Inhalacijski aerosol, odmjeren, prozračan, u obliku otopine koja tvori bezbojno mjesto kada se poprska na staklo.
Pomoćne tvari: etanol, hidrofluoralkan (HFA-134a).
200 doza - aluminijski cilindri (1) - inhalatori s aerosolom koji aktiviraju dah, (1) - optimizator (1) - paketi od kartona.
Farmakološko djelovanje
GCS za inhalaciju. Beklometazon dipropionat je predlijek i ima slab tropizam za GCS receptore. Pod djelovanjem esteraza pretvara se u aktivni metabolit, beklometazon-17-monopropionat (B-17-MP), koji ima izražen lokalni protuupalni učinak. Smanjuje upalu smanjenjem stvaranja kemotaksijske tvari (učinak na kasne alergijske reakcije), inhibira razvoj alergijske reakcije neposrednog tipa (zbog inhibicije proizvodnje metabolita arahidonske kiseline i smanjenja upalnih medijatora iz mastocita) i poboljšava mukocilijarni transport. Pod djelovanjem beklomethona, smanjuje se broj mastocita u bronhijalnoj sluznici, smanjuje se edemski edem, izlučivanje sluzi bronhijalnim žlijezdama, bronhijalna hiperreaktivnost, regionalna akumulacija neutrofila, upalni eksudat i proizvodnja limfokina, smanjuje se migracija makrofaga, smanjuje intenzitet procesa infiltracije i granulacije.
Povećava broj aktivnih β-adrenoreceptora, vraća pacijentov odgovor na bronhodilatatore i smanjuje učestalost njihove primjene. Nakon inhalacije praktički nema resorpcijskog učinka.
Ne ublažava bronhospazam, terapijski učinak se razvija postupno, obično nakon 5-7 dana, naravno, primjenom beklometazon dipropionata.
farmakokinetika
Nakon udisanja, do 56% doze lijeka odlaže se u donji respiratorni trakt; preostala količina se odlaže u usta, grlo i proguta. U plućima, prije apsorpcije beklometazon dipropionata se u velikoj mjeri metabolizira u aktivni metabolit B-17-MP. Sistemska apsorpcija B-17-MP javlja se u plućima (36% plućne frakcije), u gastrointestinalnom traktu (26% unesene doze kada se proguta doza). Apsolutna bioraspoloživost nepromijenjenog beklometazon dipropionata i B-17-MP je oko 2% odnosno 62% doze za inhalaciju. Beklometazon dipropionat se brzo apsorbira, Cmax se postiže za 0,3 sata, B-17-MP se apsorbira sporije, Cmax se postiže za 1 sat.Postoji približno linearni odnos između povećanja doze i sistemske izloženosti lijeku.
Vd je 20 litara za beklometazon dipropionat i 424 litara za B-17-MP. Vezanje proteina u plazmi je relativno visoko - 87%.
Beklometazon dipropionat i B-17-MP imaju visok plazmatski klirens (150 l / h, odnosno 120 l / h). T1 / 2 je 0.5 h, odnosno 2.7 h.
doza
Beclason Eco Light Dah namijenjen je samo za davanje inhalacijom.
Beclazon Eco Light Breath se koristi redovito (čak iu odsustvu simptoma bolesti), doza beklometazon dipropionata je odabrana uzimajući u obzir klinički učinak u svakom pojedinom slučaju.
Kod blage bronhijalne astme, prinudni izdisajni volumen (FEV1) ili vršna brzina izdisaja (PSV) čine više od 80% odgovarajućih vrijednosti s rasponom PSV vrijednosti manjim od 20%.
Kod umjerenog tijeka FEV1 ili PSV-a 60-80% odgovarajućih vrijednosti, dnevna varijacija PSV-a je 20-30%.
U teškim FEV1 ili PSV, do 60% potrebnih vrijednosti, dnevna varijacija PSV indeksa je više od 30%.
Kod prelaska na visoku dozu inhalacijskog beklometazon dipropionata u mnogih bolesnika koji primaju sistemske kortikosteroide možete smanjiti njihovu dozu ili ih potpuno poništiti.
Početna doza Beclason Eco Light Breatha određena je težinom bronhijalne astme. Dnevna doza podijeljena je u nekoliko doza.
Ovisno o individualnom odgovoru pacijenta, doza lijeka može se povećati dok se ne pojavi klinički učinak ili se smanji na minimalnu učinkovitu dozu.
Odraslim osobama i djeci u dobi od 12 godina i starijima preporučuju se početne doze lijeka za blagu bronhijalnu astmu od 200-600 mcg / dan; u slučaju umjerene bronhijalne astme, 600-1000 µg / dan; u slučaju bronhijalne astme teškog tijeka - 1000-2000 mg / dan.
Djeca u dobi od 4 do 12 godina, doza lijeka je do 400 µg / dan u nekoliko doza.
Nema potrebe prilagoditi dozu Beclason Eco Light Breatha u starijih osoba, u bolesnika s insuficijencijom bubrega ili jetre.
U slučaju slučajnog izostavljanja inhalacije, sljedeću dozu treba uzeti u odgovarajuće vrijeme u skladu s režimom liječenja.
Beclazon Eco Light Breath s dozom od 250 mcg beklometazon u 1 dozi nije namijenjen za dječju uporabu.
Prije imenovanja inhalacijskih lijekova, potrebno je uputiti pacijenta o pravilima njihove uporabe, osiguravajući najpotpuniju penetraciju aktivne tvari u željena područja pluća.
