Zodak je antialergijski lijek druge generacije, ima inhibitorni učinak na histamin H1 receptore. Aktivni sastojak - Cetirizin.
Primjena lijeka omogućuje ublažavanje i zaustavljanje tijeka alergije bez antiholinergičkog djelovanja (ne inhibira provođenje živčanih impulsa), a antiserotonin (ne utječe na fiziološke učinke serotonina).
Utječe na ranu fazu alergijskih reakcija, a također smanjuje migraciju upalnih stanica. Inhibira oslobađanje medijatora uključenih u kasne alergijske reakcije. Smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, ublažava grč glatkih mišića. Uklanja reakciju kože na uvođenje histamina, specifičnih alergena, kao i hlađenja (s hladnom urtikarijom).
U terapijskim dozama, gotovo ne uzrokuje sedativni učinak. Početak djelovanja nakon jedne doze 1 tablete Zodak 10 mg - 20 minuta (u 50% bolesnika) i 60 minuta (u 95% bolesnika) traje više od 24 sata.
S obzirom na tijek liječenja, tolerancija na antihistaminsko djelovanje se ne razvija. Nakon prestanka liječenja, učinak traje do 3 dana.
Dostupno u sljedećim oblicima doziranja:
- Tablete obložene filmom: duguljaste, gotovo bijele ili bijele, s jedne strane - rizik za podjelu (7 komada u blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji; 10 komada u mjehurićima, 1, 3, 6 9 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji);
- Sirup: bistar, od svijetložute do bezbojne (po 100 ml u tamnim staklenim bocama, po 1 boca u kutiji s mjernom žlicom);
- Kapi za oralnu primjenu: od svijetlo žute do bezbojne, prozirne (20 ml u tamnim staklenim bocama s kapaljkom, 1 boca u kartonskoj kutiji).
Indikacije za uporabu
Što Zodac pilule i kapi pomažu? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:
- svrbež alergijske dermatoze.
- alergijski konjunktivitis (upala konjunktive (sluznice) očiju, koja je uzrokovana kontaktom s alergenom).
- sezonski ili tijekom cijele godine alergijski rinitis (upalna bolest koju karakterizira kompleks simptoma u obliku oticanja nosne sluznice, curenje iz nosa s kongestijom nosa, svrbež, kihanje i rinoreja).
- pruritus i urtikarija (alergijska reakcija koja se odlikuje trenutačnim pojavljivanjem blijedo ružičastih, ravnih i jako svrbežnih mjehurića, sličnih pojavi mjehurićima od opeklina od koprive).
- sezonska groznica (sezonski alergijski rinokonjunktivitis, što je reakcija na pelud biljke).
- Quinckeov edem (značajno povećanje dijela ili svih lica i udova pri izlaganju različitim biološkim i kemijskim čimbenicima).
Upute za uporabu Zodak (kapi tableta), doziranje
Kapi mogu uzeti djecu od 1 godine, tablete od 6 godina. Uzmite lijek, bez obzira na obrok.
Standardne doze za odrasle, prema uputama za uporabu - 1 tableta Zodak 10 mg 1 put dnevno (2 mjerne žlice sirupa ili 20 kapi).
Ako slučajno preskočite vrijeme lijeka, sljedeću dozu treba uzeti što je prije moguće. Ako se približava vrijeme sljedećeg uzimanja lijeka, sljedeću dozu treba uzimati prema rasporedu, bez povećanja ukupne doze.
Uputa za odlazak Zodaka za djecu
Doze kapi ovise o dobi djeteta:
- djeca 6-12 godina - 20 kapi 1 put (ujutro) ili 10 kapi 2 puta dnevno (ujutro i navečer);
- djeca od 2 do 6 godina - 10 kapi 1 ili 5 kapi 2 puta dnevno;
- djeca od 1 do 2 godine - 5 kapi 2 puta dnevno.
Dnevnu dozu kapi za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom treba smanjiti 2 puta. U slučaju funkcionalnih poremećaja jetre, doza se odabire pojedinačno (u pravilu se smanjuje 2 puta, potrebna je posebna njega s istodobnim zatajenjem bubrega).
U normalnoj funkciji bubrega, stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze.
Posebne upute
Kapi ne sadrže šećer, pa se mogu davati osobama s dijabetesom.
Istodobna primjena tableta Zodak ili kapi s alkoholom i lijekovima koji smanjuju središnji živčani sustav se ne preporučuje.
Tijekom terapije preporuča se suzdržavanje od potencijalno opasnih vrsta rada koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.
Nuspojave
Uputa upozorava na mogućnost razvoja sljedećih nuspojava kod propisivanja Zodaka:
- Na dijelu probavnog trakta - suha usta, bol u trbuhu, dispepsija, nadutost.
- Na dijelu središnjeg živčanog sustava - uzbuđenje, vrtoglavica, migrena, umor, pospanost, glavobolja.
- Alergijske reakcije - pruritus, angioedem, urtikarija, osip na koži.
Nuspojave se pojavljuju vrlo rijetko i prolazne su pojave.
kontraindikacije
Kontraindicirano je imenovati Zodaka u sljedećim slučajevima:
- krajnji stadij bubrežne bolesti (CC)
Cijena u ruskim ljekarnama: Zodak tablete 10 mg 10 kom. - od 137 do 159 rubalja, trošak pakiranja 20 tableta od 10 mg - od 198 do 228 rubalja, prema 482 ljekarne.
Ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja. Čuvati izvan dohvata djece! Rok trajanja - 3 godine.
Zodak pilule: upute za uporabu
struktura
Jedna tableta, obložena filmom, sadrži: aktivni sastojak: cetirizin dihidroklorid 10 mg pomoćne tvari:
jezgra: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon 30 (E1201), magnezijev stearat
filmska prevlaka: hipromeloza 2910/5 (E464), makrogol 6000 (E1521), talk (E553), titanov dioksid (E171), simetikonska emulzija SE4.
opis
Duge bijele ili gotovo bijele tablete obložene filmom s rizikom za dijeljenje s jedne strane.
Farmakološko djelovanje
Cetirizin, metabolit hidroksizina, je snažan i selektivan antagonist perifernih H1 receptora.
