 10 mg 1 ili 2 puta dnevno inhibira kasnu fazu agregacije eozinofila u koži i konjunktivi bolesnika s alergijskim reakcijama.
Klinička djelotvornost i sigurnost
Ispitivanja na zdravim dobrovoljcima pokazala su da cetirizin, kada se uzima u dozama od 5 ili 10 mg, značajno inhibira reakciju u obliku osipa i crvenila na uvođenje histamina u kožu u visokim koncentracijama, ali korelacija s učinkovitošću nije utvrđena. U 6-tjednom placebom kontroliranom ispitivanju koje je uključivalo 186 bolesnika s alergijskim rinitisom i povezanom plućnom i umjereno teškom bronhijalnom astmom, cetirizin 10 mg 1 puta dnevno smanjuje simptome rinitisa i ne utječe na funkciju pluća.
Rezultati ove studije potvrđuju sigurnost cetirizina u bolesnika s alergijama i bronhijalnom astmom blagog i umjerenog tijeka.
U placebo-kontroliranoj studiji pokazano je da uzimanje cetirizina u dozi od 60 mg / dan tijekom 7 dana nije uzrokovalo klinički značajno produljenje QT intervala. Primanje cetirizina u preporučenoj dozi pokazalo je poboljšanje kvalitete života bolesnika s cjelogodišnjim i sezonskim alergijskim rinitisom.
Djeca. U 35-dnevnom istraživanju koje je uključivalo bolesnike u dobi od 5 do 12 godina, nisu otkriveni znakovi imuniteta na antihistaminski učinak cetirizina. Normalna reakcija kože na histamin vraćena je unutar 3 dana nakon prestanka uzimanja lijeka kada je ponovno korištena.
U sedmodnevnom placebo-kontroliranom ispitivanju cetirizina u medicinskom obliku sirupa, uz sudjelovanje 42 pacijenta u dobi od 6 do 11 mjeseci, dokazana je sigurnost njegove primjene. Cetirizin je primijenjen u dozi od 0,25 mg / kg 2 puta dnevno, što približno odgovara 4,5 mg po danu (raspon doza bio je od 3,4 do 6,2 mg na dan).
Korištenje u djece od 6 do 12 mjeseci moguće je samo na recept i pod strogim liječničkim nadzorom.
Farmakokinetički parametri cetirizina kada se uzimaju u dozama od 5 do 60 mg variraju linearno.
Tmaksimum u krvnoj plazmi je (1 ± 0,5) h, a Cmaksimum - 300 ng / ml.
Farmakokinetički parametri kao što je Cmaksimum u krvi i AUC su homogeni. Obrok ne utječe na potpunu apsorpciju cetirizina, iako se njegova brzina smanjuje. Biološka raspoloživost različitih oblika doziranja cetirizina je usporediva.
Cetirizin je (93 ± 0,3)% vezan za proteine plazme. Vd čini 0,5 l / kg. Cetirizin ne utječe na vezanje varfarina na proteine.
Cetirizin ne prolazi opsežan primarni metabolizam.
T1/2 je približno 10 h.
Kada je primao cetirizin u dnevnoj dozi od 10 mg tijekom 10 dana, kumulacija nije uočena.
Približno 2/3 uzete doze izlučuje se urinom nepromijenjeno.
Posebne skupine pacijenata
Starije osobe. U 16 starijih osoba s jednom dozom cetirizina u dozi od 10 mg T1/2 bio je viši za 50%, a klirens je bio manji za 40% u usporedbi s ne-starijim osobama.
Smanjeni klirens cetirizina u starijih bolesnika vjerojatno je posljedica smanjenja bubrežne funkcije u ovoj kategoriji bolesnika.
Zatajenje bubrega. U bolesnika s blagom ozbiljnošću zatajenja bubrega (Cl kreatinin> 40 ml / min), farmakokinetički parametri su slični onima kod zdravih dobrovoljaca s normalnom bubrežnom funkcijom.
Bolesnici s umjerenim zatajenjem bubrega i bolesnici na hemodijalizi (Cl kreatinin 10 ml / min zahtijevaju korekciju režima doziranja); stariji bolesnici (sa starosnim smanjenjem glomerularne filtracije); epilepsija i pacijenti s povećanom konvulzivnom spremnošću; bolesnika s čimbenicima koji predisponiraju retenciju mokraće (vidi “Mjere opreza”); starosti do 1 godine (za oblik doziranja kapi); razdoblje dojenja.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Analizom prospektivnih podataka za više od 700 slučajeva ishoda trudnoće nije bilo slučajeva formiranja malformacija, embrionalne i neonatalne toksičnosti s jasnim uzročnim odnosom s primjenom cetirizina.
Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile izravne ili neizravne štetne učinke cetirizina na fetus koji se razvija, tijekom trudnoće i postnatalnog razvoja.
Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti cetirizina tijekom trudnoće pa se ne bi trebala koristiti tijekom trudnoće.
Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - B.
Cetirizin se izlučuje u majčinom mlijeku - od 25 do 90% njegove koncentracije u plazmi, ovisno o vremenu nakon primjene. Tijekom razdoblja dojenja koristi se nakon konzultacije s liječnikom ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za dijete.
Plodnost. Dostupni podaci o učinku na plodnost ljudi su ograničeni, ali nije utvrđen negativan učinak na plodnost.
Nuspojave Cetirizina
Podaci dobiveni u kliničkim studijama
Rezultati kliničkih ispitivanja pokazali su da uporaba cetirizina u preporučenim dozama dovodi do razvoja manjih neželjenih učinaka na središnji živčani sustav, uključujući pospanost, umor, vrtoglavicu i glavobolju. U nekim slučajevima zabilježena je paradoksalna stimulacija CNS-a.
Iako je cetirizin selektivni periferni blokator H1-praktično nema antikolinergički učinak, zabilježeni su izolirani slučajevi poteškoća s uriniranjem, poremećaji smještaja i suha usta.
Prijavljena je abnormalna funkcija jetre, praćena povećanim razinama jetrenih enzima i bilirubina. U većini slučajeva nuspojave su razriješene nakon prestanka primjene cetirizina.
Popis neželjenih nuspojava. Postoje podaci dobiveni tijekom dvostruko slijepih kontroliranih kliničkih ispitivanja s ciljem uspoređivanja cetirizina i placeba ili drugih antihistaminskih lijekova korištenih u preporučenim dozama (10 mg 1 puta dnevno za cetirizin) u više od 3200 pacijenata, na temelju kojih je moguće provesti pouzdanu analizu. sigurnosne podatke.
Prema rezultatima kombinirane analize, u studijama kontroliranim placebom uz primjenu cetirizina u dozi od 10 mg (n = 3260) i placeba (n = 3061), otkrivene su sljedeće neželjene reakcije s učestalošću od 1% ili više.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda: umor - 1,63 i 0,95%.
Na dijelu živčanog sustava: vrtoglavica - 1,1 i 0,98%; glavobolja - 7,42 i 8%.
Na dijelu probavnog trakta: bol u trbuhu - 0,98 i 1,08%; suha usta - 2,09 i 0,82%; mučnina - 1,07 i 1,14%.
Na dijelu psihe: pospanost - 9,63 i 5%.
Na dijelu dišnog sustava, organi prsnog koša i medijastinuma: faringitis - 1,29 i 1,34%.
Iako je učestalost pospanosti u cetirizinskoj skupini bila veća od one u placebo skupini, u većini slučajeva ovaj je neželjeni učinak bio blag ili umjeren u težini. Objektivnom procjenom provedenom u drugim studijama potvrđeno je da uporaba cetirizina u preporučenoj dnevnoj dozi kod zdravih mladih volontera ne utječe na njihovu dnevnu aktivnost.
Djeca. U placebom kontroliranim ispitivanjima u djece u dobi od 6 mjeseci do 12 godina, sljedeće nuspojave identificirane su s učestalošću od 1% i više u skupinama koje su uzimale cetirizin (n = 1656) i placebo (n = 1294).
Iz probavnog trakta: proljev - 1 i 0,6%.
Na dijelu psihe: pospanost - 1,8 i 1,4%.
Na dijelu dišnog sustava, organi prsnog koša i medijastinuma: rinitis - 1,4 i 1,1%.
Opća kršenja i poremećaji na mjestu uboda: umor - 1 i 0,3%.
Iskustvo nakon registracije
Osim nuspojava identificiranih tijekom kliničkih ispitivanja i gore opisanih, uočene su sljedeće nuspojave u okviru post-registracijske uporabe cetirizina.
Nuspojave su prikazane niže u razredima MedDRA sustava organa i učestalosti razvoja, na temelju podataka nakon uporabe registracije cetirizina.
Učestalost nuspojava određena je kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100, ®
Cetirizin (CETIRIZINE) - upute za uporabu tableta i kapi
Cetirizin (CETIRIZINE) je antialergijski lijek.