Upute za uporabu inhalatora bez optimizatora
Držite inhalator uspravno, otvorite poklopac. Duboko udahnite. Zatvorite usnik svojim usnama. Pazite da vam ruka ne blokira ventilacijske otvore na vrhu inhalatora i da držite inhalator u uspravnom položaju. Maksimalno lagano udahnite kroz usnik. Zadržite dah 10 sekundi ili koliko god vam je udobno. Zatim uklonite inhalator iz usta i polako izdahnite. Nakon primjene, nastavite držati inhalator u uspravnom položaju. Zatvorite poklopac. Ako trebate učiniti više od jedne inhalacije, zatvorite poklopac, pričekajte najmanje jednu minutu, a zatim ponovite postupak inhalacije.
Upute za uporabu inhalatora s optimizatorom
Držeći inhalator u okomitom položaju, otvorite poklopac i čvrsto pritisnite optimizator na usnik inhalatora. Duboko udahnite. Zatvorite usnik optimizatora. Pazite da vam ruka ne blokira ventilacijske otvore na vrhu inhalatora i da držite inhalator u uspravnom položaju. Maksimalno lagano udahnite kroz usnik optimizatora. Zadržite dah 10 sekundi ili koliko god vam je udobno. Zatim uklonite inhalator iz usta i polako izdahnite. Nakon primjene, nastavite držati inhalator u uspravnom položaju. Uklonite optimizator. Zatvorite poklopac. Ako trebate učiniti više od jedne inhalacije, zatvorite poklopac, pričekajte najmanje jednu minutu, a zatim ponovite postupak inhalacije.
Odvijte vrh inhalatora. Uklonite metalnu limenku. Isperite dno inhalatora u toploj vodi i osušite. Umetnite uložak na mjesto. Zatvorite poklopac i zavijte gornji dio inhalatora u njegovo tijelo. Nemojte prati vrh inhalatora. Ako inhalator ne radi ispravno, odvrnite ga i ručno pritisnite spremnik.
predozirati
Akutno predoziranje može dovesti do privremenog smanjenja funkcije kore nadbubrežne žlijezde, što ne zahtijeva hitnu terapiju, jer funkcija kore nadbubrežne žlijezde vraća se za nekoliko dana, što dokazuje razina kortizola u plazmi.
Kod kroničnog predoziranja može doći do trajnog suzbijanja funkcije nadbubrežne kore.
U takvim slučajevima preporučuje se praćenje rezervne funkcije nadbubrežne kore. Kod predoziranja, liječenje beklometazon dipropionatom može se nastaviti u dozama koje su dovoljne za održavanje terapijskog učinka.
Interakcija lijekova
Nema potvrđenih podataka o interakciji beklometazon dipropionata s drugim lijekovima.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
S velikim oprezom Beclazon Eco Light dah treba koristiti tijekom trudnoće i dojenja, i to samo ako potencijalna korist za majku nadmašuje mogući rizik za fetus i dijete.
Nuspojave
Lokalne reakcije: moguća kandidoza usta i grla (vjerojatnost razvoja kandidijaze raste s primjenom beklometazon dipropionata u dozama većim od 400 µg / dan), disfonija (promuklost glasa) ili iritacija sluznice ždrijela.
Na dijelu dišnog sustava: moguć je paradoksalni bronhospazam, koji se mora odmah zaustaviti uz pomoć inhalacijskog beta2 adrenostimulatora kratkog djelovanja.
Moguće su alergijske reakcije: osip, koprivnjača, svrbež, crvenilo i oticanje očiju, lica, usana i sluznica usta i grla.
Učinci zbog sistemskih učinaka: uključuju glavobolju, mučninu, modrice ili stanjivanje kože, neugodan okus, smanjenu funkciju kore nadbubrežne žlijezde, osteoporozu, zaostajanje rasta kod djece i adolescenata, katarakte, glaukom.
Uvjeti skladištenja
Pripravak treba čuvati u zaštićenom prostoru od izravnog sunčevog svjetla, mjesta koje nije dostupno djeci, na temperaturi do 30 ° C; ne zamrzavajte. Rok trajanja - 3 godine.
svjedočenje
- Osnovna terapija različitih oblika astme u odraslih i djece starije od 4 godine.
kontraindikacije
- dob djece do 4 godine;
- Preosjetljivost na lijek.
Koristi se s oprezom kod glaukoma, sistemskih infekcija (bakterijske, virusne, gljivične) i parazitske invazije, osteoporoze, plućne tuberkuloze, ciroze jetre, hipotiroidizma, tijekom trudnoće, tijekom dojenja.
Posebne upute
Prije imenovanja inhalacijskih kortikosteroida, potrebno je uputiti pacijenta o pravilima njihove uporabe, osiguravajući najpotpuniji unos lijeka u željena područja pluća. Razvoj oralne kandidijaze najvjerojatnije je u bolesnika s visokom razinom precipitacijskih antitijela u krvi protiv gljivice Candida, što ukazuje na prethodnu gljivičnu infekciju. Nakon udisanja isprati usta i grlo vodom. Za liječenje kandidijaze moguće je upotrijebiti lokalne antifungalne lijekove te nastaviti koristiti Beaclazon Eco Light Breath.
Ako pacijenti uzimaju GCS oralno, Beclazon Eco Light Breath se propisuje za vrijeme uzimanja prethodne doze GCS-a, dok pacijenti trebaju biti u relativno stabilnom stanju. Oko 1-2 tjedna kasnije, dnevna doza oralnog GCS-a postupno se smanjuje. Shema smanjenja doze ovisi o trajanju prethodne terapije i veličini početne doze GCS-a. Redovita primjena inhalacijskih kortikosteroida omogućuje, u većini slučajeva, ukidanje oralnih kortikosteroida (pacijenti koji ne trebaju više od 15 mg prednizolona mogu se u potpunosti prenijeti na inhalacijsku terapiju), dok se u prvim mjesecima nakon prijelaza bolesnikovo stanje nadbubrežne žlijezde mora pažljivo pratiti sustav se neće dovoljno oporaviti da osigura adekvatan odgovor na stresne situacije (na primjer, trauma, operacija ili infekcija).