Ima izražen antialergijski učinak, sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija. Utječe na ranu fazu alergijskih reakcija, a također smanjuje migraciju upalnih stanica; inhibira oslobađanje medijatora uključenih u kasnu alergijsku reakciju. Ima antipruritično i antieksudativno djelovanje. Utječe na ranu fazu alergijskih reakcija, a također smanjuje migraciju upalnih stanica; inhibira oslobađanje medijatora uključenih u kasnu alergijsku reakciju. Smanjuje propusnost kapilara, sprječava rani razvoj edema tkiva, ublažava spazam glatkih mišića. Uklanja reakciju kože na uvođenje histamina, specifičnih alergena, kao i hlađenja (s hladnom urtikarijom).
Cetirizin u dozama od 5 i 10 mg značajno smanjuje takve reakcije kao što su mjehurići i hiperemija uzrokovani visokim koncentracijama histamina u koži.
Primjena cetirizina sigurna je u bolesnika s blagom do umjerenom težinom alergijskog rinitisa i pratećom astmom.
Nakon jedne doze od 10 mg cetirizina, početak djelovanja pojavljuje se nakon 20 minuta u 50% bolesnika, nakon 1 sata u 95% bolesnika, i traje 24 sata.
S obzirom na tijek liječenja, tolerancija na antihistaminski učinak cetirizina se ne razvija.
Uzimanje cetirizina u dnevnoj dozi od 60 mg tijekom sedam dana ne uzrokuje statistički značajno produljenje QT intervala.
Pokazalo se da cetirizin u preporučenoj dozi poboljšava kvalitetu života bolesnika s cjelogodišnjim i sezonskim alergijskim rinitisom.
farmakokinetika
Maksimalna razina koncentracije u plazmi doseže se za oko 30-90 minuta. Pri primanju doze od 10 mg tijekom 10 dana, cetirizin se ne nakuplja u tijelu.
Unos hrane nema značajan utjecaj na količinu apsorpcije, ali u ovom slučaju, brzina apsorpcije neznatno se smanjuje. Biološka raspoloživost aktivne tvari je ista za sve oblike doziranja lijeka: sirup, kapi i tablete. Prividni volumen distribucije je 0,50 l / kg. Stupanj vezanja cetirizina na proteine plazme je oko 93 + 0,3%. Cetirizin nema učinka na vezanje varfarina na plazmu.
Cetirizin se minimalno metabolizira u jetri i formira neaktivni metabolit. Oko dvije trećine doze cetirizina izlučuje se nepromijenjeno u urinu. Poluživot cetirizina je približno 10 sati.
Posebne populacije
Starije osobe: Nakon jedne doze šesnaest starijih bolesnika, doza cetirizina 10 mg, vrijeme poluvremena se povećalo za oko 50%, klirens se smanjio za 40% u usporedbi s normalnom skupinom bolesnika. Pokazalo se da je smanjenje klirensa cetirizina u starijih dobrovoljaca povezano sa smanjenjem funkcije bubrega.
Djeca, bebe i mala djeca: Poluživot cetirizina je oko 6 sati u djece od 6 do 12 godina i 5 sati u djece od 2 do 6 godina. Kod dojenčadi i beba u dobi od 6 do 24 mjeseca poluživot se smanjuje na 3,1 sat. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: Farmakokinetika lijeka u bolesnika s blagim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina iznad 40 ml / min) ne razlikuje se od zdravih dobrovoljaca. U bolesnika s umjereno oštećenom funkcijom bubrega, kao i kod bolesnika na hemodijalizi, vrijeme poluvremena se povećava 3 puta, klirens se smanjuje za 70% u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Hemodijaliza je neučinkovita. U bolesnika s umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom preporuča se prilagoditi dozu lijeka (vidjeti dio Doziranje i način primjene).
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre: U bolesnika s kroničnim bolestima jetre (hepatocelularna, kolestatska i bilijarna ciroza), kada uzimaju jednu dozu cetirizina 10 ili 20 mg, dolazi do povećanja poluživota za 50% i smanjenja klirensa za 40% u usporedbi sa zdravim. volonteri. Prilagodba doze potrebna je samo u slučaju istodobnog zatajenja bubrega.
Indikacije za uporabu
Lijek je indiciran za primjenu u odraslih i djece starije od 6 godina s:
• sezonski i višegodišnji alergijski rinitis (svrbež, kihanje, rinoreja, suzenje, konjuktivna hiperemija);
• Kronična idiopatska urtikarija.
kontraindikacije
• Preosjetljivost na komponente lijeka, hidroksizin ili bilo koji drugi derivat piperazina.
• Teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min).
• Lijek je kontraindiciran u bolesnika s rijetkim nasljednim. intolerancija na galaktozu, nedostatak laktoze ili sindrom malabsorpcije glukoze-laktoze.
Trudnoća i dojenje
Doziranje i primjena
Unutra, bez obzira na obrok, uz čašu vode.
Djeca od 6 do 12 godina: 5 mg cetirizina (1/2 tablete), 2 puta dnevno.
Odrasli i djeca starija od 12 godina: 10 mg cetirizina (1 tableta) 1 put dnevno. Starije osobe: prilagodba doze nije potrebna u uvjetima normalne funkcije bubrega.
Bolesnici s zatajenjem bubrega: podaci o omjeru učinkovitosti / sigurnosti cetirizina u bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije nisu dostupni. Budući da se cetirizin uglavnom izlučuje kroz bubrege (vidi dio o farmakokinetici), u slučajevima kada alternativna terapija nije moguća, režim doziranja treba individualno prilagoditi ovisno o stanju bubrežne funkcije.
Pedijatrijska skupina bolesnika koji boluju od zatajenja bubrega: Dozu treba prilagoditi pojedinačno, uzimajući u obzir bubrežni klirens, dob i tjelesnu težinu pacijenta.
Bolesnici s oštećenjem jetre: Samo u bolesnika s jetrenom insuficijencijom nije potrebno prilagoditi dozu.
Bolesnici s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom: Preporučuje se prilagoditi dozu (vidi iznad dio Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom).
Nuspojave
Kliničke studije su pokazale da cetirizin u preporučenoj dozi ima blagi popratni učinak na središnji živčani sustav, koji se manifestira u obliku pospanosti, umora, vrtoglavice i glavobolje. U nekim slučajevima zabilježena je paradoksalna ekscitacija središnjeg živčanog sustava.
Unatoč činjenici da je cetirizin selektivni antagonist perifernih H1 receptora i ne posjeduje antikolinergično djelovanje, zabilježeni su izolirani slučajevi urinarnih poteškoća, poremećaja adaptacije svjetla i suhih usta. Prijavljeni su slučajevi oslabljene funkcije jetre s povišenim razinama jetrenih enzima, praćenih povišenim razinama bilirubina. U većini slučajeva te manifestacije nestaju nakon prestanka liječenja cetirizinom.