Naziv lijeka Cetirizin (CETIRIZINE)
Foto lijek Cetirizine
- Aktivni sastojak: Cetirizin hidroklorid (10 mg) (cetirizin hidroklorid).
- Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, hipromeloza, talk, titanov dioksid, makrogol 4000.
- Farmakoterapijska skupina: antialergijsko sredstvo - H1-blokator histaminskih receptora.
- ATX kod: R06AE07.
- Otpuštanje oblika: kapi za oralnu primjenu, otopina za oralnu primjenu, sirup, obložene tablete, obložene tablete.
- Uvjeti skladištenja: čuvati na suhom, zaštićenom od svjetla i izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od + 25 ° C. Rok trajanja: 2 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju. Nakon otvaranja boce, lijek u obliku kapi za oralnu primjenu treba koristiti unutar 6 mjeseci, u obliku sirupa - u roku od 3 mjeseca.
- Uvjeti prodaje: lijek je odobren za uporabu kao sredstvo bez recepta.
- Proizvođač: Vertex, Rusija; Salyutas Pharma GmbH, Njemačka; Teva, Izrael; Danafa Pharmaceutical Joint, Vijetnam; Replepharm, Makedonija.
Indikacije za uporabu
Djelatna tvar Cetirizin je standardno antialergijsko sredstvo čiji je cilj inhibiranje ekscitacije histaminskih receptora u tijelu, zbog čega su potisnute abnormalne reakcije tijela na alergen iz vanjskog ili unutarnjeg okoliša.
Dakle, indikacije za uporabu lijeka Cetirizine:
- svrbež;
- simptomi opće alergije umjerene ozbiljnosti - rinoreja, crvenilo konjunktivalne membrane vizualnog analizatora, suzenje, svrbež u sluznici, kihanje, rinitis;
- kronični i idiopatski oblici urtikarije;
- dermatoza s anomalnim tijekom;
- uporni i intermitentni rinitis;
- atopijski neurodermatitis i dermatitis;
- atopični karakter konjuktivitisa u akutnom obliku;
- bolesti vidnog analizatora nejasne geneze s manifestacijama opisanim u drugom stavku;
- bolesti kože nepoznatog podrijetla sa simptomima svraba, osipa i crvenila;
- osip nepoznatog podrijetla;
- bolesti konjunktivnih krvnih žila;
- nazofaringitis sa simptomima rinoreje i mukozne hiperemije u akutnom obliku alergijskog tipa;
- peludna groznica.
Kao dio kompleksne terapije, cetirizin se koristi u liječenju atopijske bronhijalne astme.
CETIRIZIN (CETIRIZINE) upute za uporabu
Vlasnik potvrde o registraciji:
Oblik doziranja
Oblik ispuštanja, pakiranje i sastav cetirizina
Tablete obložene filmom bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne; na poprečnom presjeku - jezgra je bijela ili gotovo bijela.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat, koloidni silicij dioksid.
Sastav ljuske: [hipromeloza, talk, titanov dioksid, makrogol 4000] ili [suha bijela filmska obloga koja sadrži hipromelozu, talk, titanov dioksid, makrogol 4000].
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
Farmakološko djelovanje
Konkurentni antagonist histamina, metabolit hidroksizina, blokira H1-receptori histamina. Sprečava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija, djeluje antipruritski i anti-eksudativno. Utječe na ranu fazu alergijskih reakcija, ograničava oslobađanje upalnih medijatora u kasnoj fazi alergijske reakcije, smanjuje migraciju eozinofila, neutrofila i bazofila. Smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, ublažava grč glatkih mišića.
Uklanja reakciju kože na uvođenje histamina, specifičnih alergena, kao i hlađenja (s hladnom urtikarijom).
Praktično nema antikolinergičnog i antiserotoninskog djelovanja. U terapijskim dozama, gotovo ne uzrokuje sedativni učinak. Početak djelovanja nakon jedne doze od 10 mg cetirizina - nakon 20 minuta (u 50% bolesnika) i nakon 60 minuta (u 95% bolesnika) traje dulje od 24 sata.Na osnovi liječenja s terapijom ne razvija se tolerancija na antihistaminski učinak cetirizina. Nakon prestanka liječenja, učinak traje do 3 dana.
