Ceftriakson je antibiotik iz skupine cefalosporina. Liječnici mogu preporučiti da se Ceftriaxone u Moskvi kupi u brojnim bolestima čiji su patogeni osjetljivi na sastojke ovog lijeka.
Koristi se kada:
- otitis media, uključujući gnojni
- sinusitis, tonzilitis i bronhitis
- akutne infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta
- liječenje upale pluća
- liječenje nespecificiranih kožnih infekcija i bolesti mekog tkiva
- nefritis
- ginekološke bolesti uzrokovane gonokokima
- zglobova osteomielitisa
- meningitis infektivnog podrijetla
- sifilis i šankr
- anti salmonela
- sepsa i prevencija njihovog razvoja nakon operacije
Značajke lijeka:
Ceftriakson je snažan antibiotik koji mogu koristiti i odrasli bolesnici i djeca različitih dobnih skupina, čak i novorođenčadi. Mehanizam djelovanja lijeka na tijelo sastoji se u specifičnom učinku na stanične membrane infektivnih agenasa, njihovom uništavanju i inhibiciji sinteze novih stanica. Ima širok spektar djelovanja, uključujući mikroorganizme, neosjetljive na većinu drugih antibiotika. Cijena u apotekama Mosca za ovaj lijek može se razlikovati, možete je kupiti i putem internetskih trgovina uz kupnju.
ceftriakson
Ceftriakson 1g n10 prah d / priprema p-ra d / injekcije
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m unošenja
Borisov ZMP (Bjelorusija) Priprema: ceftriakson
Ceftriakson 1g n20 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m unošenja
Belmedpreparaty (Bjelorusija) Priprema: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra d / v / v i v / m injekcije + p-al voda d / injekcijski amp. 5 ml n2
Biokemičar (Rusija) Lijek: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m unošenja
Biosinteza (Rusija) lijek: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra d / in / in i / m (bez otapala) kraspharma
Kraspharma PAO (Rusija) Priprema: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m unošenja
LEKKO (Rusija) Lijek: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m unošenja
Rafarma (Rusija) Lijek: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m unošenja
Sinteza (Rusija) lijek: ceftriakson
Ceftriakson 2g n1 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m unošenja
Sinteza (Rusija) lijek: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m unošenja
Biokemičar (Rusija) Lijek: ceftriakson
Ceftriakson 1g n50 prah d / priprema p-ra d / injekcije
Ceftriakson 1g n40 prah d / priprema p-ra d / in / in i in / m uvođenje
Belmedpreparaty (Bjelorusija) Priprema: ceftriakson
Ceftriakson 1g n1 prah d / priprema p-ra za u / v i v / m uvođenja
Belmedpreparaty (Bjelorusija) Priprema: ceftriakson
Kako pravilno koristiti Ceftriaxone 500 mg?
Ceftriakson 500 mg je antibakterijsko sredstvo treće generacije cefalosporina. Lijek ima dobru podnošljivost, izraženu antibakterijsku aktivnost i umjereni klinički učinak u liječenju mnogih bolesti.
Oblik i sastav otpuštanja
Lijek se proizvodi u obliku praška za pripravu otopine koja se daje intravenozno ili intramuskularno.
1 bočica sadrži aktivnu tvar u količini od 0,5965 g. Prah je bijela kristalna tvar s blagim žućkastim nijansama. Dobro se otapa u vodi, lagano u etanolu.
Gotova smjesa za injekcije ima blijedo žutu boju, ponekad otopina postaje žuta ili mijenja boju, ovisno o vijeku trajanja gotove smjese, kvaliteti upotrijebljene sterilne tvari i koncentraciji gotove tekućine.
Lijek se proizvodi u obliku praška za pripravu otopine koja se daje intravenozno ili intramuskularno.
Farmakološka svojstva
Antibakterijsko sredstvo spada u skupinu cefalosporina treće generacije. Izvorni pripravak sadrži 98,2% aktivnog sastojka i 0,37% nečistoća.
Kriteriji djelotvornosti cefalosporina:
- pozitivna dinamika je uočena trećeg dana liječenja;
- klinički oporavak se događa 7. dan;
- Normalizacija ESR-a odvija se 6. dana terapije.
farmakodinamiku
Lijek inhibira sintezu stanične membrane patogena. Lijek pokazuje otpornost na djelovanje beta-laktamaze, uništava takve vrste bakterija kao:
- stafilokoki;
- streptokoki;
- gram pozitivne aerobe;
- E. coli;
- Klebsiella;
- uzročnik meningitisa;
- anaerobni mikroorganizmi.
Učinak lijeka na aerobne gram pozitivne bakterije, Streptococcus zgalactiae i anaerobes, Prevotella bivius, nije utvrđen.
Ceftriakson 500 mg je antibakterijsko sredstvo treće generacije cefalosporina.
farmakokinetika
Nakon intramuskularne injekcije, lijek ulazi u sistemsku cirkulaciju. Lijek prodire u:
Maksimalna koncentracija cefalosporina u krvi nakon primjene u dozi od 0,5 g pojavljuje se nakon 5 minuta. Lijek djeluje s albuminom za 25-40%.