Kada se pacijenti prenose s uzimanja sistemskih kortikosteroida u inhalacijsku terapiju, mogu se pojaviti alergijske reakcije (na primjer, alergijski rinitis, ekcem), koje su prethodno bile potisnute sistemskim lijekovima.
Bolesnici s smanjenom funkcijom kore nadbubrežne žlijezde, prebačeni na inhalacijsko liječenje, trebali bi imati kortikosteroide i uvijek imati karticu upozorenja, koja bi trebala ukazivati na to da im trebaju dodatni sustavni kortikosteroidi u stresnim situacijama (nakon uklanjanja stresne situacije, doza kortikosteroida može opet. niže). Naglo i progresivno pogoršanje simptoma astme je potencijalno opasno stanje, često po život opasno i zahtijeva dozu GCS-a. Indirektni pokazatelj neučinkovitosti terapije je češća upotreba beta2-adrenergičkih stimulatora kratkog djelovanja nego prije.
Beclason Eco Light Dah nije dizajniran za ublažavanje napadaja, već za redovitu dnevnu uporabu. Kratko djelujući beta2-stimulansi (na primjer salbutamol) koriste se za ublažavanje napadaja. U slučaju teškog pogoršanja bronhijalne astme ili nedovoljne učinkovitosti terapije, povećajte dozu Beclason Eco Light Breatha i, ako je potrebno, propisati sustavni GCS i / ili antibiotik tijekom razvoja infekcije.
S razvojem paradoksalnog bronhospazma potrebno je odmah zaustaviti uporabu Beclazon Eco Light Breatha, procijeniti stanje pacijenta, provesti anketu i, ako je potrebno, propisati terapiju drugim lijekovima.
S produljenom primjenom inhalacijskih kortikosteroida, osobito u visokim dozama, mogu se pojaviti sustavni učinci, ali je vjerojatnost njihova razvoja značajno niža nego kod uzimanja kortikosteroida. Stoga je posebno važno da se, kada se postigne terapijski učinak, doza inhaliranog GCS-a reducira na minimalnu učinkovitu dozu koja kontrolira tijek bolesti. U dozi od 1500 mcg / dan, lijek u većine bolesnika ne uzrokuje značajnu supresiju funkcije nadbubrežne žlijezde. U vezi s mogućim razvojem insuficijencije nadbubrežne žlijezde treba posebno paziti i redovito pratiti pokazatelje funkcije nadbubrežne kore, kada se pacijenti koji uzimaju GCS oralno daju Beaclazon Eco Light Breathing.
Ne preporučuje se naglo povlačenje lijeka Beclazon Eco Light Breath.
Posebnu pažnju treba posvetiti liječenju inhaliranih GCS bolesnika s aktivnim ili neaktivnim oblicima plućne tuberkuloze.
Potrebno je zaštititi oči od dobivanja lijeka. Pranjem nakon inhalacije mogu se spriječiti lezije kože i očnih kapaka.
Bačva s Beclazon Eco Light dahom ne može se probiti, rastaviti ili baciti u vatru, čak i ako je prazna. Kao i kod većine drugih sredstava za inhaliranje u pakiranju aerosola, Beclason Eco Light Breath može biti manje učinkovit pri niskim temperaturama. Prilikom hlađenja uloška preporuča se izvaditi iz plastičnog kućišta i zagrijati ga rukama nekoliko minuta.
Primjena u pedijatriji
Preporučljivo je redovito pratiti rast djece koja primaju inhalirani GCS dugo vremena.
Upotrijebite za kršenje funkcije bubrega
Nema potrebe podešavati dozu Beclason Eco Light Breatha u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Koristite u kršenju jetre
Nema potrebe podešavati dozu Beclason Eco Light Breatha u bolesnika s zatajenjem jetre.
beklometazon
Naziv proizvoda: Beclomethasone (Beclometasonum)
Farmakološki učinci:
Inhalacija (za inhalaciju) kortikosteroidni preparat (nadbubrežni hormon) za lokalno izlaganje sluznici dišnih organa, koja ima protuupalna svojstva. Lijek ne zaustavlja (ne uklanja) napad bronhijalne astme, jer se njegov učinak razvija nakon nekoliko dana ako se redovito koristi. Moguće je koristiti u kombiniranoj terapiji s bronhodilatatorima (sredstvima za širenje bronha), Intalom i drugima.
Beklometazon - indikacije za uporabu:
Kortikoidno-ovisna bronhijalna astma (bronhijalna bolest koju karakteriziraju poteškoće u izdisaju, čiji tijek ovisi o razini hormona nadbubrežne žlijezde u krvi), bronhijalna astma u slučaju nedovoljnog djelovanja bronhodilatatora i Intala.
Beclomethasone - metoda primjene:
Koristite samo onako kako vam je propisao liječnik za 1-2 inhalacije 3-4 puta dnevno s intervalom od najmanje 4 sata (ne više od 8 inhalacija dnevno). U teškim slučajevima, do 12–16 inhalacija. Djeci se propisuje s oprezom, 1-2 inhalacije 2-4 puta dnevno samo pod nadzorom odraslih.
Najveća dnevna doza za odrasle ne smije biti veća od 20 inhalacija (1 mg); za djecu do 12 godina - 10 godina (500 mcg).
