Amoksicilin + klavulanska kiselina: upute za uporabu i ocjene
Latinski naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina
ATX kod: J01CR02
Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)
Proizvođač: Kraspharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovenija), Hemofarm A.D. (Srbija), Sandoz (Švicarska)
Aktualizacija opisa i fotografija: 26.10.2018
Amoksicilin + klavulanska kiselina je antibiotik širokog spektra.
Oblik i sastav otpuštanja
Oblici za doziranje Amoksicilin + klavulanska kiselina:
- filmom obložene tablete: ovalne, bikonveksne, gotovo bijele ili bijele, s jedne strane graviranje "A", s druge strane - "63" (tablete 250 mg + 125 mg), ili "64" (tablete 500 mg + 125 mg) ), ili gravirano graviranje - "6 | 5" (tablete 875 mg + 125 mg); Poprečni presjek prikazuje svijetlo žutu jezgru okruženu bijelom ili gotovo bijelom ljuskom (7 komada u blisterima, 2 blistera u kartonskoj kutiji);
- prašak za suspenziju za oralnu primjenu (jagoda): granuliran, gotovo bijeli ili bijeli (u dozi od 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g u prozirnim bočicama od 150 ml, u dozi od 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g u poluprozirnim bocama od 150 ml, svaka boca u kartonskoj kutiji);
- prašak za pripremu otopine za intravensku (IV) primjenu: bijele do bijele s žućkastim nijansama (u bočicama od 10 ml, 1 ili 10 boca u kartonskoj kutiji; bolnički paketi od 1 do 50 boca u kartonskoj kutiji),
Sastojci 1 tableta:
- aktivni sastojci: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 250 mg, ili 500 mg, ili 875 mg, klavulanska kiselina (u obliku kalijevog klavulanata) - 125 mg;
- pomoćne (neaktivne) komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, bijela pelena 06B58855 (titanov dioksid, makrogol, hipromeloza-15cP, hipromeloza-5cP).
Sastav od 5 ml suspenzije (napravljen od praška za pripremu suspenzija):
- aktivni sastojci: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 125 mg i klavulanska kiselina (u obliku klavulanat kalija) - 31,25 mg, ili amoksicilin - 250 mg i klavulanska kiselina - 62,5 mg;
- pomoćne komponente: ksantanska guma, silicijev dioksid, hipromeloza, aspartam, sukcinska kiselina, koloidni silicijev dioksid, aroma jagode.
Aktivni sastojci nalaze se u jednoj bočici praška za pripremu otopine za intravensku primjenu: amoksicilin - 500 mg i klavulanska kiselina - 100 mg, ili amoksicilin - 1000 mg i klavulanska kiselina - 200 mg.
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Djelovanje lijeka Amoxicillin + Clavulanic acid je zbog svojstva njegovih aktivnih sastojaka.
Amoksicilin je polusintetski antibiotik. Ima širok spektar djelovanja, aktivan je protiv mnogih gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Ne utječe na mikroorganizme koji proizvode enzime beta-laktamaze, jer su uništeni njihovim djelovanjem.
Klavulanska kiselina je inhibitor beta-laktamaze koji se po strukturi odnosi na peniciline. Ima sposobnost inaktivirati većinu beta-laktamaza koje se nalaze u mikroorganizmima otpornim na djelovanje cefalosporina i penicilina. Klavulanska kiselina je vrlo učinkovita protiv plazmidne beta-laktamaze, koja je najčešće rezistentna, ali nije aktivna protiv kromosomskog beta-laktamaza tipa 1.
Klavulanska kiselina u sastavu lijeka štiti amoksicilin od štetnog djelovanja beta-laktamaze i proširuje njegov spektar djelovanja, uključujući bakterije koje su obično otporne na amoksicilin.