Nakon in / m injekcije, bioraspoloživost lijeka je 99%. Brzina raspodjele je 0,25 l / kg. Cefalosporinski antibiotik se izlučuje putem bubrega: polovica doze lijeka je nepromijenjena, 25% je u obliku metabolita. Kroz crijevo se uklanja 10% lijeka.
Poluvrijeme lijeka se povećava u sljedećim kategorijama bolesnika:
- osobe starije i starije dobi - 2 puta;
- novorođenčad - 0,75 -1,5 sati;
- nedonoščad - 4,5 sata;
- bolesnika s tjelesnom težinom manjom od 1500 g - unutar 3,5 sata.
U roku od 14 dana nema nakupljanja lijeka u organima i tkivima uz ponovljeno intravensko davanje u dozi od 0,5 g.
Koncentracija antibiotika u cerebrospinalnoj tekućini prelazi 1,4 mg / l. Apsorpcija lijeka je 100% jedan dan nakon injekcije.
Generacija III cefalosporina nakon intramuskularne primjene u dozama od 0,5 g ili 1,0 g sadržana je u krvnoj plazmi u količini od 38 ug / ml odnosno 76 ug / ml. Poluživot lijeka je 6-9 sati, tako da se lijek propisuje pacijentu 1 put dnevno.
Klirens kreatinina u bubrezima je u rasponu od 0,32-0,73 l / g.
Nakon intramuskularne injekcije, lijek ulazi u sistemsku cirkulaciju.
Indikacije za primjenu Ceftriaxone 500 mg
Lijek je učinkovit kod bolesti kao što su:
- tifus;
- salmoneloze;
- sifilis;
- gonoreja;
- Bolest Lyme;
- meningitis;
- infektivni endokarditis;
- upala pluća;
- kronični bronhitis;
- upala grla;
- apsces pluća;
- gnojna upala čeljusti;
- upala peritoneuma;
- kolecistitis;
- oštećenje žučnog kanala;
- infekcija kože;
- upala zglobova;
- oštećenje bubrega;
- cistitis;
- prostatitis;
- epididimitis;
- bolest opeklina II-IV stupanj;
- infekcija rana kod imunokompromitiranih pacijenata;
- gnojna lezija žučnog mjehura;
- pijelonefritis;
- sepsa.
kontraindikacije
Lijek se ne preporuča uzimati u takvim patologijama kao alergijska reakcija na peniciline i karbapeneme. Nemojte propisivati lijekove za novorođenčad s visokim sadržajem bilirubina u serumu.
U bolesnika starijih od 75 godina, lijek se koristi kako je propisao liječnik, jer se eliminacija cefalosporina kasni u starosti.
Nemojte propisivati antibakterijsko sredstvo u visokim dozama kod kroničnog zatajenja bubrega, jer se može razviti nefrotoksični učinak. Lijek je kontraindiciran kod bolesti jetre zbog rizika od krvarenja.
Doziranje i primjena Ceftriakson 500 mg
Lijek se propisuje za intravenske ili intramuskularne injekcije.
Dozu lijeka određuje liječnik, uzimajući u obzir sljedeće čimbenike:
- ozbiljnost bolesti;
- mikrobna osjetljivost;
- stanje pacijenta.
Odraslom se preporuča davanje lijeka u sljedećim dozama:
- za infekcije umjerene težine - 1 g svakih 12 sati;
- u slučaju razvoja ozbiljnog stanja kod pacijenta - 12 g dnevno.
Dijete do 12 godina propisuje 150 mg / kg dnevno. Lijek se primjenjuje 2-4 puta dnevno.
Novorođenče od 0 do 14 dana primjenjuje se u dozi od 20-50 mg / kg dnevno. Doza cefalosporina podijeljena je na 2-4 injekcije. Jednom dnevno lijek se propisuje djeci od 1 mjeseca do 12 godina u dozi od 20-80 mg / kg tjelesne težine. Dnevna doza ne prelazi 4,0 g.
Za intravensku kap po kap, propisan je antibiotik u količini od 50 mg / kg. Lijek se koristi za sprječavanje razvoja kirurške infekcije i ubrizgava 1 g antibiotika intravenski 30 minuta prije operacije.
Kod akutne gonoreje preporučuje se jedna intramuskularna injekcija antibiotika u količini od 1 g.
Starijim osobama nije potrebna prilagodba doze.
Tijek terapije traje od 4 do 14 dana. Kod teške bolesti potrebna je dugotrajna upotreba cefalosporina treće generacije.
Za liječenje Lyme bolesti, odrasloj osobi propisuje se antibiotik u količini od 50 mg / kg jednom dnevno tijekom 14 dana. S klirensom kreatinina od 10 ml / min, broj cefalosporina je smanjen. Ponovljene injekcije lijeka se provode prema shemi: 0,5 g se daje svakih 12 sati umjesto 1 g; svakih 8 sati - 0,5 g, zamjenjujući 1 g lijeka.