farmakokinetika
Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, vrijeme do Cmaksimum nakon gutanja - 1 sat Hrana ne utječe na potpunost apsorpcije (AUC), ali produljuje vrijeme do dosezanja C za 1 sat.maksimum i smanjuje količinu Cmaksimum za 23%. Kada se uzima u dozi od 10 mg 1 vrijeme / dan tijekom 10 dana, koncentracija ravnoteže u plazmi iznosi 310 ng / ml i bilježi se 0,5–1,5 sati nakon primjene. Komunikacija s proteinima plazme - 93% i ne mijenja se kada je koncentracija cetirizina u rasponu od 25-1000 ng / ml. Farmakokinetički parametri cetirizina variraju linearno s imenovanjem doze od 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. Metabolizira se u malim količinama u jetri pomoću O-dealkilacije uz formiranje farmakološki neaktivnog metabolita (za razliku od drugih H1-receptori histamina koji se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje sustava citokroma P450). Nije sakupljeno. 2/3 lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega i oko 10% kroz crijeva.
Klirens sustava - 53 ml / min. T1/2 kod odraslih - 7-10 sati, u djece od 6-12 godina - 6 sati, kod djece od 2-6 godina - 5 sati, kod djece od 6 mjeseci do 2 godine - 3 sata.1/2 povećao se za 50%, sistemsko čišćenje je smanjeno za 40% (smanjena funkcija bubrega).
U bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ispod 40 ml / min), klirens lijeka se smanjuje, a T1/2 produljuje (tako da se kod bolesnika na hemodijalizi ukupni klirens smanjuje za 70% i iznosi 0,3 ml / min / kg, a1/2 proširena je 3 puta) što zahtijeva odgovarajuću promjenu načina izdavanja.
Bolesnici s kroničnim bolestima jetre (hepatocelularna, kolestatska ili bilijarna ciroza) imaju produljenje T1/2 za 50% i smanjenje ukupnog klirensa za 40% (korekcija režima doziranja potrebna je samo uz istodobno smanjenje brzine glomerularne filtracije). Prodire u majčino mlijeko.
Cetirizin - upute za uporabu, indikacije, sastav, oblik oslobađanja, nuspojave, analoge i cijenu
Cetirizin je antialergijski lijek iz skupine blokatora histaminskih receptora. Aktivna komponenta cetirizin dihidroklorida olakšava tijek alergije, olakšava simptome. Lijek proizvodi nekoliko ruskih farmaceutskih tvrtki i inozemnih tvrtki. Pročitajte upute za uporabu alata.
Sastav i oblik otpuštanja
Cetirizin (Cetirizine) je predstavljen u tri oblika: tablete, kapi i Hexal sirup. Njihov sastav i pakiranje:
Bijele okrugle tablete
Bistra tekućina s mirisom banane
Koncentracija cetirizin dihidroklorida, mg
Makrogol, titanov dioksid, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, talk, koloidni silicijev dioksid, krospovidon, hipromeloza, magnezijev stearat
Natrijev trihidrat acetat, benzojeva kiselina, voda, glicerol, propilen glikol
Aroma arome banana, sorbitol, octena kiselina, glicerol, saharin natrij, propilen glikol, propilparahidroksibenzoat, metilparahidroksibenzoat, natrijev acetat
Pakiranja od 10 tableta, 1, 2 ili 3 pakiranja u pakiranju s uputama za uporabu
Boce od 10 ili 20 ml
Bočice od 75 ili 150 ml s mjernom žlicom
Farmakološka svojstva
Aktivni sastojak lijeka je antagonist histamina, metabolit hidroksizina koji blokira receptore histamina. Cetirizin ometa razvoj i olakšava tijek alergije, pokazuje antieksudativno, antipruritičko djelovanje. Alat utječe na rani stadij manifestacije alergijskih reakcija, ne oslobađa upalne medijatore u kasnom stadiju razvoja alergija.
Pomoću lijeka smanjuje se migracija neutrofila, eozinofila i bazofila. Alat smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, eliminira grč glatkih mišića. Lijek uklanja kožne reakcije uvođenjem specifičnih alergena, hlađenjem (s hladnom urtikarijom). Antiholinergične i antiserotoninske aktivnosti gotovo da i nisu karakteristične za lijek.
Terapijske doze cetirizina ne uzrokuju sedativne reakcije. Pola sata ili sat nakon uzimanja 10 mg lijeka započinje djelovanje koje traje više od jednog dana. Sredstva za liječenje tečaja ne uzrokuju razvoj tolerancije na antihistaminsko djelovanje. Nakon završetka terapije, učinkovitost traje još tri dana. Aktivni sastojak se brzo apsorbira u krvotok, dostigne maksimalnu koncentraciju u sat vremena (hrana povećava brzinu).