Sljedeći mikroorganizmi su osjetljivi na kombinaciju amoksicilin + klavulanska kiselina:
- Gram-pozitivnim anaerobi: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroidi, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, osjetljiva na meticilin Staphylococcus aureus, osjetljiv na meticilin koagulaza Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, drugi beta-hemolitički Streptococcus Streptococcus. spp. 1, 2;
- gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-negativni aerobi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negativni anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Ostalo: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Dobivena rezistencija na amoksicilin + klavulansku kiselinu vjerojatna je za sljedeće mikroorganizme:
- Gram-negativni aerobi: Proteus spp. (uključujući Proteus vulgaris i Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae 1 i Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupe
Sljedeći mikroorganizmi imaju prirodnu otpornost na djelovanje amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom:
- Gram-negativni aerobi: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Synthesis, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-antefundii, Serratia spp.
- Ostalo: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Za te bakterije tijekom kliničkih ispitivanja utvrđena je učinkovitost amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom.
Sojevi ovih vrsta mikroorganizama ne proizvode beta-laktamazu, osjetljivi su na amoksicilin, pa stoga, vjerojatno, na kombinaciju amoksicilina + klavulanske kiseline.
farmakokinetika
Nakon uzimanja lijeka Amoksicilin + klavulanska kiselina unutar aktivnih tvari brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija se postiže za 1-2 sata. Optimalna apsorpcija je zabilježena kod uzimanja lijeka na početku obroka.
Kada se uzimaju oralno i intravenski, aktivne tvari imaju umjereni stupanj vezanja za proteine plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.
Obje komponente karakterizira dobar volumen distribucije u tjelesnim tekućinama i tkivima. Nalazi se u plućima, srednjem uhu, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, maternici, jajnicima. Oni prodiru u tajnu paranazalnih sinusa, palatinskih tonzila, sinovijalne tekućine, bronhijalnog sekreta, mišićnog tkiva, prostate, žučnog mjehura i jetre. Amoksicilin može prodrijeti u majčino mlijeko, kao i većina penicilina. Tragovi klavulanske kiseline nalaze se u majčinom mlijeku.
Amoksicilin i klavulanska kiselina prodiru u posteljicu. Ne ulazite u krvno-moždanu barijeru, pod uvjetom da se meninge ne upale.
Obje komponente se metaboliziraju u jetri: amoksicilin - oko 10% doze, klavulanska kiselina - oko 50% doze.
Amoksicilin (50-78% doze) izlučuje se gotovo nepromijenjen putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Klavulanska kiselina (25–40% doze) izlučuje se glomerularnom filtracijom putem bubrega, dijelom kao metaboliti i nepromijenjena. Obje komponente se uklanjaju unutar prvih 6 sati. Male količine mogu se izlučiti kroz pluća i crijeva.
Kod teške bubrežne insuficijencije poluvrijeme eliminacije se povećava: za amoksicilin - do 7,5 sati, za klavulansku kiselinu - do 4,5 sata.
Obje aktivne tvari antibiotika uklanjaju se tijekom hemodijalize, u malim količinama peritonealnom dijalizom.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, amoksicilin + klavulanska kiselina koristi se za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na kombinaciju aktivnih sastojaka:
- ORL i infekcije gornjih dišnih putova: akutni i kronični sinusitis, rekurentni tonzilitis, akutni i kronični otitis media, faringitis i apsces ždrijela, obično uzrokovani Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- infekcije donjeg respiratornog trakta: pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni bronhitis s bakterijskom superinfekcijom, bronhopneumonija, upala pluća, obično uzrokovane Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcije kosti i vezivnog tkiva i zglobova, uključujući osteomijelitis, obično uzrokovan Staphylococcus aureus;
- infekcije žučnih puteva: kolangitis, kolecistitis;
- infekcije mokraćnog sustava: pijelitis, pielonefritis, uretritis, cistitis, meki šankr, prostatitis, gonoreja (uzrokovana Neisseria gonorrhoeae), infekcije ženskih genitalnih organa, obično uzrokovane vrstama obitelji Enterobacteriaceae (uglavnom Escherichia coli), vrstama roda syrosocaproma, Syroscerosaprophyrosis, syruprophyrosis. vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarijski apsces, septički pobačaj;
- infekcije kože i mekih tkiva: sekundarno inficirane dermatoze, flegmon, erizipele, apsces, infekcije impetiga i rana, obično uzrokovane vrstama roda Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsa;
- odontogene infekcije;
- druge miješane infekcije, na primjer, intraabdominalne infekcije, post-pobačaj ili postpartalna sepsa (kao dio fazne terapije).