Kao rezultat dvostruko slijepog kontroliranog kliničkog ispitivanja na 3.200 dobrovoljaca, uspoređujući cetirizin s placebom i drugim antihistaminicima u preporučenim dozama (10 mg cetirizina dnevno), zabilježene su sljedeće neželjene pojave s učestalošću od više od 1,0%: umor, vrtoglavica, glavobolja bol, bol u trbuhu, suha usta, mučnina, pospanost, faringitis.
Unatoč činjenici da je pospanost bila statistički češća kod cetirizina nego u placebo skupini, u većini slučajeva smatrana je blagom do umjerenom. Objektivne studije na zdravim mladim volonterima pokazale su da preporučena dnevna doza cetirizina ne utječe na dnevne aktivnosti.
Nuspojave lijeka u djece u dobi od 6 mjeseci do 12 godina koje su sudjelovale u placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima ili farmakokliničkim ispitivanjima, čija je učestalost veća od 1%: proljev, pospanost, rinitis, umor.
Osim nuspojava prijavljenih tijekomlinijaa gore navedeni izolirani slučajevi sljedećih nuspojava lijeka prijavljeni su u postmarketinškom iskustvu s cetirizinom. Nuspojave uočene u primjeni razvrstane su u kategorije ovisno o njihovoj učestalosti.Nia: rijetko> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - upute za uporabu, pregledi, analozi i oblici oslobađanja (tablete 10 mg, sirupi, kapi za oralnu primjenu) lijeka za liječenje alergija, rinitisa i konjuktivitisa u odraslih, djece i tijekom trudnoće. Sastav i interakcija s alkoholom
U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Zodak. Predstavljeni pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Zodaka u njihovoj praksi Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analozi Zodak u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje alergija, rinitisa i konjuktivitisa u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.
Zodak - antialergijski lijek, blokator histaminskih H1 receptora. Cetirizin spada u skupinu konkurentnih antagonista histamina. Ima izražen antialergijski učinak, sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija. Ima antipruritički i antieksudativni učinak. Utječe na ranu fazu alergijskih reakcija, a također smanjuje migraciju upalnih stanica; inhibira oslobađanje medijatora uključenih u kasnu alergijsku reakciju. Smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, ublažava grč glatkih mišića. Uklanja reakciju kože na uvođenje histamina, specifičnih alergena, kao i hlađenja (s hladnom urtikarijom).
Praktično nema antikolinergičnog i antiserotoninskog djelovanja.
U terapijskim dozama gotovo da nema sedativnog učinka. Na pozadini predavanja nije se razvila tolerancija.
Učinak lijeka počinje nakon 20 minuta (u 50% bolesnika) ili nakon 1 sata (u 95% bolesnika) i traje 24 sata.
struktura
Cetirizin dihidroklorid + pomoćne tvari.
farmakokinetika
Nakon gutanja Zodak se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Unos hrane nema značajan utjecaj na količinu apsorpcije, ali u ovom slučaju, brzina apsorpcije neznatno se smanjuje. Cetirizin ne prodire u stanicu. Ne prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB). Cetirizin se slabo metabolizira u jetri i formira neaktivni metabolit. Oko 70% se izlučuje putem bubrega, uglavnom nepromijenjeno.
svjedočenje
- sezonski i cjelogodišnji alergijski rinitis i konjunktivitis;
- pruritična alergijska dermatoza;
- polinoza (peludna groznica);
- urtikarija (uključujući kroničnu idiopatsku);
- Quincke oticanje.
Oblici oslobađanja
10 mg obložene tablete.
Kapi za oralnu primjenu.
Upute za uporabu i doziranje
Lijek Zodak propisuje liječnik kako bi se izbjegla komplikacija.
Unutra, bez obzira na obrok.
Odrasli i djeca starija od 12 godina
Lijek Zodak, u pravilu, propisan je 1 tableta, obložena (10 mg cetirizina) 1 put dnevno.
Djeca od 6 do 12 godina
Lijek Zodak, obično propisana 1 tableta, obložena (10 mg cetirizina) 1 put dnevno ili 1/2 obložene tablete, 5 mg cetirizina) 2 puta dnevno, ujutro i navečer.
Kapi ili sirup
Lijek se propisuje usta, bez obzira na obrok. Prije uzimanja kapi se otapaju u vodi.
Odrasli i djeca starija od 12 godina - 10 mg cetirizina (20 kapi ili 2 žličice sirupa) 1 put dnevno, dnevno, po mogućnosti navečer.
Djeca od 6 do 12 godina - 10 mg cetirizina (20 kapi ili 2 mjerne žlice sirupa) 1 puta dnevno ili 5 mg cetirizina (10 kapi ili 1 mjerna žlica) 2 puta dnevno - ujutro i navečer.
Djeca od 2 do 6 godina - 5 mg cetirizina (10 kapi ili 1 mjerna žlica sirupa) 1 puta dnevno ili 2,5 mg cetirizina (5 kapi ili 1/2 mjerne žlice sirupa) 2 puta dnevno - ujutro i navečer.
Djeca od 1 do 2 godine - 2,5 mg (5 kapi) 2 puta dnevno.
U slučaju zatajenja bubrega preporučenu dozu treba smanjiti 2 puta.
Za abnormalnu funkciju jetre, dozu treba odabrati pojedinačno, smanjiti na 5 mg dnevno ili manje, s velikim oprezom, uz istodobno zatajenje bubrega.
Starije bolesnike s normalnom funkcijom bubrega nije potrebno prilagoditi dozu.
Uvjeti korištenja bočice s sigurnosnom kapicom
Boca je zatvorena poklopcem sa sigurnosnim uređajem koji sprječava otvaranje djece. Boca se otvara pritiskanjem poklopca prema dolje s naknadnim odvrtanjem u smjeru suprotnom od kazaljke na satu. Nakon upotrebe čvrsto zatvorite čep.
Nuspojave
- suha usta;
- dispepsija;
- glavobolja;
- pospanost;
- umor;
- vrtoglavica;
- uzbuđenja;
- migrena;
- osip na koži;
- angioedem;
- hives;
- svrbež kože.
kontraindikacije
- trudnoća;
- razdoblje laktacije;
- dječja dob do 1 godine (kapi za oralnu primjenu);
- dob djece do 2 godine (sirup);
- preosjetljivost na lijek.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.