U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega u terminalnom stadiju, dnevna količina propisanog lijeka ne prelazi 2,0 g.
Za injektiranje treba odabrati otapalo. Za intravensku primjenu upotrijebite 0,9% otopinu natrijevog klorida ili 5% glukoze. Za intramuskularne injekcije koristite 1% otopinu lidokaina.
Pacijentu se daje samo svježe pripremljen sastav. Za in / m injekciju 0,5 g antibiotika treba razrijediti u 2 ml vode za injekcije. Za pripremu pripravka za intravenozno davanje, 0,5 g lijeka se razrijedi u 5 ml sterilne tekućine. Trajanje infuzije je 20-40 minuta.
Nuspojave Ceftriaxona 500 mg
Moguće popratne manifestacije djelovanja antibiotika:
Moguće popratne manifestacije djelovanja antibiotika u obliku osipa, svrbeža.
Često postoje komplikacije iz središnjeg živčanog sustava, čak i nakon jedne injekcije lijeka:
- vrtoglavica;
- bol u temporalnoj regiji.
Pri postavljanju injekcije može se suočiti s takvim negativnim manifestacijama gastrointestinalnog trakta, kao što su:
Tijekom terapije, pojavljivanje takvih negativnih reakcija iz hematopoetskog sustava, kao što su:
- anemija;
- povećan broj eozinofila i trombocita;
- redukcija leukocita;
- neutropenija.
Često se vidi pojava poremećaja imunološkog sustava.
Pacijent ima sljedeće simptome:
- groznica;
- smanjenje broja leukocita po jedinici volumena krvi.
Produžena uporaba cefalosporina dovodi do razvoja superinfekcije.
predozirati
Tijekom terapije pojavljivanje takvih reakcija kao:
- bol na mjestu injiciranja;
- osjećaj stezanja;
- pojavu brtve u području ubrizgavanja.
Smatra se najčešćom pojavom nakon uporabe antibiotika:
- smanjenje protrombinskog indeksa;
- povećana aktivnost ALT i AST;
- povećanje koncentracije ureje i stvaranje sedimenta u urinu.
Često se pojavljuje pretjerano znojenje ili osjećaj topline u tijelu.
Neki pacijenti imaju sljedeće simptome:
- bol u trbuhu;
- upala pluća;
- anafilaktička reakcija;
- bronhospazam;
- krvarenje iz nosa;
- šećer u urinu;
- žutica;
- aritmija;
- konvulzije.
Uvođenjem antibiotika upala je sluznica jezika, često se povećava dnevna količina urina, pojavljuje se osip, angioedem ili Stevens-Johnsonov sindrom.
predozirati
Trovanje drogom je rijetko. U slučaju uvođenja velike doze antibiotika kod pacijenta, manifestacije nuspojava lijeka su pojačane.
U slučaju predoziranja, neki pacijenti osjećaju bol u trbuhu.
Antidot nije pronađen. Za terapiju ne koristite peritonealnu dijalizu.
Posebne upute
Tijekom liječenja redovito se obavljaju krvne pretrage kako bi se utvrdila funkcija jetre i bubrega. Lijek se poništava ako na ultrazvuku postoje znakovi bolesti žučnih puteva.
Neki pacijenti razvijaju pankreatitis. Tijekom terapije uočeni su poremećaji protrombinskog vremena.
Neadekvatne reakcije tijela mogu se pojaviti kod novorođenčadi kao posljedica pojave naslaga u bubrezima i plućima.
Nije dopušteno miješati lijek u istoj štrcaljki s lijekovima koji sadrže kalcij. Lažno pozitivni Coomb-ovi uzorci su česti nakon injekcije antibiotika.
Uvođenje lijeka može uzrokovati anafilaktički šok. U ovom slučaju pacijentu se daju epinefrin i glukokortikosteroidi. Antibiotik smanjuje količinu bilirubina, pa se lijek propisuje s oprezom kod novorođenčeta s žuticom.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Lijek prodire u posteljicu. Lijek se propisuje u slučaju da koristi liječenja nadmašuju rizik za fetus.
Antibiotik se koristi kod trudnica za liječenje nekomplicirane gonokokne infekcije, sifilisa, bolničkog pijelonefritisa i infekcija mokraćnog sustava (2 g jednom dnevno); tijekom carskog reza. Jedna doza lijeka - 2 g, interval između injekcija - 12 sati.
Prilikom liječenja cefalosporina dojenje treba napustiti.
Koristite u djetinjstvu
Dijete s gnojnim meningitisom uzrokovano streptokokom propisano je antibakterijski lijek u dozi od 100 mg jednom dnevno. Za liječenje komplicirane upale pluća, lijek se koristi u kombinaciji s klindamicinom.