U kirurgiji se koristi antibiotik za prevenciju postoperativnih infekcija.
kontraindikacije
- infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik korteksu);
- abnormalna funkcija jetre i kolestatska žutica povezana s uporabom kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline ili penicilina u povijesti;
- dob djece do 12 godina (za tablete);
- fenilketonurija (za suspenziju);
- klirens kreatinina manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg + 125 mg);
- Preosjetljivost na sastojke lijeka, beta-laktamske antibiotike, cefalosporine ili peniciline.
Amoksicilin + klavulanska kiselina treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:
- ozbiljno zatajenje jetre;
- kronično zatajenje bubrega;
- bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući kolitis u povijesti zbog uporabe penicilina);
- trudnoća i dojenje.
Upute za uporabu Amoksicilin + klavulanska kiselina: metoda i doziranje
Film obložene tablete
U obliku tableta, lijek je indiciran za oralnu primjenu. Za optimalnu apsorpciju i smanjenje rizika od nuspojava iz probavnog sustava, preporučuje se uzimanje tableta na početku obroka.
Liječnik određuje režim doziranja pojedinačno ovisno o težini procesa infekcije, dobi pacijenta, njegovoj tjelesnoj težini i funkciji bubrega.
Ako je potrebno, provesti korak terapija: prvo, lijek Amoksicilin + Clavulanic kiselina se daje intravenski, nakon prelaska na gutanje.
Preporučene doze za odrasle i djecu stariju od 12 godina ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg:
- infekcije blage i umjerene težine: 250 mg + 125 mg svakih 8 sati ili 500 mg + 125 mg svakih 12 sati;
- teške infekcije, infekcije dišnog sustava: 500 mg + 125 mg 3 puta dnevno ili 875 mg + 125 mg 2 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina ne smije prelaziti 6000 mg, klavulanska kiselina - 600 mg.
Minimalno trajanje liječenja je 5 dana, a maksimalno 14 dana. 2 tjedna nakon početka terapijskog tečaja, liječnik procjenjuje kliničku situaciju i po potrebi donosi odluku o nastavku liječenja. Trajanje liječenja nekompliciranog akutnog otitisa je 5-7 dana.
Važno je uzeti u obzir da 2 tablete od 250 mg + 125 mg za sadržaj klavulanske kiseline nisu jednake 1 tableti od 500 mg + 125 mg.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza amoksicilina se prilagođava ovisno o klirensu kreatinina (CK):
- CC> 30 ml / min: nije potrebna korekcija;
- QC 10-30 ml / min: 2 puta dnevno, 1 tableta od 250 mg (za blage i umjerene infekcije) ili 1 tableta od 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Odraslim osobama na hemodijalizi propisuju se 1 tableta od 500 mg + 125 mg ili 2 tablete od 250 mg + 125 mg jednom dnevno. Osim toga, jedna doza propisana je tijekom dijalizne terapije i druga doza na kraju sesije.
Prašak za suspenziju za oralnu primjenu
Suspenzija Amoksicilin + klavulanska kiselina obično se propisuje djeci mlađoj od 12 godina.
U ovom obliku doziranja lijek je namijenjen za oralnu primjenu. Iz praška se priprema suspenzija: 2/3 izlivene pitke vode u posudu se prokuha i ohladi na sobnu temperaturu, dobro protrese, zatim se volumen podesi na oznaku (100 ml) i ponovno se snažno mućka. Protresite bocu prije svake uporabe.
Za precizno doziranje, komplet sadrži mjernu kapu s rizikom od 2,5 ml, 5 ml i 10 ml. Nakon svake uporabe mora se oprati čistom vodom.