Cetirizin je 93% vezan za albumin u plazmi, metaboliziran u jetri. Tvar se ne akumulira, izlučuje putem bubrega i crijeva u nepromijenjenom obliku. Poluvrijeme eliminacije je 3-10 sati, ovisi o dobi - smanjuje se u djece i starijih bolesnika. S smanjenjem funkcije bubrega, klirens lijeka se smanjuje, s kroničnim bolestima jetre, poluživot se produljuje.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, lijek se propisuje za uporabu u razvoju alergijskih reakcija. Indikacije su:
- svrbež;
- sezonski i cjelogodišnji rinitis, konjunktivitis, praćen svrbežom, kihanjem, konjuktivnom hiperemijom, rinorejom, suzenjem;
- astma;
- atopijski dermatitis;
- kronična idiopatska i druge vrste urtikarije;
- pruritična alergijska dermatoza;
- peludna groznica, polinoza.
Doziranje i primjena
Upute za uporabu cetirizina razlikuju se ovisno o obliku oslobađanja lijeka. Svi su namijenjeni za oralnu uporabu, ali imaju različite doze, učestalost primjene i trajanje tečaja. Tablete i kapi indicirane su za prijem kod odraslih pacijenata, sirup - za djecu. Prije liječenja lijekom obratite se liječniku.
Upute za uporabu lijekova, analoga, mišljenja
Upute iz pills.rf
Glavni izbornik
Samo najnovije službene upute za uporabu lijekova! Upute za lijekove na našim stranicama objavljuju se u nepromijenjenom obliku, u kojem se nalaze na lijekovima.
Cetirizin *
LIJEKOVI PRIJEMNOG PRAZNIKA PRIMJENJUJU SE PACIJENTU SAMO LIJEČNIKA. OVO UPUTSTVO SAMO ZA MEDICINSKE RADNIKE.
Opis aktivnog sastojka cetirizin / cetirizin.
Formula: C21H25C1N203, kemijski naziv: [2- [4 - [(4-klorfenil) fenilmetil] -l-piperazinil] etoksi] octena kiselina (i u obliku hidroklorida).
Farmakološka skupina: međuproizvodi / histaminergici / histaminolitici / H1-antihistaminici.
Farmakološko djelovanje: antialergijsko, antihistaminsko.
Farmakološka svojstva
Cetirizin selektivno blokira periferne H1-histaminske receptore, smanjuje učinak histamina na krvne žile, smanjuje oticanje i hiperemiju. Cetirizin učinkovito usporava razvoj kožnih reakcija (hiperemija i blister) na uvođenje specifičnih alergena, histamina, hlađenja (u bolesnika s hladnom urtikarijom). Učinak se razvija unutar 1-2 sata nakon uzimanja cetirizina, a blokada H1 receptora traje više od 1 dana, a kod djece mlađe od 2 godine oko 12 sati. Reaktivnost kože se vraća u histamin unutar 3 dana. Cetirizin ublažava simptome alergijskog rinitisa (curenje iz nosa, kihanje, nazalna kongestija, suzenje, svrbež). Lijek ovisno o dozi smanjuje bronhijalnu astmu u blagom suženju bronha, što je uzrokovano histaminom. Usporava razvoj rane faze alergijske reakcije posredovane histaminom. Inhibira migraciju neutrofila, eozinofila i bazofila, sekreciju medijatora koji su uključeni u kasnu fazu alergijske reakcije, kao odgovor na uvođenje alergena. Cetirizin inhibira djelovanje drugih medijatora i induktora izlučivanja histamina, kao što je supstanca P i faktor aktivacije trombocita, koji smanjuje ekspresiju adhezijskih molekula (VCAM-1, ICAM-1). Cetirizin smanjuje fluidnost membrana neutrofila, eozinofila i trombocita koji se dobivaju od pacijenata s sezonskim alergijskim rinitisom i zdravih dobrovoljaca.
Uporaba cetirizina tijekom 1 tjedna u dozama koje su 6 puta više od terapeutskih dnevnica nisu praćene promjenom QT intervala na EKG-u i drugim znakovima kardiotoksičnih učinaka. U dozama od 20-25 mg / dan, cetirizin ne utječe na sposobnost koncentracije i vrijeme reakcije. U eksperimentalnim istraživanjima uočeno je djelovanje na plodnost i mutagene učinke. Kada je doziranje od 20 mg / kg / danu dano štakorima tijekom 2 godine, nije nađen kancerogeni učinak. Kod miševa koji su primali 16 mg / kg / dan lijeka (6 puta više od mRDC), cetirizin je povećao učestalost benignih tumora jetre. Davanje lijeka miševima tijekom laktacije bilo je praćeno usporavanjem porasta tjelesne težine.