Ceftriakson: opis, upute, cijena
Cijena ceftriaksona i dostupnost u ljekarnama grada
Upozorenje! Podaci o cijenama i dostupnosti mijenjaju se u stvarnom vremenu, možete koristiti pretraživanje za ažuriranje informacija u trenutnoj minuti, a također i ako trebate napustiti narudžbu lijeka, odaberite područja grada za pretraživanje ili pretraživanje samo u trenutno otvorenim ljekarnama.
Gornji popis se ažurira najmanje jednom u 6 sati (ažurirano 12.4.2018. U 20:57). Provjerite cijene i dostupnost lijekova pozivajući ljekarne prije posjeta ljekarni. Informacije koje se nalaze na internetskoj stranici ne mogu se koristiti kao preporuke za samostalno liječenje. Prije uporabe lijekova savjetujte se s liječnikom.
Ceftriakson: upute za uporabu, analoge i preglede
Ceftriakson je antibiotik širokog spektra iz grupe cefalosporina.
Cefalosporin antibiotik III generacije širokog spektra za parenteralnu primjenu. Baktericidna aktivnost je posljedica supresije sinteze bakterijske stanične stijenke. Otporan je na većinu gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama s beta-laktamazom.
Uvođenjem intravenskih sredstava najveći sadržaj kompozicije u krvi se promatra nakon jednog sata. Ceftriakson se nakon primjene nakuplja u tijelu i ostaje na toj razini tijekom dana.
Ceftriakson je dostupan u obliku praška za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Prašak se može razrijediti lidokainom ili vodom za injekcije.
Indikacije za uporabu
Što pomaže ceftriakson? Propisati lijek u sljedećim slučajevima:
- meningitis;
- sepsa;
- peritonitis;
- infektivne i upalne bolesti gastrointestinalnog trakta i bilijarnog trakta;
- ENT bolesti;
- infektivne bolesti urinarnog trakta;
- bolesti dišnog sustava;
- zarazne bolesti kostiju i zglobova;
- zarazne bolesti mekih tkiva i kože;
- gonoreja.
Lijek se također koristi za preoperativnu profilaksu i za liječenje imunokompromitiranih bolesnika.
Upute za uporabu doziranja Ceftriaxona
Prema uputama Ceftriakson se koristi za intravenozno ili intramuskularno davanje.
Djeci starijoj od 12 godina i odraslima propisuje se liječenje u dozi od 1-2 g jednom dnevno. Kod teških infekcija dopušteno je povećanje dnevne doze do 4 g.
Za djecu u prva 2 tjedna života, lijek se primjenjuje 1 puta dnevno. Doza se izračunava pomoću formule od 20-50 mg / kg dnevno. Najveća doza je 50 mg / kg (zbog nerazvijenosti enzimskog sustava).
Optimalna doza za djecu mlađu od 12 godina (uključujući i dojenčad) također se bira ovisno o težini. Dnevna doza se kreće od 20 do 75 mg / kg.
Djeca čija je težina veća od 50 kg, ceftriakson se propisuje u istoj dozi kao i odrasli.
Doze od 50 mg po kg ili više kada se daju intravenozno daju se kap po kap tijekom najmanje pola sata.
- Kod bakterijskog meningitisa kod dojenčadi, doza lijeka je 100 mg / kg tjelesne težine jednom dnevno.
- Kod Lyme borrelioze djeci starijoj od 12 godina i odraslima jednom dnevno propisuje se 50 mg po kg tjelesne težine. Trajanje liječenja je 2 tjedna.
- Kod gonoreje, ceftriakson je učinkovit u dozi od 250 mg jednom intramuskularno.
- Za prevenciju infekcija u postoperativnom razdoblju, lijek se primjenjuje u dozi od 1-2 g jednom sat i pol prije operacije.
Liječenje lijekom treba nastaviti 3 dana nakon normalizacije tjelesne temperature i nestanka simptoma bolesti. Tijekom injekcija Ceftriaxona, bolesnici trebaju izbjegavati konzumiranje alkohola, jer to povećava rizik od razvoja toksičnog oštećenja jetre.
Stariji bolesnici ne trebaju individualnu prilagodbu doze, ali budite sigurni da pažljivo pratite tjelesni odgovor na antibiotik. S razvojem nuspojava treba smanjiti dozu ili potpuno zaustaviti antibiotsku terapiju.
Nuspojave
Primjena ceftriaksona može biti popraćena sljedećim nuspojavama:
- Alergijske reakcije: vrućica, eozinofilija, osip na koži, urtikarija, pruritus, multiformni eritem, edem, anafilaktički šok, serumska bolest, zimica.
- Lokalne reakcije: s / u injekciji - flebitis, bol duž vene; V / m injekcija - bol na mjestu ubrizgavanja.
- Živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica.
- Iz mokraćnog sustava: oligurija.
- Na probavnom sustavu: mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, nadutost, stomatitis, glositis, proljev, pseudomembranozni enterokolitis; pseudo-holelitijaza žučnog mjehura (sindrom "mulja"), kandidijaza i druge superinfekcije.