Prašak u diskovima koristi se samo uz pomoć inhalatora “Diskhimer Bekotid”. Doziranje za odrasle 200 mcg 2-3-4 puta dnevno; djeca - 100 mcg 2-3-4 puta dnevno. Koristi se dugo vremena.
Beclomethasone - nuspojave:
Uz dulju uporabu lijeka može razviti oralne kandidijaze, zahtijevaju uporabu antifungalnih sredstava.
Beklometazon - kontraindikacije:
Kontraindicirano u trudnoći, aktivna tuberkuloza različitih organa (s plućnom tuberkulozom u neaktivnom obliku); Potreban je oprez kod propisivanja bolesnika s adrenalnom insuficijencijom.
Beklometazon - oblik otpuštanja:
U pakiranju od 10 ml aerosola (20 pojedinačnih doza) od 50 ug po dozi. Prašak za inhalaciju u diskovima od 100 i 200 mikrograma.
Beklometazon - uvjeti skladištenja:
Čuvati na hladnom mjestu, ne dopustiti zamrzavanje.
Beklometazon - sinonimi:
Beklometazon dipropionat, Beclomet, Beclocort, Beclozol, Becloid, Beclovent, Backside, Beclat, Gnadion, Propavent, Sanastmil, Vateril, Viarex.
Beklometazon - sastav:
9a-kloro-11b, 17a, 21-trioksi-16b-metil-1,4-pregnadien-3,20-dion 17,21-dipropionat, ili 9a-kloro-16b-metil-prednizolon dipropionat.
Važno je!
Prije uporabe lijeka Beclomethasone, trebate konzultirati svog liječnika. Ovaj priručnik služi samo kao referenca.
Beklometazon - analozi
Kako koristiti
- Dodajte lijekove iz Brze pretrage na gornju ploču pomoću Analogi i pogledajte rezultat.
- Analozi djelovanja pokazali su svoje aktivne sastojke.
- Prikazan je popis potpunih analoga (koji imaju istu aktivnu tvar) za pripravke s aktivnom tvari.
- Za mnoge lijekove postoji raspon cijena u ljekarnama u Moskvi.
Zašto trebate tražiti analoge
- Medicinska online usluga osmišljena je za odabir optimalne zamjene lijekova.
- Pronađite jeftine kolege za skupe lijekove.
- Za lijekove koji nemaju potpune analoge pogledajte popis najsličnijih lijekova koji se koriste.
- Ako ste profesionalac, pomoć umjetne inteligencije pomoći će u odabiru liječenja.
Lijek "Beclomethasone": 24 pune analoga, najjeftiniji - Beclomethasone-aeronaut (148-368); 30 analoga u akciji, najsličniji - Tafen nazal (332-450ք)
Kratke informacije o alatu
Moguće zamjene lijeka "Beclomethasone"
Potpuni analozi po tvari
Analogi za akciju
Prednost Cyberisa je svestranost, zahvaljujući kojoj je u mogućnosti odabrati analoge za sve lijekove. Umjetna inteligencija analizira indikacije, kontraindikacije, sastojke, farmakološke skupine, kao i informacije o praktičnoj upotrebi lijekova, te pokazuje najbolje zamjene sa stupnjem sličnosti u postocima.
Cijeli analozi lijekova nisu uvijek dostupni, a njihova uporaba nije uvijek moguća zbog prisutnosti opasnih interakcija lijekova. Stoga je potrebno koristiti samo slične lijekove, ponekad čak i iz različitih farmakoloških skupina.
Analogi lijeka beklometazon
Opis droge
Beklometazon - GKS. Djeluje protuupalno i antialergijski.
Usporava oslobađanje upalnih medijatora, povećava proizvodnju lipomodulina - inhibitora fosfolipaze A, smanjuje oslobađanje arahidonske kiseline, inhibira sintezu prostaglandina. Upozorava da regionalna akumulacija neutrofila, smanjuje stvaranje upalnih eksudata i proizvodnju limfokina, inhibira migraciju makrofaga, što dovodi do sporijeg procesa infiltracije i granulacije.
Povećava broj aktivnih β-adrenergičkih receptora, neutralizira njihovu desenzibilizaciju, vraća pacijentov odgovor na bronhodilatatore, čime se smanjuje učestalost njihove primjene.
Pod djelovanjem beklomethona smanjuje se broj mastocita u bronhijalnoj sluznici, smanjuje se edem epitela i izlučivanje sluzi bronhijalnim žlijezdama. On uzrokuje relaksaciju glatkih mišića bronha, smanjuje njihovu hiperreaktivnost i poboljšava djelovanje vanjskog disanja.
Ne posjeduje mineralokortikoidnu aktivnost.
U terapijskim dozama ne uzrokuje nuspojave karakteristične za sistemske kortikosteroide.
Kod intranazalne uporabe uklanja se oteklina, hiperemija sluznice nosa.
Terapijski učinak obično se razvija nakon 5-7 dana, naravno, primjenom beklomethona.
Kada se primjenjuje lokalno i lokalno, ima antialergijske i protuupalne učinke.
Popis analoga
Recenzije
Rezultati ankete posjetitelja
Tri posjetitelja prijavila su učinkovitost
Četiri posjetitelja prijavila su nuspojave.
Jedan posjetitelj prijavio je procijenjene troškove
Devet posjetitelja prijavilo je učestalost prijema dnevno.
Devet posjetitelja prijavilo je doze
Jedan posjetitelj prijavio je datum isteka
Jedan je posjetitelj prijavio vrijeme prijema
22 posjetitelja prijavilo je pacijentovu dob
Recenzije posjetitelja
Još nema recenzija.
Službene upute za uporabu
RINOKLENIL
Registracijski broj.
Trgovački naziv.