Liječnik određuje režim doziranja pojedinačno ovisno o težini procesa infekcije, dobi pacijenta, njegovoj tjelesnoj težini i funkciji bubrega.
Za optimalnu apsorpciju aktivnih tvari i smanjenje rizika od nuspojava iz probavnog sustava, preporučuje se uzimanje suspenzije Amoksicilin + Clavulanic Acid na početku obroka.
Trajanje liječenja je najmanje 5 dana, ali ne duže od 14 dana. 2 tjedna nakon početka terapijskog tečaja, liječnik procjenjuje kliničku situaciju i po potrebi donosi odluku o nastavku liječenja.
Za djecu od 3 mjeseca do 12 godina ili do 40 kg, suspenzija se propisuje u dozi od 125 mg + 31,25 mg po 5 ml ili 250 mg + 62,5 mg po 5 ml tri puta dnevno u intervalima od 8 sati.
Minimalna dnevna doza amoksicilina - 20 mg / kg, maksimalna - 40 mg / kg. U malim dozama lijek se koristi za rekurentne tonzilitis, infekcije kože i mekih tkiva. U visokim dozama - kod sinusitisa, upale srednjeg uha, infekcija donjih dišnih puteva, mokraćnog sustava, kostiju i zglobova.
Djeca od rođenja do 3 mjeseca preporučuju dnevnu dozu od 30 mg / kg amoksicilina. Treba ga podijeliti u dvije doze.
Nema preporuka za režim doziranja za djecu koja su rođena prerano.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza amoksicilina se prilagođava ovisno o CC:
- CC> 30 ml / min: nije potrebna korekcija;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg po kg tjelesne težine dva puta dnevno, ali ne više od 500 mg + 125 mg dva puta dnevno;
- QC
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište u Rostovu, specijalnost "Opća medicina".
Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!
Karijes je najčešća zarazna bolest u svijetu s kojom se ni gripa ne može natjecati.
Tijekom rada naš mozak troši količinu energije jednaku 10-vatnoj žarulji. Tako slika žarulje iznad glave u trenutku nastanka zanimljive misli nije toliko daleko od istine.
Prosječno očekivano trajanje života ljevacima je manje od desničara.
Prema studiji Svjetske zdravstvene organizacije, polusatni dnevni razgovor na mobilnom telefonu povećava vjerojatnost razvoja tumora na mozgu za 40%.
Tijekom kihanja naše tijelo potpuno prestaje raditi. Čak se i srce zaustavlja.
Većina žena može dobiti više zadovoljstva od razmišljanja o svom lijepom tijelu u zrcalu nego od seksa. Dakle, žene, težite harmoniji.
Naši bubrezi mogu očistiti tri litre krvi u jednoj minuti.
Prvi vibrator izumljen je u 19. stoljeću. Radio je na parnom stroju i trebao je liječiti žensku histeriju.
Alergijski lijekovi u Sjedinjenim Državama troše više od 500 milijuna dolara godišnje. Vjerujete li još uvijek da ćete pronaći način da konačno porazite alergiju?
Uz redovite posjete posteljici za sunčanje, mogućnost raka kože povećava se za 60%.
Da bismo rekli i najkraće i najjednostavnije riječi, koristit ćemo 72 mišića.
Najrjeđa bolest je Kourouova bolest. Samo predstavnici plemena krzna u Novoj Gvineji su bolesni. Pacijent umire od smijeha. Smatra se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.
Tijekom života prosječna osoba proizvodi čak dva velika slina.
Prema studijama, žene koje piju nekoliko čaša piva ili vina tjedno imaju povećan rizik od razvoja raka dojke.
Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.
Neugodan osjećaj otekline značajno zamračuje lijepo razdoblje čekanja za bebu? Da vidimo zašto je nosna sluznica natečena i kako je možete ublažiti.