- Na krvotvorne organe: anemija, leukopenija, leukocitoza, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hematurija; krvarenje iz nosa, hemolitička anemija.
kontraindikacije
Ceftriakson je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:
- u slučaju nepodnošenja antibiotika penicilina i cefalosporina;
- s bubrežnim i jetrenim zatajenjem.
predozirati
Simptomi predoziranja su konvulzije i uznemirenost središnjeg živčanog sustava. Peritonealna dijaliza i hemodijaliza. Lijek nema protuotrov.
Liječenje predoziranja je ukidanje injekcija i vođenje potporne i simptomatske terapije.
Analog Ceftriaxone, cijena u ljekarnama
Ako je potrebno, ceftriakson se može zamijeniti analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:
Analogi u obliku tableta:
- Pantsef,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Tsefpotek,
- Spektratsef.
Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Ceftriaxona, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom, a ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.
U ljekarnama u Moskvi, prosječna cijena lijeka - 34 - 37 rubalja po boci.
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suh, zaštićen od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.
ceftriakson
Danas na prodaju
Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje
Prašak za pripremu otopine za in / in i / m unošenje bijele ili bijele boje žućkaste boje.
Bočice od 10 ml (1) - pakiranje od kartona.
Boce od 10 ml (5) - pakiraju karton.
Boce od 10 ml (10) - pakiranje od kartona.
Boce od 10 ml (50) - pakiranje od kartona.
Kliničko-farmakološka skupina
Farmakološko djelovanje
Cephalosporin antibiotik III generacije širokog spektra. Učinkovito baktericidno, inhibira sintezu stanične stijenke mikroorganizama. Otporan je na većinu gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija β-laktamaza.
Aktivni protiv gram-pozitivnih aerobnih bakterija: Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; Gram-negativne aerobne bakterije: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Neisseria meningidiis, Proteus miiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiisiis, iiiiiiiiiiiiiiiiiiiiiii, siiiiiiiiiiiiiiiiiii, siirilai, koji se proizvode peniconia. Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (pojedinačni sojevi); anaerobne bakterije: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (osim Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Djeluje in vitro protiv većine sojeva sljedećih mikroorganizama, iako je to kliničko značenje nepoznato: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Stafilokoki rezistentni na meticilin otporni su na cefalosporine, uklj. na ceftriakson. Mnogi sojevi streptokoka grupe D i enterokoki (uključujući Enterococcus faecalis) također su otporni na ceftriakson.
farmakokinetika
Usis i distribucija
Nakon primjene i / m, ceftriakson se brzo i potpuno apsorbira u sistemsku cirkulaciju. Dobro prodire u tkiva i tekućine u tijelu: respiratorni trakt, kosti, zglobovi, urinarni trakt, koža, potkožno tkivo i trbušni organi. Kada upala meningealnih membrana dobro prodire u cerebrospinalnu tekućinu. Biološka raspoloživost ceftriaksona kada je i / m primjena 100%. Nakon primjene i / m Cmaksimum se postiže za 2-3 sata, s on / u uvodu - na kraju infuzije.
Kada je / m primjena ceftriaksona u dozi od 500 mg i 1 g Cmaksimum u plazmi iznosi 38 μg / ml, odnosno 76 μg / ml, s intravenskom primjenom u dozi od 500 mg, 1 g i 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml odnosno 257 μg / ml. U odraslih, 24-24 sata nakon primjene lijeka u dozi od 50 mg / kg, koncentracija cerebrospinalne tekućine je mnogo puta veća od BMD za najčešće uzročnike meningitisa.
Stanje ravnoteže uspostavljeno je unutar 4 dana od primjene lijeka.
Reverzibilno vezanje na proteine plazme (albumin) je 83–95%.
Vd čini 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), u djece 0,3 l / kg.
T1/2 traje 6-9 sati, plazma klirens - 0,58-1,45 l / h, bubrežni klirens - 0,32-0,73 l / h.
U odraslih bolesnika, u roku od 48 sati, 50-60% lijeka se izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku, 40-50% se izlučuje žuči u crijevo, gdje se biotransformira u neaktivni metabolit.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod novorođenčadi oko 70% lijeka se izlučuje putem bubrega.
Kod novorođenčadi i starijih osoba (starijih od 75 godina), kao i kod bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije i jetre.1/2 značajno povećava.
U bolesnika na hemodijalizi s CC 0-5 ml / min, T1/2 je 14.7 sati; kod CC 5-15 ml / min - 15,7 h; kod CC 16-30 ml / min - 11,4 h; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
U djece s meningitisom T1/2 nakon doze od 50-75 mg / kg je 4.3-4.6 sati
Indikacije za uporabu lijeka
Bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:
- infekcije trbušnih organa (peritonitis, upalne bolesti probavnog trakta, bilijarnog trakta, uključujući kolangitis, empiem žučnog mjehura);
- bolesti gornjeg i donjeg respiratornog trakta (uključujući upalu pluća, apsces pluća, empijem pleure);
- infekcije kostiju i zglobova;
- infekcije kože i mekih tkiva;
- infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis);
- lajmska bolest (borrelioza);
- salmoneloza i nosač salmonela;
- inficirane rane i opekline.