Rinoklenil
Međunarodno nenamjensko ime: Beclomethasone * (Beclometasone *)
Oblik doziranja.
Sprej nazalno doziran.
struktura
1 ml pripravka sadrži:
Aktivni sastojak: beklometazon dipropionat 0,770 mg
Pomoćne tvari: polisorbat 20, mikrokristalna celuloza i karmeloza natrij, benzalkonijev klorid, feniletanol, dekstroza monohidrat, voda.
Opis.
Bijela, opalescentna, homogena ili blago sedimentna suspenzija.
Farmakoterapijska skupina.
Glukokortikosteroid za lokalnu primjenu.
ATH kod. R01AD01
Farmakološka svojstva
farmakokinetika
Indikacije za uporabu
kontraindikacije
Trudnoća i dojenje
Doziranje i primjena
Nuspojave
predozirati
Interakcija s drugim lijekovima
Posebne upute
Obrazac za izdavanje
Rok valjanosti
Uvjeti skladištenja
Uvjeti za odmor
proizvođač
Informacije na stranici provjerava liječnik opće prakse Vasilyeva E.I.
Zanimljivi članci
Kako odabrati pravi analog
U farmakologiji, lijekovi se obično dijele na sinonime i analoge. Sinonimi uključuju jednu ili više istih aktivnih kemijskih tvari koje imaju terapijski učinak na tijelo. Analogi se shvaćaju kao lijekovi koji sadrže različite aktivne tvari, ali su namijenjeni liječenju istih bolesti.
Razlike između virusnih i bakterijskih infekcija
Uzrok zaraznih bolesti su virusi, bakterije, gljivice i protozoe. Tijek bolesti uzrokovanih virusima i bakterijama često je sličan. Međutim, razlikovati uzrok bolesti - znači odabrati pravi tretman, koji će pomoći da se nosi s bolešću brže i ne šteti djetetu.
Alergija - uzrok čestih prehlada.
Neki ljudi su upoznati sa situacijom kada dijete često i dugo vremena ima banalnu hladnoću. Roditelji ga vode do liječnika, uzimaju se testovi, piju lijekovi, a kao posljedica toga, dijete je već prijavljeno pedijatru kao često bolesno. Pravi uzroci čestih bolesti dišnog sustava nisu identificirani.
Urologija: liječenje klamidijskog uretritisa
Klamidijski uretritis često se nalazi u praksi urologa. Uzrokuje ga intracelularni parazit Chlamidia trachomatis, koji ima svojstva bakterija i virusa, koji često zahtijevaju dugotrajne režime liječenja antibioticima s antibakterijskim agensima. Može uzrokovati nespecifičnu upalu uretre kod muškaraca i žena.
Beklometazon u Moskvi
instrukcija
GCS za inhalaciju. Djeluje protuupalno i antialergijski.
Usporava oslobađanje upalnih medijatora, povećava proizvodnju lipomodulina - inhibitora fosfolipaze A, smanjuje oslobađanje arahidonske kiseline, inhibira sintezu prostaglandina. Upozorava da regionalna akumulacija neutrofila, smanjuje stvaranje upalnih eksudata i proizvodnju limfokina, inhibira migraciju makrofaga, što dovodi do sporijeg procesa infiltracije i granulacije.
Povećava broj aktivnih β-adrenergičkih receptora, neutralizira njihovu desenzibilizaciju, vraća pacijentov odgovor na bronhodilatatore, čime se smanjuje učestalost njihove primjene.
Pod djelovanjem beklomethona smanjuje se broj mastocita u bronhijalnoj sluznici, smanjuje se edem epitela i izlučivanje sluzi bronhijalnim žlijezdama. On uzrokuje relaksaciju glatkih mišića bronha, smanjuje njihovu hiperreaktivnost i poboljšava djelovanje vanjskog disanja.
Ne posjeduje mineralokortikoidnu aktivnost.
U terapijskim dozama ne uzrokuje nuspojave karakteristične za sistemske kortikosteroide.
Kod intranazalne uporabe uklanja se oteklina, hiperemija sluznice nosa.
Terapijski učinak obično se razvija nakon 5-7 dana, naravno, primjenom beklomethona.
Kada se primjenjuje lokalno i lokalno, ima antialergijske i protuupalne učinke.
Nakon udisanja dio doze koja ulazi u dišne puteve apsorbira se u pluća. U plućnom tkivu beklometazon, dipropionat se brzo hidrolizira u beklometazon monopropionat, koji se zatim hidrolizira u beklometazon.
Dio doze koji je nenamjerno progutan je uglavnom inaktiviran tijekom "prvog prolaza" kroz jetru. Pretvorba beklometazon dipropionata u beklometazon monopropionat javlja se u jetri, a zatim u polarnim metabolitima.
Vezanje proteina u plazmi aktivne tvari u sistemskoj cirkulaciji iznosi 87%.
S / u uvodu T1/2 beklometazon 17,21-dipropionat i beklometazon su približno 30 minuta. Do 64% se izlučuje izmetom i do 14% s urinom tijekom 96 sati, uglavnom u obliku slobodnih i konjugiranih metabolita.
Za inhalacijsku primjenu: liječenje bronhijalne astme (uključujući nedovoljnu učinkovitost bronhodilatatora i / ili natrijeva kromoglikata, kao i teške bronhijalne astme ovisne o hormonima u odraslih i djece).
Za intranazalnu primjenu: prevenciju i liječenje cjelogodišnjeg i sezonskog alergijskog rinitisa, uključujući rinitis s peludnom groznicom, vazomotorni rinitis.
Za vanjsku i lokalnu uporabu: u kombinaciji s antimikrobnim sredstvima - infektivne i upalne bolesti kože i uha.