Amoxiclav - upute, primjena, recenzije
Amoksiklav (latinski Amoxyclav, engleski Amoksiclav) je antibiotik širokog spektra koji pripada skupini inhibitora zaštićenih penicilina. Sadrži kombinaciju amoksicilina i klavulanske kiseline. Djeluje baktericidno inhibirajući sintezu staničnih stijenki mikroorganizama. Zbog svoje visoke aktivnosti i dobre podnošljivosti, može se koristiti kao lijek za “empirijsku” (provedenu prije dobivanja rezultata ispitivanja) antibiotske terapije. Raspon indikacija uključuje infekcije gornjih dišnih putova, respiratornog trakta, urogenitalnog trakta, kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
Povijest
Povijest antibiotika započela je otkrićem engleskog znanstvenika Alexandera Fleminga, koji je otkrio antimikrobna svojstva aktivne tvari gljivice Penicillum notatum. Godine 1940. Ernst Chain i Howard Florey izolirali su spoj opisan u njegovom čistom obliku i nazvao ga penicilinom. Od tada se lijek počeo koristiti u medicinskoj praksi.
1950-ih nađeno je da je strukturna jedinica penicilina β-laktamski prsten. Ovo otkriće omogućilo je sintezu novih antibakterijskih lijekova. Tako je u 1960. godini dobiven meticilin, 1961. - ampicilin, a 1962. - amoksicilin. Potonji se razlikovao od svojih prethodnika poboljšanim farmakokinetičkim svojstvima i većom antibakterijskom aktivnošću.
Svi penicilini bili su učinkoviti protiv širokog raspona zaraznih bolesti, ali su s vremenom uzrokovali pojavu rezistentnih sojeva mikroorganizama. Ovaj učinak objašnjen je sposobnošću bakterija da proizvode β-laktamaze - posebne enzime koji uništavaju β-laktamske prstenove antibiotika.
Pretraživanje tvari koje su sposobne neutralizirati djelovanje štetnih enzima provodili su razni znanstvenici od 1956. godine. No prve uspjehe postigli su tek 1970. godine zaposlenici britanske farmaceutske tvrtke Beecham Pharmaceuticals (sada GlaxoSmithKline). Iz kulture Streptomyces clavuligeris izolirali su prvi blokator β-laktamaze, klavulansku kiselinu. Kombiniranjem agensa s amoksicilinom, razvijatelji su dobili antibiotik zaštićen inhibitorom, a za djelovanje kojih se pokazalo da su rezistentni sojevi bakterija osjetljivi. Lijek je lansiran na tržište 1984. godine pod markom Augmentin.
Sredinom 1980-ih. Istraživanje o dobivanju blokatora β-laktamaza također je dovršilo slovensku farmaceutsku tvrtku Lek. Njezini biokemičari uspjeli su razviti vlastitu kulturu stanica za sintezu klavulanske kiseline. Godine 1989, tvrtka registrirana generički Augmentina, pod nazivom Amoxiclav.
nekretnine
Međunarodno nenamjensko ime: amoksicilin / klavulanska kiselina (engleski amoksicilin / klavulanska kiselina).
Ime britanske farmakopeje (BAN): ko-amoksiklav (engl. Co-amoxiclav).
Kemijski nazivi aktivnih sastojaka prema IUPAC nomenklaturi:
1) amoksicilin - [2S- [2, 5, 6 beta (S *)]] - 6 - [[amino- (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso-4-tia- L-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilna kiselina,
2) klavulanska kiselina - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroksietiliden) -7-okso-4-oksa-l-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilna kiselina.
Klavulanska kiselina (C8H9NO5)
Amksitsilin predstavlja bijeli ili blago žućkasti prah, malo topljiv u vodi. Točka taljenja - 403,3 ºS. Molekulska masa je 419,45.
Klavulanska kiselina je bijeli prah, topiv u vodi. Točka taljenja - 283,9 ºS. Molekularna težina - 199,16.
Sastav, oblici otpuštanja, pakiranje
Lijek je dostupan u obliku tableta, praška za pripravu suspenzija i liofilizata za pripravu parenteralne otopine s različitim dozama aktivnih komponenti.