Prevencija postoperativne infekcije.
Zarazne bolesti kod osoba oštećenog imuniteta.
Režim doziranja
Lijek se primjenjuje u / m i / u (mlazom ili kapanjem).
Za odrasle i djecu stariju od 12 godina, doza je 1-2 g 1 put / dan ili 0,5-1 g svakih 12 sati, maksimalna dnevna doza je 4 g.
Za novorođenčad (do 2 tjedna) doza je 20-50 mg / kg / dan.
Za dojenčad i djecu mlađu od 12 godina dnevna doza je 20-80 mg / kg. U djece s tjelesnom težinom od 50 kg ili više koristite doze za odrasle.
Dozu od 50 mg / kg tjelesne težine treba propisati kao intravensku infuziju tijekom 30 minuta. Trajanje liječenja ovisi o prirodi i težini bolesti.
Kod bakterijskog meningitisa u dojenčadi i male djece, doza je 100 mg / kg 1 vrijeme / dan. Maksimalna dnevna doza je 4 g. Trajanje terapije ovisi o vrsti patogena i može biti u rasponu od 4 dana s meningitisom uzrokovanim Neisseria meningitidis, do 10-14 dana s meningitisom uzrokovanim osjetljivim sojevima Enterobacteriaceae.
Za liječenje gonoreje, doza je 250 mg intramuskularno, jednom.
Za prevenciju postoperativnih infektivnih komplikacija, primjenjuje se jednom u dozi od 1-2 g (ovisno o stupnju opasnosti od infekcije) 30-90 minuta prije početka operacije. Za operacije na debelom crijevu i rektumu preporučuje se dodatna primjena lijeka iz skupine 5-nitroimidazola.
Za djecu s infekcijom kože i mekih tkiva, lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 50-75 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan ili 25-37,5 mg / kg svakih 12 sati, ali ne više od 2 g / dan. U teškim infekcijama druge lokalizacije - u dozi od 25-37,5 mg / kg svakih 12 sati, ali ne više od 2 g / dan.
Kod otitis media, lijek se primjenjuje intramuskularno u dozi od 50 mg / kg tjelesne težine, ali ne više od 1 g.
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, prilagodba doze potrebna je samo za tešku bubrežnu insuficijenciju (CC manje od 10 ml / min), u ovom slučaju dnevna doza ceftriaksona ne smije prelaziti 2 g.
Pravila za pripremu i primjenu injekcijskih otopina
Injekcijske otopine treba pripremiti neposredno prije uporabe.
Za pripremu otopine za in / m injekcije, 500 mg lijeka se otopi u 2 ml, a 1 g lijeka u 3,5 ml 1% otopine lidokaina. Preporučuje se ubrizgati više od 1 g u jedan gluteus.
Za pripremu otopine za intravensku injekciju, 500 mg lijeka se otopi u 5 ml, a 1 g pripravka se otopi u 10 ml sterilne vode za injekcije. Injekcijska otopina se ubrizgava IV polako tijekom 2-4 minute.
Za pripremu otopine za IV infuziju, 2 g lijeka se otopi u 40 ml jedne od sljedećih otopina bez kalcija: 0,9% otopina natrijevog klorida, 5-10% otopine dekstroze (glukoza), 5% otopine levuloze. Lijek u dozi od 50 mg / kg ili više treba davati u / u kapanju, 30 minuta.
Svježe pripravljene otopine ceftriaksona su fizički i kemijski stabilne 6 sati na sobnoj temperaturi.
Nuspojave
CNS: glavobolja, vrtoglavica.
Na dijelu mokraćnog sustava: oligurija, oštećena bubrežna funkcija, glikozurija, hematurija, hiperkreatininemija, povećana ureja.
Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje, poremećaj okusa, nadutost, stomatitis, glositis, proljev, pseudomembranozni enterokolitis, pseudokolelitijaza (sindrom mulja), disbioza, bol u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalna membrana, hiperbilirubinemija.
Na dijelu hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, leukocitoza, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, trombocitoza, bazofilija, hemolitička anemija.
Na strani sustava zgrušavanja krvi: nazalno krvarenje, povećanje (smanjenje) protrombinskog vremena.
Alergijske reakcije: urtikarija, osip, pruritus, multiformni eksudativni eritem, vrućica, zimica, edem, eozinofilija, anafilaktički šok, serumska bolest, bronhospazam.
Ostalo: superinfekcija (uključujući kandidijazu).
Lokalne reakcije: a / u uvodu - flebitis, bol duž vene; s a / m injekcijom - bol na mjestu ubrizgavanja.
Kontraindikacije za uporabu lijeka
- preosjetljivost na lijek;
- preosjetljivost na druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme.