Kod udisanja je prosječna doza za odrasle 400 mg / dan, učestalost primjene je 2-4 puta / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 1 g / dan. Za djecu, jednu dozu - 50-100 mg, učestalost korištenja - 2-4 puta / dan.
Kod intranazalne primjene doza je 400 mcg / dan, a učestalost primjene je 1-4 puta / dan.
Kod vanjske i lokalne primjene, doza ovisi o indikacijama i korištenom obliku doziranja.
Na dijelu dišnog sustava: promuklost, osjećaj iritacije u grlu, kihanje; rijetko kašalj; u rijetkim slučajevima - eozinofilna pneumonija, paradoksalni bronhospazam, s intranazalnom primjenom - perforacija nosne pregrade. Moguća kandidijaza usne šupljine i gornjih dišnih puteva, osobito kod dulje uporabe, koja se odvija uz lokalnu antifungalnu terapiju bez prekida liječenja.
Alergijske reakcije: osip, urtikarija, svrbež, eritem i oticanje očiju, lica, usana i grkljana.
Učinci zbog sistemskih učinaka: smanjena funkcija nadbubrežne kore, osteoporoza, katarakta, glaukom, zaostajanje u rastu kod djece.
Kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće.
Uporaba u II i III tromjesečju trudnoće moguća je samo u slučaju kada namjerne koristi za majku nadmašuju potencijalni rizik za fetus. Novorođenčad čije su majke tijekom trudnoće primale beklometazon, treba pažljivo ispitati zbog nedostatka adrenalne funkcije.
Ako je potrebno, tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.
Beklometazon nije namijenjen za ublažavanje akutnih astmatičnih napada. Također se ne smije koristiti za teške napade astme koji zahtijevaju intenzivnu njegu. Potrebno je strogo slijediti preporučeni način primjene upotrijebljenog oblika doziranja.
Uz iznimni oprez i pod strogim nadzorom liječnika, beklometazon treba koristiti kod bolesnika s adrenalnom insuficijencijom.
Prijelaz pacijenata koji stalno uzimaju GCS u obliku inhalacije može se napraviti samo u stabilnom stanju.
U slučaju vjerojatnosti razvoja paradoksalnog bronhospazma, 10-15 minuta prije primjene beklomethona, provodi se inhalacija bronhodilatatora (npr. Salbutamola).
Razvojem kandidijaze usne šupljine i gornjih dišnih putova prikazana je lokalna antifungalna terapija bez prekida liječenja beklomethonom. Infektivne i upalne bolesti nosne šupljine i paranazalnih sinusa u postavljanju odgovarajuće terapije nisu kontraindikacije za liječenje beklomethonom.
Pripravci za inhalacijsku uporabu, koji sadrže 250 μg beklomethona, nisu namijenjeni djeci mlađoj od 12 godina.
Beklometazon (beklometazon)
Sadržaj
Strukturna formula
Rusko ime
Naziv latinske supstance Beclomethasone
Kemijsko ime
(11beta, 16beta) -9-kloro-11,17,21-trihidroksi-16-metilpregna-l, 4-dien-3,20-dion (kao dipropionat)
Bruto formula
Farmakološka skupina tvari Beclomethasone
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
Značajke tvari Beklometazon
Beklometazon dipropionat - bijeli ili kremasti bijeli prah bez mirisa, vrlo malo topljiv u vodi; Dobro se otopimo u kloroformu, acetonu i alkoholu. Molekulska masa je 521,25.
farmakologija
Ima izraženu glukokortikoidnu i slabu mineralokortikoidnu aktivnost. Kada endobronhijalni davanje inhibira migraciju i aktivaciju stanica uključenih u alergijska upala (alveolarnih makrofaga) brtvi membranu epitela, smanjuje lučenje sluzi od strane vrčastih stanica, smanjuje broj mastocita u bronhijalne sluznice, opušta bronhijalnih glatkih mišića, vraća osjetljivost na adrainomimetiki.
Nakon intranazalnog davanja, brzo se apsorbira kroz nosnu sluznicu. Dio ubrizganog lijeka se proguta. Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je niska. Većina doze u gastrointestinalnom traktu inaktivira se tijekom "prvog prolaza" kroz jetru.
Sistemska apsorpcija je moguća u bilo kojem obliku davanja (endobronhijalna, intranazalna, inhalacija kroz usta). Stupanj vezanja na proteine plazme je 87%. Hidrolizira se odgovarajućim esterazama u jetri, plućima i drugim tkivima formiranjem beklometazon 17-monopropionata i slobodnog beklomethona, koji imaju slabu protuupalnu aktivnost. Glavni put izlučivanja (bez obzira na put primjene) i nepromijenjenog lijeka i njegovih polarnih metabolita je izmet, 12-15% se izlučuje urinom.
Terapijski učinak razvija se 4-5 dana od početka liječenja i dostiže maksimum u roku od nekoliko tjedana.
Upotreba Beclomethasona
Udisanje: bronhijalna astma - kao osnovna terapija; s nedovoljnom djelotvornošću bronhodilatatora, kromoglikinske kiseline i ketotifena; kako bi se smanjila doza oralnog GK.
Intranazalno: alergijski rinitis (sezonski i cjelogodišnji), vazomotorni rinitis, rekurentna nazalna polipoza.
kontraindikacije
Preosjetljivost, dječja dob (do 6 godina); za inhalacijsku primjenu: akutni bronhospazam, astmatični status (kao glavni prioritet), ne-astmatični bronhitis; za intranazalnu primjenu: hemoragijska dijateza, česta krvarenja iz nosa, sistemske infekcije (gljivične infekcije, uključujući kandidijazu gornjih dišnih putova, bakterijske infekcije, uključujući plućnu tuberkulozu), herpetičke bolesti oka, akutne respiratorne infekcije.