Sadržaj aktivnih sastojaka u dozirnim oblicima Amoxiclava:
AMOXYCILLIN + HUMID KISELINA
Prašak za pripravu suspenzija za oralnu primjenu (jagoda) granuliran, bijeli ili gotovo bijeli; pripremljena suspenzija bijele ili gotovo bijele boje, s mirisom jagode.
* u obliku mješavine klavulanata kalija + silaida (1: 1) - 152,78 mg.
Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid - 25 mg, jantarna kiselina - 0,84 mg, hipromeloza - 79,65 mg, ksantan guma - 12,5 mg, okus jagode - 11,25 mg, aspartam - 10 mg, silicij dioksid - 121,28 mg.
14,7 g - boce polietilena visoke gustoće kapaciteta 150 ml (1) zajedno s mjernom kapom od kartona.
Kombinirani lijek amoksicilin i klavulanska kiselina - inhibitor beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu bakterijske stijenke.
Aktivni protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Staphylococcus aureus; aerobne gram-negativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Sljedeći patogeni su osjetljivi samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kao i aerobne Gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., naše Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. ranije Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis.
Klavulanska kiselina inhibira tip II, III, IV i V beta-laktamazu, nije aktivna protiv beta-laktamaze tipa I koju proizvode Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kiselina ima visoki tropizam za penicilinaze, čime se formira stabilan kompleks s enzimom, koji sprječava enzimsku degradaciju amoksicilina pod utjecajem beta-laktamaze.
Nakon gutanja, obje se komponente brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju. TCmax - 45 min. Nakon gutanja u dozi od 250/125 mg svakih 8 satimaksimum Amoksicilin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulanska kiselina - 0,8-2,2 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 12 h Cmaksimum Amoksicilin - 5.09-7.91 µg / ml, klavulanska kiselina - 1.19-2.41 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 8 h Cmaksimum Amoksicilin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,57-3,23 µg / ml, u dozi od 875/125 mg Cmaksimum Amoksicilin - 8,82-14,38 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,21-3,19 µg / ml.
Nakon uključivanja / u dozi 1000/200 i 500/100 mg Cmaksimum Amoksicilin - 105,4 i 32,2 µg / ml, odnosno klavulanska kiselina - 28,5 i 10,5 µg / ml.
Vrijeme do postizanja maksimalne inhibitorne koncentracije od 1 µg / ml za amoksicilin slično je kada se koristi nakon 12 sati i 8 sati kod odraslih i djece.
Komunikacija s proteinima plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.
Obje se komponente metaboliziraju u jetri: amoksicilin - za 10% primijenjene doze, klavulanska kiselina - za 50%.
T1/2 nakon primjene u dozi od 375 i 625 mg - 1 i 1,3 sata za amoksicilin, 1,2 i 0,8 sati za klavulansku kiselinu. T1/2 nakon doze od 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 h za amoksicilin, 0,9 i 1,12 h za klavulansku kiselinu. Uglavnom se izlučuju putem bubrega (glomerularna filtracija i tubularna sekrecija): 50-78 i 25-40% primijenjene doze amoksicilina i klavulanske kiseline se izlučuju, odnosno ne mijenjaju tijekom prvih 6 sati nakon gutanja.
- bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empijuma pleure, apsces pluća);
- infekcije gornjih dišnih putova (sinusitis, tonzilitis, otitis media);
- infekcija genitourinarnog sustava i zdjelice organa (pijelonefritis, pyelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, tubo-jajnika čir, endometritis, bakterijski vaginitis, septički pobačaj, babinju sepse, upala i zdjelice, meki čir, gonoreja);
- infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirana dermatoza, apsces, flegmon, infekcija rane);
- sprječavanje infekcija u kirurgiji.
- preosjetljivost (uključujući cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike);
- infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik na jezgru);
- epizode žutice ili abnormalne funkcije jetre kao posljedica uporabe amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti;
- QC manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).
Uz skrb: trudnoća, dojenje, teška zatajenje jetre, gastrointestinalne bolesti (uključujući kolitis u anamnezi povezan s upotrebom penicilina), kronično zatajenje bubrega.