Kada se proguta, cetirizin se apsorbira najmanje 70% i brzo. Maksimalna koncentracija u plazmi je 0,3 µg / ml i postiže se unutar 1 sata nakon uzimanja 10 mg lijeka. Hrana ne utječe na potpunost apsorpcije, ali može povećati vrijeme do maksimalne koncentracije za 1,7 sata i smanjiti je za 23%. Prosječna maksimalna koncentracija i AUC su proporcionalne dozi lijeka. Cetirizin se 93% veže za proteine plazme. Volumen distribucije je 0,56 l / kg. 3 dana nakon početka primjene postiže se stabilna razina u plazmi. Kod višekratne uporabe, sadržaj cetirizina u serumu i koži je ekvivalentan. Maksimalna koncentracija u mozgu je jednaka ne više od 10% maksimalne koncentracije u plazmi. Cetirizin se izlučuje u majčino mlijeko. Vrijeme poluživota cetirizina je 7-11 sati s jednom dozom od 10 ili 20 mg (u starijih osoba, poluživot je produljen, u djece od 2 do 12 godina skraćuje se na 5-6 sati). U jetri, cetirizin se minimalno metabolizira formiranjem neaktivnog metabolita i izlučuje se uglavnom nepromijenjenim bubrezima. 60% doze koja se uzima tijekom dana izlučuje se urinom, 10% - izmetom. Klirens cetirizina je 54 ml / min.
Uz dnevnu uporabu 10 mg lijeka u roku od 10 dana od njegove akumulacije u tijelu ne dogodi. Prema testu inhibicije kožne reakcije (hiperemija i blister) na uvođenje histamina intrakutano s produljenom upotrebom lijeka (do 110 tjedana), razvoj tolerancije nije uočen. U suprotnosti s funkcionalnim stanjem bubrega (kada je klirens kreatinina manji od 11–31 ml / min) i kod pacijenata koji su na hemodijalizi (kada je klirens kreatinina ispod 7 ml / min), poluživot cetirizina se povećava 3 puta, njegov klirens se smanjuje za 70%, Kod kroničnih bolesti jetre i kod starijih bolesnika dolazi do povećanja poluživota cetirizina za 50% i smanjenja njegovog klirensa za 40%. Parametri farmakokinetike cetirizina ne ovise o rasi i spolu.
svjedočenje
Cjelogodišnji i sezonski alergijski rinitis; alergijski konjuktivitis; peludna groznica; kronična idiopatska urtikarija; angioedem; svrbež; kompleksno liječenje kroničnog ekcema, atopijskog dermatitisa, atopijske astme.
Način primjene cetirizina i doza
Cetirizin se uzima oralno (bez obzira na obrok), bolesnika starijih od 6 godina - 2 puta dnevno, 5 mg ili 1 puta dnevno 10 mg, bolesnika 2-6 godina - 2 puta dnevno, 2,5 mg ili 1 put dnevno 5 mg (ovisno o odgovoru ili težini bolesti), djeca od 1 do 2 godine - 2 puta dnevno, po 2,5 mg, djeca 0,5–1 godina - 1 put dnevno, 2,5 mg. Ovisno o klirensu kreatinina, bolesnici s bubrežnom insuficijencijom smanjuju dozu: kada je klirens kreatinina 30–49 ml / min, 5 mg jednom dnevno, 5 mg na 10–29 ml / min, 5 mg svaki drugi dan.
Ne preporučuje se za uporabu s cetirizinskim lijekovima koji inhibiraju središnji živčani sustav (uključujući alkohol). Koristite s oprezom pri radu vozača vozila i ljudi čija su zanimanja povezana s povećanom koncentracijom pažnje.
kontraindikacije
Preosjetljivost (uključujući hidroksizin), dojenje, trudnoća, do 6 mjeseci.
Ograničenja uporabe
Starije osobe, umjerena i teška kronična insuficijencija bubrega.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Primjena cetirizina tijekom trudnoće kontraindicirana je. U vrijeme liječenja cetirizinom, dojenje treba prekinuti.