Ograničenja uporabe
Za intranazalnu primjenu: nazalne ulceracije, nedavne kirurške intervencije u nosnoj šupljini, nedavna traumatizacija nosa, amebijaza, glaukom, teška zatajenje jetre, hipotireoza, nedavni infarkt miokarda.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće. U II i III trimestrima moguće je ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.
U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.
Nuspojave Beclomethasone
Udisanje: promuklost, osjećaj upale grla, kihanje, kašalj, paradoksalni bronhospazam (zaustavljen uvođenjem udahnutih bronhodilatatora), eozinofilna pneumonija; alergijske reakcije, kandidijaza usne šupljine i gornjih dišnih putova (s dugotrajnom primjenom i / ili u visokim dozama - više od 400 µg / dan), koja se odvijaju tijekom lokalne antifungalne terapije bez prekida liječenja.
Kod produljene primjene u dozama većim od 1,5 mg / danu - sustavne nuspojave (uključujući adrenalnu insuficijenciju).
Za intranazalnu uporabu: bol u nosnoj šupljini i grlu, suhoća i iritacija sluznice nosne šupljine i gornjih dišnih putova, kihanje, kašalj; infekcije nazofarinksa uzrokovane gljivičnom florom, rinorejom, nazalnim krvarenjem, ulceracijom sluznice nosa, perforacijom nosnog septuma; rijetko - atrofija sluznice.
Kod produljene primjene u dozama većim od 1500 mcg / dan, mogu se razviti sustavne nuspojave (uključujući adrenalnu insuficijenciju).
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, bol u očima, zamagljen vid, konjuktivna hiperemija, povećan intraokularni tlak, smanjen okus, neugodan okus u ustima.
Alergijske reakcije: osip na koži, urtikarija, bronhospazam, angioedem.
Ostalo: mijalgija, moguća zaostajanje u razvoju kod djece (uz dulju uporabu).
interakcija
Povećava učinak beta adrenomimetika. Beta-adrenomimetiki pojačavaju protuupalna svojstva beklomethona (povećavaju njegovu penetraciju u distalne bronhe).
Efedrin ubrzava metabolizam beclometasona. Induktori mikrosomalnih oksidacijskih enzima (uključujući fenobarbital, fenitoin, rifampicin) smanjuju učinkovitost betametona. Methandienone, estrogen, beta2-adrenomimetici, teofilin, glukokortikoid za oralnu primjenu povećavaju učinak beklomethona.
predozirati
Pojava simptoma hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežne insuficijencije. Prikazan je privremeni prijenos za primanje sistemskih glukokortikoida, imenovanjem ACTH.
Put primjene
Mjere opreza za tvar Beklometazon
Ne može se koristiti za ublažavanje akutnog napadaja astme. Ako se akutni napad astme razvije kao odgovor na beklometazon, treba ga odmah otkazati. Ako postoje znakovi hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežne insuficijencije, inhalacije treba nastaviti, ali treba pratiti razinu bazalnog kortizola u krvnoj plazmi (funkcija hipotalamo-hipofizno-adrenalnog sustava obično se normalizira u 1-2 dana). Ista kontrola je potrebna kada se koriste visoke doze beklometazon (1500 μg ili više). Izbjegavajte kontakt s očima. Kod umjerenog i teškog bronho-opstruktivnog sindroma preporuča se primjena bronhodilatatora 15-20 minuta prije udisanja.
Učinkovitost liječenja alergijskog rinitisa, popraćena obilnim izlučevinama sluznice i naglašenim oticanjem nazalnih prolaza, povećava se uz istovremenu primjenu vazokonstriktora. Kako bi se smanjila vjerojatnost orofaringealne kandidijaze, preporuča se udisati prije obroka i isprati usta nakon svake inhalacije.
Kod astme ovisne o steroidima treba koristiti visoke doze (više od 1000 mcg dnevno). Prijelaz bolesnika s bronhijalnom astmom iz glukokortikoida sistemskog djelovanja na inhalacijske oblike beklometazon dipropionata treba provoditi postupno: jednokratno otkazivanje nije prihvatljivo ili se doza prebrzo smanjuje.
Beclomethasone (Beclometasone) usporedba cijena za sinonime, dostupnost u ljekarnama
Značajke tvari Beklometazon
Beklometazon dipropionat - bijeli ili kremasti bijeli prah bez mirisa, vrlo malo topljiv u vodi; Dobro se otopimo u kloroformu, acetonu i alkoholu. Molekulska masa je 521,25.
farmakologija
Farmakološko djelovanje - protuupalno, anti-edematozno, antialergijsko, anti-astmu.
Ima izraženu glukokortikoidnu i slabu mineralokortikoidnu aktivnost. Kada endobronhijalni davanje inhibira migraciju i aktivaciju stanica uključenih u alergijska upala (alveolarnih makrofaga) brtvi membranu epitela, smanjuje lučenje sluzi od strane vrčastih stanica, smanjuje broj mastocita u bronhijalne sluznice, opušta bronhijalnih glatkih mišića, vraća osjetljivost na adrainomimetiki.
Nakon intranazalnog davanja, brzo se apsorbira kroz nosnu sluznicu. Dio ubrizganog lijeka se proguta. Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je niska. Većina doze u gastrointestinalnom traktu inaktivira se tijekom "prvog prolaza" kroz jetru.