Posebne upute
Ne preporučuju se istovremeni lijekovi koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav i konzumiranje alkohola.
Jača (uzajamno) deprimatsiya i smanjenje brzine psihomotornih reakcija pri uporabi etanola (alkohola); U vrijeme liječenja potrebno je napustiti alkoholna pića.
Kapi za oralnu primjenu ne sadrže šećer (saharin se koristi kao zaslađivač), pa se ovaj oblik doziranja može primijeniti na bolesnike sa šećernom bolešću.
10 ml sirupa (2 kuglice) sadrži 3 g sorbitola, što odgovara 0,25 XE.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima
Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Interakcija lijekova
Nije ustanovljena klinički značajna interakcija Zodaka s drugim lijekovima.
Kombinirana primjena s teofilinom (400 mg na dan) dovodi do smanjenja ukupnog klirensa cetirizina (kinetika teofilina se ne mijenja).
Analozi droge Zodak
Strukturni analozi aktivne tvari:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- zyrtec;
- Letizen;
- Parlazin;
- cetirizin;
- Cetirizin Hexal;
- Cetirizin-Teva;
- Cetirizin dihidroklorid;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
ZODAK
, Tablete obložene filmom bijele ili gotovo bijele boje, duguljastog oblika, s rizikom dijeljenja na jednoj strani.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 73,4 mg, kukuruzni škrob - 33 mg, povidon 30 - 2,4 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg.
Sastav ljuske: hipromeloza 2910/5 - 3,45 mg, makrogol 6000 - 0,35 mg, talk - 0,35 mg, titanov dioksid - 0,80 mg, simetikonska emulzija SE4 - 0,05 mg.
7 komada - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (9) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (10) - paketi od kartona.
Kapi za oralnu primjenu su transparentne, od bezbojne do svjetlo žute.
Pomoćne tvari: metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, glicerol, propilen glikol, natrijev saharinat dihidrat, natrijev acetat trihidrat, ledena octena kiselina, pročišćena voda.
20 ml - tamne staklene boce (1) s čepom-kapaljkom - kartonske kutije.
Cetirizin je metabolit hidroksizina, spada u skupinu konkurentnih antagonista histamina, blokira histamin H1-receptora, praktički bez antikolinergičnog i antiserotoninovog djelovanja.
Ima izražen antialergijski učinak, sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija: u dozi od 10 mg 1 ili 2 puta / dan inhibira kasnu fazu agregacije eozinofila u koži i konjunktivu pacijenata sklonih atopiji. Ima antipruritički i antieksudativni učinak. Utječe na ranu fazu alergijskih reakcija, a također smanjuje migraciju upalnih stanica; inhibira oslobađanje medijatora uključenih u kasnu alergijsku reakciju. Smanjuje propusnost kapilara, sprječava razvoj edema tkiva, ublažava grč glatkih mišića. Uklanja reakciju kože na uvođenje histamina, specifičnih alergena, kao i hlađenja (s hladnom urtikarijom).
U terapijskim dozama gotovo da nema sedativnog učinka. Na pozadini predavanja nije se razvila tolerancija.
Učinak lijeka počinje nakon 20 minuta u 50% bolesnika, nakon 1 h u 95% bolesnika i traje 24 sata.
Klinička djelotvornost i sigurnost
Studije koje su uključivale zdrave dobrovoljce pokazale su da cetirizin u dozama od 5 ili 10 mg značajno inhibira reakciju u obliku osipa i crvenila na uvođenje histamina u kožu u visokim koncentracijama, ali korelacija s učinkovitošću nije utvrđena. U 6-tjednom placebom kontroliranom ispitivanju koje je uključivalo 186 bolesnika s alergijskim rinitisom i povezanom plućnom i umjereno teškom bronhijalnom astmom, pokazalo se da uzimanje cetirizina u dozi od 10 mg 1 puta dnevno smanjuje simptome rinitisa i ne utječe na funkciju pluća.
Rezultati ove studije potvrđuju sigurnost cetirizina u bolesnika s alergijama i bronhijalnom astmom blagog i umjerenog tijeka.
U placebo-kontroliranoj studiji pokazano je da uzimanje cetirizina u dozi od 60 mg / dan tijekom 7 dana nije uzrokovalo klinički značajno produljenje QT intervala.
Primanje cetirizina u preporučenoj dozi pokazalo je poboljšanje kvalitete života bolesnika s cjelogodišnjim i sezonskim alergijskim rinitisom.
U 35-dnevnom istraživanju koje je uključivalo bolesnike u dobi od 5-12 godina, nisu pronađeni znakovi imuniteta na antihistaminski učinak cetirizina. Normalna reakcija kože na histamin obnovljena je unutar 3 dana nakon prestanka uzimanja lijeka s njegovom ponovnom uporabom.
U sedmodnevnom placebo kontroliranom ispitivanju cetirizina u medicinskom obliku, sirup koji je uključivao 42 bolesnika u dobi od 6 do 11 mjeseci pokazao je sigurnost lijeka. Cetirizin je primijenjen u dozi od 0,25 mg / kg 2 puta / dan, što približno odgovara 4,5 mg / danu (raspon doze bio je od 3,4 do 6,2 mg / dan).
Primjena u djece od 6 do 12 mjeseci je moguća samo na recept i pod strogim liječničkim nadzorom.
Farmakokinetički parametri cetirizina kada se koristi u dozama od 5 do 60 mg variraju linearno.
Nakon peroralne primjene cetirizin se brzo i dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmaksimum dostignut je za oko 30-60 minuta i iznosi 300 ng / ml. Različiti farmakokinetički parametri, kao što je Cmaksimum i AUC su homogeni. Unos hrane nema značajan utjecaj na količinu apsorpcije, ali u ovom slučaju, brzina apsorpcije neznatno se smanjuje.
Biološka raspoloživost različitih oblika doziranja cetirizina (otopina, kapsule, tablete) je usporediva.
Vezanje proteina u plazmi iznosi približno 93 ± 0,3%. V vrijednostd niska (0,5 l / kg), lijek ne prodire u stanicu. Lijek ne prodire u BBB. Izlučuje se u majčinom mlijeku.
Cetirizin se slabo metabolizira u jetri i formira neaktivni metabolit. Kada se koristi u dozi od 10 mg u roku od 10 dana od nakupljanja lijeka ne poštuje.