Cetirizine nuspojave
Osjetilni organi i živčani sustav: pospanost, uznemirenost, umor, glavobolja, tjeskoba, vrtoglavica, migrena, nervoza, poremećaj mišljenja i koncentracije pažnje, emocionalna labilnost, nesanica, euforija, depresija, zbunjenost, depersonalizacija, amnezija, ataksija, trom motorička koordinacija, hiperkinezija, parestezija, grčevi u gastrocnemiusu, disfonija, paraliza, mijelitis, ptoza, oštećenje vida i smještaj, bol u očima, kseroftalmija, glaukom, krvarenje u oku, konjuktivitis, gluhoća, šum u tinitus, ototoksičnost, poremećaj mirisa;
probavni sustav: suha usta, nedostatak ili promjena percepcije okusa, anoreksija, povećan apetit, stomatitis (uključujući ulcerozni), oticanje i diskoloracija jezika, povećana karijesnost, povećana salivacija, žeđ, dispepsija, povraćanje, gastritis, nadutost, bol u trbuhu, proljev, hemoroidi, konstipacija, melena, oštećenje funkcije jetre, rektalno krvarenje;
krvožilni sustav: vrlo rijetko - zatajenje srca, hipertenzija, palpitacije;
dišni sustav: rinitis, nazalni polip, nazalno krvarenje, faringitis, sinusitis, kašalj, bronhitis, bronhospazam, pojačano izlučivanje bronhija, infekcija gornjih dišnih putova, dispneja, hiperventilacija, upala pluća;
urinogenitalni sustav: edem, retencija urina, poliurija, hematurija, dizurija, infekcija mokraćnog sustava, slabljenje libida, cistitis, dismenoreja, menoragija, intermenstrualno krvarenje, vaginitis;
sustav potpore i pokreta: artralgija, artroza, artritis, mialgija, slabost u mišićima, bol u leđima;
koža: suha koža, osip od vezikula, osip, svrbež, furunkuloza, akne, dermatitis, hiperkeratoza, ekcem, eritem, alopecija, pojačano znojenje, angioedem, fotosenzibilizacija, hipertrihoza, seboreja;
druga: groznica, slabost, zimica, dehidracija, crvenilo, bol u mliječnim žlijezdama, limfadenopatija, dobivanje na težini, dijabetes, kožne alergijske reakcije, uključujući urtikariju.
Interakcija cetirizina s drugim tvarima
Teofilin smanjuje klirens cetirizina za 16%. Cetirizin je kompatibilan s pseudoepinefrinom, azitromicinom, ketokonazolom, diazepamom, eritromicinom i cimetidinom.
predozirati
U slučaju predoziranja cetirizinom javlja se pospanost, moguća je retencija urina, anksioznost, tahikardija, tremor, osip, svrbež. Potrebno: ispiranje želuca, prijem aktivnog ugljena, simptomatsko i potporno liječenje; hemodijaliza je neučinkovita.
cetirizinski
farmakokinetika
Usisna. Nakon gutanja brzo se apsorbira. Maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) postiže se nakon 1 sata, a uzimanje lijeka s hranom ne utječe na količinu apsorpcije, ali se brzina apsorpcije donekle smanjuje (vrijeme do Cmax se povećava za 1 sat).
Distribucija. Cetirizin se 93% veže za proteine plazme. Volumen distribucije (Vd) - 0,5 l / kg. Izlučuje se u majčinom mlijeku. Nije sakupljeno.
Metabolizam. U malim količinama metabolizira se u farmakološki neaktivan metabolit (za razliku od drugih blokatora H1-histaminskih receptora koji se metaboliziraju u jetri uz sudjelovanje izoenzimskog sustava citokroma P450).
Povlačenje. 60% lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega u roku od 96 sati, a oko 10% se izlučuje kroz crijeva. Vrijeme poluživota (T1 / 2) je 7-10 sati i praktički se ne uklanja tijekom hemodijalize.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama. T1 / 2 djece u dobi od 6 do 12 godina - 6 sati U bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre, izlučivanje lijeka se usporava i T1 / 2 se povećava.
Indikacije za uporabu
Cetirizin se preporuča za odrasle i djecu stariju od 12 godina: simptomatska terapija sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa s pratećim alergijskim konjunktivitisom; kronična idiopatska urtikarija.
Cetirizin se preporučuje djeci u dobi od 6 do 12 godina: simptomatska terapija sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa; kronična idiopatska urtikarija.
Način uporabe
Unutar. Cetirizinske tablete se u potpunosti progutaju, a ne žvaču, stisnu se s malom količinom vode, po mogućnosti navečer.
Odrasli, djeca starija od 12 godina i težina preko 30 kg
10 mg (1 tableta) 1 put dnevno.