Uz oprez, lijek se propisuje za novorođenčad s hiperbilirubinemijom, nedonoščad, s zatajenjem bubrega i / ili jetre, UC, enteritisom ili kolitisom povezanim s upotrebom antibakterijskih lijekova tijekom trudnoće, tijekom laktacije.
Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja
Primjena lijeka tijekom trudnoće moguća je samo kada namijenjena korist majci premašuje potencijalni rizik za fetus. Ako je potrebno, uporaba lijeka tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.
Zahtjev za povrede jetre
U slučajevima izražene narušene funkcije jetre potrebno je pratiti koncentraciju ceftriaksona u krvnoj plazmi oni mogu smanjiti stopu njegovog oslobađanja.
Primjena za povrede bubrežne funkcije
Kod teškog zatajenja bubrega (CC manje od 10 ml / min), dnevna doza ceftriaksona ne smije prelaziti 2 g.
U slučajevima izražene narušene funkcije bubrega, kao i kod bolesnika na hemodijalizi, potrebno je pratiti koncentraciju ceftriaksona u krvnoj plazmi, jer oni mogu smanjiti stopu njegovog oslobađanja.
Posebne upute
Pri uporabi lijeka treba uzeti u obzir rizik od anafilaktičkog šoka i potrebu za odgovarajućim hitnim liječenjem.
Ispitivanja in vitro pokazala su da ceftriakson (kao i drugi cefalosporini) može istisnuti bilirubin povezan sa serumskim albuminom. Stoga, kod novorođenčadi s hiperbilirubinemijom i, osobito, kod nedonoščadi, uporaba ceftriaksona zahtijeva još veći oprez.
U kombinaciji s teškim zatajenjem bubrega i teškim zatajenjem jetre u bolesnika na hemodijalizi, treba redovito odrediti koncentraciju lijeka u plazmi.
Uz dugotrajno liječenje potrebno je redovito pratiti sliku periferne krvi, pokazatelje funkcionalnog stanja jetre i bubrega.
U rijetkim slučajevima s ultrazvukom žučnog mjehura, postoje prekidi koji nestaju nakon prestanka liječenja. Čak i ako ovaj fenomen prati bol u desnom hipohondriju, preporučuje se nastavak terapije Ceftriaksonom i provođenje simptomatskog liječenja.
Stariji i oslabljeni pacijenti mogu trebati primjenu vitamina K.
Tijekom liječenja, alkohol je kontraindiciran, jer Mogući su učinci slični disulfiramu (crvenilo lica, grčevi u trbuhu i trbuhu, mučnina, povraćanje, glavobolja, smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, kratkoća daha).
predozirati
Za uklanjanje lijeka iz tijela hemodijaliza je neučinkovita. U prisustvu kliničkih manifestacija predoziranja preporučuje se simptomatska terapija.
Interakcija lijekova
Ceftriakson i aminoglikozidi imaju sinergizam protiv mnogih gram-negativnih bakterija.
Kada se koristi zajedno s NSAID-ima i drugim antiplatketnim agensima, povećava se vjerojatnost krvarenja.
Uz istovremenu uporabu s "petljom" diureticima i drugim nefrotoksičnim lijekovima povećava se rizik od nefrotoksičnog djelovanja.
Lijek nije kompatibilan s etanolom.
Farmaceutski inkompatibilno s otopinama koje sadrže druge antibiotike.
Uvjeti prodaje u ljekarni
Lijek je dostupan na recept.
Uvjeti skladištenja
Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suh, zaštićen od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine.
ceftriakson
Prašak za pripravu otopine za intravensku i intramuskularnu injekciju je kristaliničan, gotovo bijeli ili žućkasti.
Boce staklene (1) - pakiranje od kartona.
Polusintetski cefalosporinski antibiotik III generacije širokog spektra djelovanja.
Baktericidna aktivnost ceftriaksona je posljedica supresije sinteze stanične membrane. Lijek je visoko otporan na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme beta-laktamaze (penicilinaze i cefalosporinaze).
Ceftriakson je aktivan protiv gram-negativnih aerobnih mikroorganizama: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve otporne na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (uključujući Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji formiraju i koji ne tvore penicilinazu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, i oni su isti, koji će biti isti, koji će biti isti, i bit će isti, Morganella morganii, Morganella morganii, Morganella morganii. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Brojni sojevi gornjih mikroorganizama koji su otporni na druge antibiotike, kao što su penicilini, cefalosporini, aminoglikozidi, osjetljivi su na ceftriakson.
Neki sojevi Pseudomonas aeruginosa također su osjetljivi na lijek.
Lijek je aktivan protiv gram-pozitivnih aerobnih mikroorganizama: Staphylococcus aureus (uključujući autore kognitivnih konvoja) Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupa B), Streptococcus pneumoniae; anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s izuzetkom Clostridium difficile).
Kada je primjena i / m, ceftriakson se dobro apsorbira s mjesta injiciranja i doseže visoke koncentracije u serumu. Biološka raspoloživost lijeka - 100%.