Doze se daju u smislu amoksicilina. Režim doziranja postavlja se pojedinačno, ovisno o težini i lokalizaciji infekcije, osjetljivosti patogena.
Djeca mlađa od 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu. Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.
Odrasli i djeca starija od 12 godina ili s tjelesnom težinom od 40 kg ili više: 500 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno. Za teške i respiratorne infekcije - 875 mg 2 puta dnevno ili 500 mg 3 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 6 g, a za djecu mlađu od 12 godina 45 mg / kg tjelesne težine.
Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 600 mg, a za djecu mlađu od 12 godina 10 mg / kg tjelesne težine.
Ako se kod odraslih poteškoće s gutanjem preporuča uporaba suspenzije.
Pri pripremi suspenzije, sirupa i kapi, kao otapalo treba koristiti vodu.
Uz na / u uvođenju odraslih i adolescenata starijih od 12 godina unesite 1 g (za amoksicilin) 3 puta dnevno, ako je potrebno - 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g. Za djecu od 3 mjeseca do 12 godina - 25 mg / kg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima, 4 puta dnevno; za djecu do 3 mjeseca: prerano iu perinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 2 puta dnevno, u postperinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 3 puta dnevno.
Trajanje liječenja je do 14 dana, akutna upala srednjeg uha je do 10 dana.
Za prevenciju postoperativnih infekcija s operacijama koje traju manje od 1 sata, tijekom uvodne anestezije primjenjuje se doza od 1 g IV. Za dulje operacije, 1 g svakih 6 sati tijekom dana. Kod visokog rizika od infekcije, primjena se može nastaviti nekoliko dana.
Kod kroničnog zatajenja bubrega, doza se prilagođava i učestalost primjene se prilagođava ovisno o CC: s CC više od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; pri CC 10-30 ml / min: oralno - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan oralno u jednom koraku. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način.
Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg peroralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još 1 doza na kraju dijalize.
Na strani probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, stomatitis, glositis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, u rijetkim slučajevima - kolestatska žutica, hepatitis, zatajenje jetre (često u starijih osoba, muškarci s produljenom terapijom), pseudomembranski i hemoragijski kolitis ( može se razviti i nakon terapije), enterokolitis, crni "dlakavi" jezik, potamnjenje zubne cakline.
Sa strane krvotvornih organa: reverzibilno povećanje protrombinskog vremena i vremena krvarenja, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.
Živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, tjeskoba, promjena ponašanja, napadaji.
Lokalne reakcije: u nekim slučajevima - flebitis na mjestu / u uvodu.
Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni osip, rijetko - eksudativni multiformni eritem, anafilaktički šok, angioedem, iznimno rijetki - eksfoliativni dermatitis, eritemski maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, simptomi i sindrom,
Ostali: kandidijaza, razvoj superinfekcije, intersticijalni nefritis, kristalurija, hematurija.
Simptomi: disfunkcija gastrointestinalnog trakta i ravnoteža vode i elektrolita.
Liječenje: simptomatsko. Hemodijaliza je učinkovita.
Antacidi, glukozamin, laksativni lijekovi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju apsorpciju; askorbinska kiselina povećava apsorpciju.
Bakteriostatski lijekovi (makrolidi, kloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imaju antagonistički učinak.
Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulanata (suzbijanje crijevne mikroflore, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa). U isto vrijeme uzimanje antikoagulansa, potrebno je pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi.
Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, u procesu metabolizma koji proizvodi PABK, etinil estradiol - rizik od krvarenja "proboj".
Diuretici, alopurinol, fenilbutazon, NSAR i drugi lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju amoksicilina (klavulanska kiselina se dobiva uglavnom glomerularnom filtracijom).
Allopurinol povećava rizik od kožnog osipa.
Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega.
Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz probavnog trakta treba uzeti lijek tijekom obroka.
Razvoj superinfekcije moguć je zbog rasta mikroflore koja je neosjetljiva na njega, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u antibakterijskoj terapiji.
Može dati lažno pozitivne rezultate u određivanju glukoze u urinu. U ovom slučaju, preporuča se koristiti metodu za određivanje koncentracije glukoze u urinu metodom oksidacije glukoze.