Sistemska apsorpcija je moguća u bilo kojem obliku davanja (endobronhijalna, intranazalna, inhalacija kroz usta). Stupanj vezanja na proteine plazme je 87%. Hidrolizira se odgovarajućim esterazama u jetri, plućima i drugim tkivima formiranjem beklometazon 17-monopropionata i slobodnog beklomethona, koji imaju slabu protuupalnu aktivnost. Glavni put izlučivanja (bez obzira na put primjene) i nepromijenjenog lijeka i njegovih polarnih metabolita je izmet, 12-15% se izlučuje urinom.
Terapijski učinak razvija se 4-5 dana od početka liječenja i dostiže maksimum u roku od nekoliko tjedana.
Upotreba Beclomethasona
Udisanje: bronhijalna astma - kao osnovna terapija; s nedovoljnom djelotvornošću bronhodilatatora, kromoglikinske kiseline i ketotifena; kako bi se smanjila doza oralnog GK.
Intranazalno: alergijski rinitis (sezonski i cjelogodišnji), vazomotorni rinitis, rekurentna nazalna polipoza.
kontraindikacije
Preosjetljivost, dječja dob (do 6 godina); za inhalacijsku primjenu: akutni bronhospazam, astmatični status (kao glavni prioritet), ne-astmatični bronhitis; za intranazalnu primjenu: hemoragijska dijateza, česta krvarenja iz nosa, sistemske infekcije (gljivične infekcije, uključujući kandidijazu gornjih dišnih putova, bakterijske infekcije, uključujući plućnu tuberkulozu), herpetičke bolesti oka, akutne respiratorne infekcije.
Ograničenja uporabe
Za intranazalnu primjenu: nazalne ulceracije, nedavne kirurške intervencije u nosnoj šupljini, nedavna traumatizacija nosa, amebijaza, glaukom, teška zatajenje jetre, hipotireoza, nedavni infarkt miokarda.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće. U II i III trimestrima moguće je ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.
U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.
Nuspojave Beclomethasone
Udisanje: promuklost, osjećaj upale grla, kihanje, kašalj, paradoksalni bronhospazam (zaustavljen uvođenjem udahnutih bronhodilatatora), eozinofilna pneumonija; alergijske reakcije, kandidijaza usne šupljine i gornjih dišnih putova (s dugotrajnom primjenom i / ili u visokim dozama - više od 400 µg / dan), koja se odvijaju tijekom lokalne antifungalne terapije bez prekida liječenja.
Kod produljene primjene u dozama većim od 1,5 mg / danu - sustavne nuspojave (uključujući adrenalnu insuficijenciju).
Za intranazalnu uporabu: bol u nosnoj šupljini i grlu, suhoća i iritacija sluznice nosne šupljine i gornjih dišnih putova, kihanje, kašalj; infekcije nazofarinksa uzrokovane gljivičnom florom, rinorejom, nazalnim krvarenjem, ulceracijom sluznice nosa, perforacijom nosnog septuma; rijetko - atrofija sluznice.
Kod produljene primjene u dozama većim od 1500 mcg / dan, mogu se razviti sustavne nuspojave (uključujući adrenalnu insuficijenciju).
Učinci sustava
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, bol u očima, zamagljen vid, konjuktivna hiperemija, povećan intraokularni tlak, smanjen okus, neugodan okus u ustima.
Alergijske reakcije: osip na koži, urtikarija, bronhospazam, angioedem.
Ostalo: mijalgija, moguća zaostajanje u razvoju kod djece (uz dulju uporabu).
interakcija
Povećava učinak beta adrenomimetika. Beta-adrenomimetiki pojačavaju protuupalna svojstva beklomethona (povećavaju njegovu penetraciju u distalne bronhe).
Efedrin ubrzava metabolizam beclometasona. Induktori mikrosomalnih oksidacijskih enzima (uključujući fenobarbital, fenitoin, rifampicin) smanjuju učinkovitost betametona. Methandienon, estrogen, beta2-adrenomimetiki, teofilin, glukokortikoidi za oralnu primjenu povećavaju učinak beklomethona.
predozirati
Pojava simptoma hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežne insuficijencije. Prikazan je privremeni prijenos za primanje sistemskih glukokortikoida, imenovanjem ACTH.
Put primjene
Udisanje, intranazalno.
Mjere opreza za tvar Beklometazon
Ne može se koristiti za ublažavanje akutnog napadaja astme. Ako se akutni napad astme razvije kao odgovor na beklometazon, treba ga odmah otkazati. Ako postoje znakovi hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežne insuficijencije, inhalacije treba nastaviti, ali treba pratiti razinu bazalnog kortizola u krvnoj plazmi (funkcija hipotalamo-hipofizno-adrenalnog sustava obično se normalizira u 1-2 dana). Ista kontrola je potrebna kada se koriste visoke doze beklometazon (1500 μg ili više). Izbjegavajte kontakt s očima. Kod umjerenog i teškog bronho-opstruktivnog sindroma preporuča se primjena bronhodilatatora 15-20 minuta prije udisanja.
Učinkovitost liječenja alergijskog rinitisa, popraćena obilnim izlučevinama sluznice i naglašenim oticanjem nazalnih prolaza, povećava se uz istovremenu primjenu vazokonstriktora. Kako bi se smanjila vjerojatnost orofaringealne kandidijaze, preporuča se udisati prije obroka i isprati usta nakon svake inhalacije.
Kod astme ovisne o steroidima treba koristiti visoke doze (više od 1000 mcg dnevno). Prijelaz bolesnika s bronhijalnom astmom iz glukokortikoida sistemskog djelovanja na inhalacijske oblike beklometazon dipropionata treba provoditi postupno: jednokratno otkazivanje nije prihvatljivo ili se doza prebrzo smanjuje.
Izvor i detalji: radar