Nakon jedne doze T,1/2 je oko 10 sati, 70% doze se izlučuje putem bubrega, uglavnom nepromijenjeno. Klirens sustava je oko 54 ml / min.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U djece u dobi od 6 do 12 godina T1/2 6 sati, od 2 do 6 godina - 5 sati, od 6 mjeseci do 2 godine skraćeno na 3,1 sat.
U 16 starijih bolesnika s jednom dozom lijeka u dozi od 10 mg T1/2 bio je veći za 50%, a klirens je bio manji za 40% u usporedbi s mlađim pacijentima. Smanjeni klirens cetirizina u starijih bolesnika vjerojatno je povezan s smanjenjem funkcije bubrega u ovoj kategoriji bolesnika.
U bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom (CC> 40 ml / min), farmakokinetički parametri su slični onima u zdravih dobrovoljaca s normalnom bubrežnom funkcijom. U bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega (CC ispod 11-31 ml / min) i kod bolesnika na hemodijalizi (CC 10 ml / min, potrebna je korekcija režima doziranja); epilepsija i povećana konvulzivna spremnost; bolesnika s predisponirajućim čimbenicima za zadržavanje mokraće (lezije kralježnične moždine, hiperplazija prostate); stariji bolesnici (sa smanjenjem GFR-a); djeca mlađa od 1 godine; tijekom dojenja.
Prije uporabe lijeka Zodak, posavjetujte se s liječnikom kako biste izbjegli komplikacije.
Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok.
Tablete treba progutati cijelu, isprati malom količinom vode.
Odraslim osobama i djeci starijim od 12 godina propisana je jedna tablica. (10 mg cytirizina) 1 vrijeme / dan.
Za djecu od 6 do 12 godina, Zodak se propisuje, po pravilu, 1 tab. 1 mg / dan ili 1/2 tab. (5 mg cytirizina) 2 puta / dan, ujutro i navečer.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom doza lijeka treba smanjiti ovisno o CC: s CC 30-49 ml / min - 5 mg 1 vrijeme / dan; 10-29 ml / min - 5 mg svaki drugi dan.
Pri imenovanju lijeka starijim bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom, doza treba prilagoditi ovisno o veličini CC.
QC za muškarce može se izračunati na temelju koncentracije serumskog kreatinina, prema sljedećoj formuli:
QC za žene može se izračunati množenjem dobivene vrijednosti za faktor 0,85.
Zodak
Upute za uporabu:
Cijene u mrežnim ljekarnama:
Zodak - antialergijski lijek.
Oblik i sastav otpuštanja
Zodak je dostupan u sljedećim oblicima doziranja:
- Tablete obložene filmom: duguljaste, gotovo bijele ili bijele, s jedne strane - rizik za podjelu (7 komada u blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji; 10 komada u mjehurićima, 1, 3, 6 9 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji);
- Sirup: bistar, od svijetložute do bezbojne (po 100 ml u tamnim staklenim bocama, po 1 boca u kutiji s mjernom žlicom);
- Kapi za oralnu primjenu: od svijetlo žute do bezbojne, prozirne (20 ml u tamnim staklenim bocama s kapaljkom, 1 boca u kartonskoj kutiji).
Sastav od 1 tableta uključuje:
- Aktivni sastojak: cetirizin - 10 mg (u obliku dihidroklorida);
- Pomoćne komponente: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon 30, magnezijev stearat.
Sastav ljuske: makrogol 6000, hipromeloza 2910/5, talk, titanov dioksid, simetikon SE4 emulzija.
Sastav od 5 ml (1 kašičica) sirupa uključuje:
- Aktivni sastojak: cetirizin - 5 mg (u obliku dihidroklorida);
- Pomoćne komponente: metilparahidroksibenzoat, natrijev saharinat dihidrat, propilparahidroksibenzoat, propilen glikol, glicerol, ledena octena kiselina, sorbitol, natrijev acetat trihidrat, aroma banane, pročišćena voda.
Sastav od 1 ml (20 kapi) kapi za oralnu primjenu uključuje:
- Aktivni sastojak: cetirizin - 10 mg (u obliku dihidroklorida);
- Pomoćne komponente: metilparahidroksibenzoat, ledena octena kiselina, propilparahidroksibenzoat, glicerol, propilen glikol, natrijev acetat trihidrat, natrijev saharinat dihidrat, pročišćena voda.
Indikacije za uporabu
- Konjuktivitis i alergijski rinitis (tijekom cijele godine i sezonski);
- Pollinoza (peludna groznica);
- Svrbež alergijske dermatoze;
- Quinckeov edem;
- Urtikarija (uključujući idiopatsku).
kontraindikacije
- Trudnoća i dojenje;
- Preosjetljivost na lijek.
Ovisno o obliku oslobađanja, Zodak se propisuje djeci: tablete od 6 godina; sirup - od 2 godine; kapi za oralnu primjenu - od 1 godine.
Zodak treba uzimati oprezno kod starijih bolesnika (zbog mogućeg smanjenja glomerularne filtracije) i kod bolesnika s teškim i umjereno teškim zatajenjem bubrega (potrebno je ispraviti režim doziranja).
Doziranje i primjena
Zodak se uzima oralno, bez obzira na obrok. Kako bi se izbjegle komplikacije, lijek treba koristiti samo na način koji je propisao liječnik.
Tablete treba progutati cijelu i popiti malu količinu vode. Kapi prije uporabe moraju se otopiti u vodi.
Režim lijeka određuje se prema dobi:
- Odrasli i djeca od 12 godina: 10 mg (1 tableta, 2 mjerne žlice sirupa ili 20 kapi) 1 put dnevno;
- Djeca 6-12 godina: 10 mg (1 tableta, 2 mjerne žlice sirupa ili 20 kapi) 1 put dnevno ili 5 mg (1/2 tablete, 1 mjerna žlica sirupa ili 10 kapi) 2 puta dnevno (ujutro) ili večernje vrijeme);
- Djeca 2-6 godina: 5 mg (1 sirup za kašičicu ili 10 kapi) 1 puta dnevno ili 2,5 mg (sirup od 1/2 kašike ili 5 kapi) 2 puta dnevno (ujutro ili navečer) ;
- Djeca od 1-2 godine: 2,5 mg (5 kapi) 2 puta dnevno (ujutro ili navečer).
Doza Zodaka u obliku tableta za starije pacijente i bolesnike s teškim funkcionalnim poremećajima bubrega i / ili jetre propisuje se pojedinačno, u smanjenoj dozi.