Prosječna koncentracija u plazmi doseže se 2-3 sata nakon injekcije. Kod ponavljane intramuskularne ili intravenske primjene u dozama od 0,5-2,0 g u intervalu od 12-24 h, dolazi do nakupljanja ceftriaksona u koncentraciji koja je 15-36% viša od koncentracije postignute s jednom injekcijom.
Uvođenjem doze od 0,15 do 3,0 g Vd - od 5.78 do 13.5 1.
Ceftriakson se reverzibilno veže na proteine plazme.
Kada se daje u dozi od 0,15 do 3,0 g, T1 / 2 se kreće od 5,8 do 8,7 sati; klirens plazme - 0,58 - 1,45 l / h, bubrežni klirens - 0,32 - 0,73 l / h.
Od 33% do 67% lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega, ostatak se izlučuje žučom u crijevo, gdje se biotransformira u neaktivni metabolit.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Kod dojenčadi i djece s upalom meninge, ceftriakson prodire u cerebrospinalnu tekućinu, au slučaju bakterijskog meningitisa, u prosjeku 17% koncentracije lijeka u plazmi difundira u cerebrospinalnu tekućinu, što je oko 4 puta više nego kod aseptičnog meningitisa. 24 sata nakon i / v primjene ceftriaksona u dozi od 50-100 mg / kg tjelesne težine, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini prelazi 1,4 mg / l. Kod odraslih bolesnika s meningitisom 2–24 sata nakon doze od 50 mg / kg tjelesne težine, koncentracija ceftriaksona u cerebrospinalnoj tekućini mnogo puta premašuje minimalne inhibitorne koncentracije za najčešće uzročnike meningitisa.
Tretmani infekcija uzrokovanih osjetljivim mikroorganizmima:
- diseminirana lajmska borelioza (rani i kasni stadij bolesti);
- infekcije trbušnih organa (peritonitis, infekcije bilijarnog trakta i gastrointestinalnog trakta);
- infekcije kostiju i zglobova;
- infekcije kože i mekih tkiva;
- infekcije u bolesnika s oslabljenim imunitetom;
- infekcije zdjeličnih organa;
- infekcije bubrega i urinarnog trakta;
- infekcije respiratornog trakta (osobito upale pluća);
- genitalne infekcije, uključujući gonoreju.
Prevencija infekcija u postoperativnom razdoblju.
- preosjetljivost na ceftriakson i druge cefalosporine, peniciline, karbapeneme.
Uz oprez, lijek se propisuje za NUC, za povrede jetre i bubrega, za enteritis i kolitis, povezane s upotrebom antibakterijskih lijekova; prerano i novorođenčad s hiperbilirubinemijom.
Lijek se primjenjuje u / m ili / in.
Odraslim osobama i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 1-2 g 1 puta dnevno (svaka 24 sata). U teškim slučajevima ili infekcijama, čiji uzročnici imaju samo umjerenu osjetljivost na ceftriakson, dnevna doza se može povećati na 4 g.
Novorođenče (do 2 tjedna) propisuje se po 20-50 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan. Dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg / kg tjelesne težine. Prilikom određivanja doze ne treba razlikovati dojenčad na neodređeno vrijeme.
Dojenčad i mala djeca (od 15 dana do 12 godina) propisuju se po 20-80 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan.
Djeca težine> 50 kg su propisane doze za odrasle.
Doze od 50 mg / kg ili više za intravenozno davanje treba primijeniti kap po kap tijekom najmanje 30 minuta.
Starijim bolesnicima treba dati uobičajenu dozu, namijenjenu odraslim osobama, bez prilagodbe za dob.
Trajanje liječenja ovisi o tijeku bolesti. Primjena ceftriaksona treba nastaviti u bolesnika najmanje 48-72 sata nakon normalizacije temperature i potvrde eradikacije patogena.
Kod bakterijskog meningitisa u dojenčadi i male djece, liječenje započinje dozom od 100 mg / kg (ali ne više od 4 g) 1 vrijeme / dan. Nakon utvrđivanja patogena i određivanja njegove osjetljivosti, doza se može u skladu s tim smanjiti.
Kod meningokoknog meningitisa najbolji rezultati postignuti su s trajanjem liječenja od 4 dana, s meningitisom uzrokovanim Haemophilus influenzae, 6 dana, Streptococcus pneumoniae, 7 dana.
Kod Lyme borrelioze: odraslim i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 50 mg / kg jednom dnevno tijekom 14 dana; maksimalna dnevna doza - 2 g.
U slučaju gonoreje (uzrokovane sojevima koji formiraju i ne formirajuću penicilinazu) - jednom a / m u dozi od 250 mg.
Kako bi se spriječile postoperativne infekcije, ovisno o stupnju infektivnog rizika, lijek se primjenjuje u dozi od 1-2 g jednom za 30-90 minuta prije operacije.
U operacijama na debelom crijevu i rektumu djelotvorna je istovremena (ali odvojena) primjena Ceftriaksona i jednog od 5-nitroimidazola, na primjer ornidazola.