Djeca od 6 do 12 godina
S tjelesnom težinom većom od 30 kg. 10 mg jednom dnevno ili 5 mg (1/2 tablete) 2 puta dnevno (ujutro i navečer).
Težina manja od 30 kg. 5 mg (1/2 tablete) 1 put dnevno.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom prilagodba doze ovisi o vrijednosti QA i prikazana je u tablici:
Nuspojave
Učestalost nuspojava klasificirana je prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije: vrlo često - najmanje 10%; često - najmanje 1% i manje od 10%; rijetko - ne manje od 0,1% i manje od 1%; rijetko - ne manje od 0,01% i manje od 0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%, uključujući izolirane slučajeve.
Na dio krvi i limfnog sustava: vrlo rijetko - trombocitopenija.
Na strani imunološkog sustava: rijetko - reakcija preosjetljivosti; vrlo rijetko - anafilaktički šok.
Na dijelu živčanog sustava: rijetko - parestezija, uzbuđenje; rijetko - konvulzije, poremećaji kretanja, agresija, zbunjenost, depresija, halucinacije, nesanica; vrlo rijetko - kršenje okusa, nesvjestica.
Budući da je kardiovaskularni sustav: rijetko - tahikardija, palpitacije.
Na dijelu organa vida: vrlo rijetko - smetnje smještaja, neizraziti vid, očna kriza.
Na dijelu probavnog trakta: rijetko - proljev.
Na dijelu jetre i bilijarnog trakta: rijetko - povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, alkalne fosfataze, γ-glutamiltransferaze; vrlo rijetko, hepatitis.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: rijetko - svrbež, osip; rijetko - urtikarija; vrlo rijetko - angioedem, multiformni eritem.
Na dijelu bubrega i mokraćnog sustava: vrlo rijetko - dizurija, urinarna inkontinencija, poteškoće s mokrenjem.
Ostalo: rijetko - astenija, nelagoda; rijetko - oticanje, debljanje.
kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabu lijeka Cetirizine su: preosjetljivost na cetirizin, druge komponente lijeka i derivate piperazina; djeca do 6 godina; trudnoća; razdoblje dojenja; krajnji stadij bubrežne bolesti (klirens kreatinina (CC) manji od 10 ml / min); pacijenti na hemodijalizi; netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze; sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze.
S pažnjom: kronično zatajenje bubrega umjerenog i teškog; starije od 65 godina; istovremena uporaba s lijekovima koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (CNS), kao što su barbiturati, opioidni analgetici, etanol, derivati benzodiazepina, zolpidem, itd.
trudnoća
Cetirizin je kontraindiciran za primjenu kod trudnica nedovoljni podaci o sigurnosti i učinkovitosti.
Nema podataka o dodjeli cetirizina majčinom mlijeku, cetirizin se ne smije koristiti tijekom dojenja.
Interakcija s drugim lijekovima
Farmakokinetička interakcija s pseudoefedrinom, cimetidinom, ketokonazolom, eritromicinom, azitromicinom, diazepamom i glipizidom nije otkrivena.
Istovremena primjena s teofilinom (400 mg / dan) dovodi do smanjenja ukupnog klirensa cetirizina (kinetika teofilina se ne mijenja).
Mijelotoksični lijekovi pojačavaju hematotoksičnost cetirizina.
Cetirizin treba prekinuti tri dana prije testiranja na alergiju.
Preporučuje se oprez pri upotrebi lijekova koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav.
predozirati
Simptomi predoziranja Cetirizinom: pospanost, anksioznost, razdražljivost, retencija urina, suha usta, konstipacija, midriasis, tahikardija.
Liječenje: uklanjanje lijeka, ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.
Čuvati izvan dohvata djece.
Obrazac za izdavanje
Cetirizin - tablete, film obložene 10 mg.
Na 10 tableta u blisterima od aluminijske folije / PVC / PVDH.
1, 2 ili 3 blistera stavljaju se u kartonsku kutiju zajedno s uputama za uporabu.
struktura
1 tableta Cetirizin sadrži djelatnu tvar cetirizin dihidroklorid 10,00 mg.
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 40,00 mg, laktoza monohidrat 63,50 mg, koloidni silicijev dioksid 0,50 mg, magnezijev stearat 1,00 mg.
Opydray OY-GM-28900 Bijela: hipromeloza (E464) 0,94 mg, polidekstroza 0,94 mg, titanov dioksid (E171) 0,94 mg, makrogol-4000 0,18 mg.