Dnevnu dozu sirupa i kapi za gutanje u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom treba smanjiti 2 puta. U slučaju funkcionalnih poremećaja jetre, doza se odabire pojedinačno (u pravilu se smanjuje za 2 puta; potreban je poseban oprez s istodobnim zatajenjem bubrega). U normalnoj funkciji bubrega, stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze.
Ako je slučajno propušten Zodakov prijem, sljedeću dozu treba uzeti što je prije moguće. U slučajevima približavanja vremenu slijedeće doze, doza (bez povećanja) treba uzeti prema rasporedu.
Nuspojave
Zodak se u pravilu dobro podnosi. Nuspojave se rijetko javljaju i prolazne su prirode.
Tijekom primjene lijeka mogu se pojaviti sljedeći poremećaji:
- Središnji živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, umor, pospanost, migrena, uznemirenost;
- Probavni sustav: dispepsija, suha usta;
- Alergijske reakcije: angioedem, osip na koži ili svrbež, urtikarija.
Posebne upute
Dnevna doza sirupa (10 ml) sadrži 3000 mg sorbitola, što odgovara 0,25 XE (jedinici kruha). Sastav kapi šećera nije uključen, stoga se Zodak u ovom obliku doziranja može uzeti u bolesnika s dijabetesom.
Ne preporučuje se uzimanje Zodaka istodobno s lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav, kao i alkoholom.
Tijekom terapije preporuča se suzdržavanje od potencijalno opasnih vrsta rada koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.
Interakcija lijekova
Klinički značajne interakcije Zodaka s drugim lijekovima nisu instalirane.
Uz istovremenu primjenu s teofilinom (u dozi od 400 mg na dan), ukupni klirens cetirizina se smanjuje (kinetika teofilina ostaje nepromijenjena).
analoga
Analozi Zodaka su: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizine, Cetirizine DS, Cetirizine Hexal, Allertek, Letizen, Alerza.
Uvjeti skladištenja
Zodac u obliku tableta treba čuvati na suhom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi od 10-25 ° C. Sirup i kapi za gutanje posebnih uvjeta skladištenja ne zahtijevaju.
Zodac ® (Zodac)
Aktivni sastojak:
Sadržaj
Farmakološka skupina
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
3D slike
struktura
Opis oblika doziranja
Kapi: bistra, bezbojna do svijetložuta otopina.
Farmakološko djelovanje
farmakodinamiku
Cetirizin je metabolit hidroksizina, spada u skupinu konkurentnih antagonista histamina i blokova H1- receptori histamina.
Osim antihistaminskog učinka, cetirizin sprječava razvoj i olakšava tijek alergijskih reakcija: u dozi od 10 mg 1 ili 2 puta dnevno inhibira kasnu fazu agregacije eozinofila u koži i konjunktivu pacijenata sklonih atopiji.
Klinička djelotvornost i sigurnost. Istraživanja na zdravim dobrovoljcima pokazala su da cetirizin u dozama od 5 ili 10 mg značajno inhibira reakciju u obliku osipa i crvenila na uvođenje histamina u kožu u visokim koncentracijama, ali korelacija s učinkovitošću nije utvrđena. U 6-tjednom placebom kontroliranom ispitivanju koje je uključivalo 186 bolesnika s alergijskim rinitisom i povezanom plućnom i umjereno teškom bronhijalnom astmom, cetirizin 10 mg 1 puta dnevno smanjuje simptome rinitisa i ne utječe na funkciju pluća.
Rezultati ove studije potvrđuju sigurnost cetirizina u bolesnika s alergijama i bronhijalnom astmom blagog i umjerenog tijeka.
U placebo-kontroliranoj studiji pokazano je da uzimanje cetirizina u dozi od 60 mg / dan tijekom 7 dana nije uzrokovalo klinički značajno produljenje QT intervala. Primanje cetirizina u preporučenoj dozi pokazalo je poboljšanje kvalitete života bolesnika s cjelogodišnjim i sezonskim alergijskim rinitisom.
Djeca. U 35-dnevnom istraživanju koje je uključivalo pacijente u dobi od 5 do 12 godina, nije bilo znakova imuniteta na antihistaminski učinak cetirizina. Normalna reakcija kože na histamin obnovljena je unutar 3 dana nakon prestanka uzimanja lijeka s njegovom ponovnom uporabom.
U sedmodnevnom placebo kontroliranom ispitivanju cetirizina u medicinskom obliku, sirup uz sudjelovanje 42 bolesnika u dobi od 6 do 11 mjeseci pokazao je sigurnost lijeka.
Cetirizin je primijenjen u dozi od 0,25 mg / kg 2 puta dnevno, što približno odgovara 4,5 mg po danu (raspon doza bio je od 3,4 do 6,2 mg na dan).
Korištenje u djece od 6 do 12 mjeseci moguće je samo na recept i pod strogim liječničkim nadzorom.
farmakokinetika
Farmakokinetički parametri cetirizina kada se koristi u dozama od 5 do 60 mg variraju linearno.
Usisna. Cmaksimum u krvnoj plazmi doseže se u (1 ± 0,5) h i iznosi 300 ng / ml.
Različiti farmakokinetički parametri, kao što je Cmaksimum u krvi i AUC su homogeni.
Obrok ne utječe na potpunu apsorpciju cetirizina, iako se njegova brzina smanjuje. Biološka raspoloživost različitih oblika doziranja cetirizina (otopina, kapsule, tablete) usporediva je.
Distribucija. Cetirizin je (93 ± 0,3)% vezan za proteine plazme.
Vd čini 0,5 l / kg. Cetirizin ne utječe na vezanje varfarina na proteine.
Metabolizam. Cetirizin ne prolazi opsežan primarni metabolizam.
Povlačenje. T1/2 je približno 10 h.
Pri primanju lijeka u dnevnoj dozi od 10 mg tijekom 10 dana nije uočena kumulacija cetirizina.
Približno 2/3 doze lijeka izlučuje se urinom nepromijenjeno.
Stariji bolesnici. U 16 starijih bolesnika s jednom dozom lijeka u dozi od 10 mg T1/2 bio je veći za 50%, a klirens bio je manji za 40% u usporedbi s ne-starijim pacijentima. Smanjeni klirens cetirizina u starijih bolesnika vjerojatno je posljedica smanjenja bubrežne funkcije u ovoj kategoriji bolesnika.
Zatajenje bubrega. U bolesnika s blagom ozbiljnošću zatajenja bubrega (Cl kreatinin> 40 ml / min), farmakokinetički parametri su slični onima kod zdravih dobrovoljaca s normalnom bubrežnom funkcijom.
U bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega i bolesnicima na hemodijalizi (kreatinin Cl
Pokazuje se kod odraslih i djece starije od 6 mjeseci kako bi se olakšalo:
- nazalni i očni simptomi tijekom cijele godine (trajni) i sezonski (povremeni) alergijski rinitis i alergijski konjunktivitis: svrbež, kihanje, nazalna kongestija, rinoreja, suzenje, konjuktivna hiperemija;
- simptomi kronične idiopatske urtikarije.
kontraindikacije
preosjetljivost na cetirizin, derivate hidroksizina ili piperazina, kao i na druge komponente lijeka;
krajnji stadij zatajenja bubrega (Cl kreatinin 10 ml / min, potrebna je korekcija režima doziranja); stariji bolesnici (sa smanjenjem GFR-a); epilepsija i pacijenti s povećanom konvulzivnom spremnošću; bolesnika s predisponirajućim čimbenicima za zadržavanje mokraće (lezije kralježnične moždine, hiperplazija prostate); razdoblje dojenja; djece mlađe od 1 godine.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Trudnoća. Pri analizi prospektivnih podataka za više od 700 slučajeva ishoda trudnoće nije bilo slučajeva razvojnih malformacija, embrionalne i neonatalne toksičnosti s jasnom uzročnom vezom.
Eksperimentalne studije na životinjama nisu otkrile nikakve izravne ili neizravne štetne učinke cetirizina na fetus u razvoju (uključujući postnatalni period), tijek trudnoće i postnatalni razvoj. Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti lijeka tijekom trudnoće pa se lijek Zodak ne smije koristiti tijekom trudnoće.
Dojenje. Cetirizin se izlučuje u majčino mlijeko u koncentraciji od 25 do 90% koncentracije lijeka u krvnoj plazmi, ovisno o vremenu nakon primjene. Tijekom razdoblja dojenja koristi se nakon konzultacije s liječnikom ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za dijete.
Plodnost. Dostupni podaci o učinku na plodnost ljudi su ograničeni, ali nije utvrđen negativan učinak na plodnost.
Nuspojave
Podaci iz kliničkih studija (pregled)
Rezultati kliničkih ispitivanja pokazali su da uporaba cetirizina u preporučenim dozama dovodi do razvoja manjih neželjenih učinaka na CNS, uključujući pospanost, umor, vrtoglavicu i glavobolju. U nekim slučajevima zabilježena je paradoksalna stimulacija CNS-a.
Unatoč činjenici da je cetirizin selektivni blokator perifernog N1-receptori i praktički bez antikolinergičnog djelovanja, zabilježeni su izolirani slučajevi poteškoća s uriniranjem, smetnje smještaja i suha usta.
Prijavljena je abnormalna funkcija jetre, praćena povećanom aktivnošću jetrenih enzima i bilirubina. U većini slučajeva nuspojave su razriješene nakon prekida cetirizin dihidroklorida.
Popis nuspojava
Postoje podaci dobiveni tijekom dvostruko slijepih kontroliranih kliničkih ispitivanja s ciljem uspoređivanja cetirizina i placeba ili drugih antihistamina korištenih u preporučenim dozama (10 mg 1 puta dnevno za cetirizin) u više od 3200 bolesnika, na temelju kojih je moguće provesti pouzdanu analizu. sigurnosne podatke.
Prema rezultatima kombinirane analize, u placebom kontroliranim ispitivanjima koja su koristila cetirizin u dozi od 10 mg, otkrivene su sljedeće nuspojave s učestalošću od 1% ili više:
Opća kršenja i prekršaji na mjestu uprave
Živčani sustav
Dišni sustav, organi prsnog koša i medijastinum
Iako je učestalost pospanosti u cetirizinskoj skupini bila veća od one u placebo skupini, u većini slučajeva ovaj je neželjeni učinak bio blag ili umjeren u težini.
Objektivnom procjenom provedenom u drugim studijama potvrđeno je da uporaba cetirizina u preporučenoj dnevnoj dozi kod zdravih mladih volontera ne utječe na njihovu dnevnu aktivnost.
U placebom kontroliranim ispitivanjima u djece u dobi od 6 mjeseci do 12 godina utvrđene su sljedeće nuspojave s učestalošću od 1% i više:
Iskustvo nakon registracije
Osim nuspojava identificiranih tijekom kliničkih ispitivanja i gore opisanih, uočene su sljedeće nuspojave u okviru uporabe lijeka nakon registracije.
Nuspojave su prikazane niže u razredima MedDRA sustava organa i učestalosti razvoja, na temelju podataka nakon uporabe lijeka nakon registracije.
Učestalost nuspojava određena je kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100, ® za djecu do 1 godine starosti sa sljedećim faktorima rizika za sindrom iznenadne smrti dojenčadi, kao što su (ali nisu ograničeni na ovaj popis):
- sindrom apneje tijekom spavanja ili sindrom iznenadne smrti dojenčadi kod djece s bratom ili sestrom;
- majčina zlouporaba droga ili pušenje tijekom trudnoće;
- mlade dobi majke (19 godina i mlađe);
- zlouporaba pušenja dadiljom koja skrbi za dijete (jedna kutija cigareta dnevno ili više);
- djeca koja redovito spavaju licem prema dolje i koja nisu stavljena na leđa;
- prerano (gestacijska dob manja od 37 tjedana) ili rođena s manjom tjelesnom težinom (ispod 10. percentila gestacijske dobi) djeca;
- zajedničko davanje lijekova koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav. Lijek sadrži pomoćne tvari metilparabenzen i propilparabenzen, što može uzrokovati alergijske reakcije, uključujući odgođeni tip.
Bolesnici s ozljedom kralježnične moždine, hiperplazijom prostate i ako postoje drugi faktori predisponiranja za zadržavanje mokraće, potreban je oprez jer Cetirizin može povećati rizik od zadržavanja mokraće. Preporučuje se oprez pri primjeni cetirizina istovremeno s alkoholom, iako u terapijskim dozama nije zabilježena klinički značajna interakcija s alkoholom (pri koncentraciji alkohola u krvi od 0,5 g / l). Potreban je oprez u bolesnika s epilepsijom i povećanom konvulzivnom spremnošću.
Prije imenovanja uzoraka alergije preporučuje se 3-dnevno razdoblje pranja zbog činjenice da blokatori H1-histaminski receptori inhibiraju razvoj alergijskih kožnih reakcija.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i rad s mehanizmima. S objektivnom procjenom sposobnosti upravljanja vozilima i rada s mehanizmima, nuspojave nisu pouzdano otkrivene pri primjeni Zodak ® u preporučenim dozama. Međutim, preporučljivo je da se pacijenti s manifestacijama pospanosti na pozadini uzimanja lijeka tijekom razdoblja liječenja suzdrže od vožnje automobila, prakticiranja potencijalno opasnih aktivnosti ili mehanizama kontrole koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Obrazac za izdavanje
Kapi za oralnu primjenu, 10 mg / ml. Na 20 ml u boci iz tamnog stakla, začepljenog kapalicom i isporučenom s poklopcem sa zaštitom od otvaranja od strane djece. Svaka boca se stavlja u kartonsku kutiju.
proizvođač
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Prag 10, Dolni Mekholupy, Češka Republika.
Pravna osoba na čije ime je izdana potvrda o registraciji. Sanofi Rusija, Rusija.
Organizacija koja prihvaća pritužbe kupaca. 125009, Moskva, st. Tverskaja 22.
Tel: (495) 721-14-00; faks: (495) 721-14-11.
Zodak (tablete): upute za uporabu
Oblik doziranja
Obložene tablete, 10 mg
struktura
Jedna tableta sadrži
aktivni sastojak - cetirizin dihidroklorid 10 mg
pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon 30, magnezijev stearat;
kućište: hipromeloza 2910/5, makrogol 6000, talk, titanov dioksid (E171), simetikon SE 4 emulzija
opis
Tablete, duguljastog oblika, obložene, bijele ili gotovo bijele boje, s rizikom na jednoj strani
Farmakoterapijska skupina
Antihistaminički sustavni lijekovi.
Derivati piperazina. Cetirizina.
ATX kod R06AE07
Farmakološka svojstva
Stabilni pik koncentracije cetirizina u plazmi iznose oko 300 ng / ml, a postižu se u razdoblju od 1,0 do 0,5 sati, kada je cetirizin uziman 10 dana u dozi od 10 mg / dan, nije zabilježena akumulacija. Farmakokinetički parametri maksimalne koncentracije u krvi Smax i površine ispod AUC i raspodjele farmakokinetičke krivulje imaju jedan pik. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije, ali je brzina apsorpcije neznatno smanjena. Stupanj biodostupnosti je sličan kada se koristi cetirizin u obliku otopine, kapsula ili tableta. Prividni volumen distribucije je 0,50 l / kg. Vezanje cetirizina na proteine plazme je 93 ± 0,3%. Cetirizin ne utječe na vezanje varfarina na proteine plazme. Cetirizin pokazuje linearnu kinetiku u rasponu doza od 5 do 60 mg. Cetirizin ne prolazi kroz značajan metabolizam tijekom prvog prolaza kroz jetru. Poluživot je približno 10 sati. Oko 2/3 doze izlučuje se nepromijenjeno s urinom.
Posebne skupine pacijenata
Starije osobe: Nakon jedne doze od 10 mg, poluživot se povećava za oko 50%, a klirens se smanjuje za 40%. Smanjeni klirens cetirizina u starijih osoba vjerojatno je povezan s smanjenjem njihove funkcije bubrega.
Djeca: Poluživot cetirizina je oko 6 sati u djece u dobi od 6 do 12 godina.
Bolesnici s insuficijencijom bubrega: U bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina (CC)> 40 ml / min), farmakokinetika lijeka bila je slična farmakokinetici zdravih dobrovoljaca. Kod umjerenog zatajenja bubrega, u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, vrijeme poluživota se povećava za 3 puta, a klirens se smanjuje za 70%.
U usporedbi sa zdravim dobrovoljcima, u bolesnika s hemodijalizom (CK ml 7 ml / min), nakon jedne doze cetirizina 10 mg, poluživot se povećao 3 puta, a klirens se smanjio za 70%. Cetirizin se slabo izlučuje hemodijalizom. Bolesnici s umjerenim i teškim zatajenjem bubrega zahtijevaju odabir doze.
Bolesnici s zatajenjem jetre: Bolesnici s kroničnim jetrenim bolestima (hepatocelularna, kolestatska i bilijarna ciroza) koji su primili 10-20 mg cetirizina jednom, imali su 50% poluživota cetirizina, dok je klirens smanjen za 40%. Izbor doze je neophodan za bolesnike s zatajenjem jetre koji imaju istodobno zatajenje bubrega.
Zodak®, metabolit hidroksizina, je selektivni antagonist perifernih H1-histaminskih receptora.
U in vitro eksperimentima vezanja receptora, nije detektiran mjerljivi afinitet lijeka za receptore koji nisu H1.
Osim anti-H1 učinka, Zodak® je pokazao antialergijsko djelovanje pri uzimanju doze od 10 mg, kada se uzimao 1 ili 2 puta dnevno: lijek inhibira kasnu fazu migracije eozinofila u koži iu konjuktivalnu sluznicu osoba koje pate od atopije nakon provokativnog testa s alergenom.
Studije na zdravim dobrovoljcima pokazale su da cetirizin u dozi od 5 i 10 mg snažno inhibira trostruki odgovor ("reakcija cvjetanja" kože) uzrokovanu vrlo visokim koncentracijama histamina u koži, ali nije utvrđena povezanost s djelotvornošću.
Nije bilo slučajeva ovisnosti o antihistaminskom učinku cetirizina tijekom 35-dnevnog liječenja djece u dobi od 5-12 godina (suzbijanje mjehura i crvenila).
Uobičajena reakcija kože na histamin obnovljena je unutar 3 dana nakon prestanka liječenja, što je značilo ponovnu primjenu cetirizina.
Tijekom 6-tjedne, placebo kontrolirane studije koja je uključivala bolesnike s alergijskim rinitisom i blagom ili umjerenom astmom, dnevni unos od 10 mg cetirizina doveo je do poboljšanja simptoma rinitisa, bez negativnog utjecaja na funkciju pluća. Ovo istraživanje pokazalo je sigurnost uzimanja Zodak® pacijenata koji pate od alergija i blage ili umjerene astme u isto vrijeme.
U placebom kontroliranom ispitivanju cetirizin u visokim dozama od 60 mg tijekom sedam dana nije uzrokovao statistički značajno produljenje QT intervala.
U preporučenoj dozi, Zodak® je pokazao poboljšanje kvalitete života u bolesnika s cjelogodišnjim i sezonskim alergijskim rinitisom.