Nakon razrjeđivanja suspenzija se mora čuvati najviše 7 dana u hladnjaku, ali ne smrznuti.
U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima.
Slučajevi nekrotizirajućeg enterokolitisa utvrđeni su kod novorođenčadi i trudnica s prijevremenom rupturom membrane.
Budući da tablete sadrže istu količinu klavulanske kiseline (125 mg), treba imati na umu da 2 tablete po 250 mg (za amoksicilin) nisu jednake 1 tableti za 500 mg (za amoksicilin).
S pažnjom: trudnoća, dojenje.
Slučajevi nekrotizirajućeg enterokolitisa utvrđeni su kod novorođenčadi i trudnica s prijevremenom rupturom membrane.
Djeca mlađa od 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu. Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za djecu mlađu od 12 godina je 45 mg / kg tjelesne težine.
Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za djecu mlađu od 12 godina je 10 mg / kg tjelesne težine.
Kod kroničnog zatajenja bubrega, doza se prilagođava i učestalost primjene se prilagođava ovisno o CC: s CC više od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; pri CC 10-30 ml / min: oralno - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan oralno u jednom koraku. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način. Kada je QA manji od 30 ml / min, uporaba tableta 875 mg / 125 mg kontraindicirana je.
Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg peroralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još 1 doza na kraju dijalize.
Kontraindicirano u epizodama žutice ili abnormalne funkcije jetre kao posljedica uporabe amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti.
S oprezom: teška zatajenje jetre
AMOXICILLIN + STANDARDNE KISELINSKE (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) upute za uporabu
Vlasnik potvrde o registraciji:
Proizvođač:
Aktivne tvari
Obrasci doziranja
Oblik oslobađanja, pakiranje i sastav amoksicilina + klavulanske kiseline - bočice
bočice (1) - pakiranja od kartona.
bočice (10) - kartonske kutije (12) - kartonske kutije.
boce (10) - kartonske kutije (50) - kartonske kutije.
bočice (10) - kartonske kutije (60) - kartonske kutije.
Farmakološko djelovanje
Amoksicilin je polusintetički aminopenicilin, koji pripada skupini beta-laktamskih antibiotika, sa širokim spektrom antibakterijske aktivnosti protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Amoksicilin se uništava mikrobnim enzimima (β-laktamazom) i ne djeluje na mikroorganizme koji proizvode te enzime.
Klavulanska kiselina je beta-laktam strukturno srodan penicilinu. koji ima sposobnost inaktivirati P-laktamazu. Prisutnost klavulanske kiseline štiti amoksicilin od destruktivnog djelovanja β-laktamaze i učinkovito proširuje spektar aktivnosti amoksicilina, što uključuje mnoge bakterije, obično otporne na amoksicilin, kao i na druge peniciline i cefalosporine.
Amoksicilin + klavulanska kiselina ima baktericidni učinak in vivo na sljedeće mikroorganizme: gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-negativni aerobi: vrste roda Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, vrste roda Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoksicilin + klavulanska kiselina pokazuje baktericidno djelovanje in vitro na sljedeće mikroorganizme: gram-pozitivni aerobi: Bacillis anthracis, vrste roda Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidi, coagulase-affoceus; Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridans skupine, gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gram-negativni aerobi: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negativni anaerobi: Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), vrste roda Fusobactcrium spp.; drugi: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
farmakokinetika
Amoksicilin i klavulanska kiselina u kombinaciji ne utječu jedni na druge u farmakokinetici. Cmaksimum u plazmi nakon bolusne injekcije amoksicilina + klavulanske kiseline (1000 mg + 200 mg) je 105 mg / l za amoksicilin i 28 mg / l za klavulansku kiselinu, uz davanje 500 mg amoksicilina i 100 mg klavulanske kiseline - 32 mg / l i 10 mg / l, odnosno poluživot amoksicilina 1000 mg je 0,9 sati, klavulanska kiselina 200 mg - 0,9 sati, uz uvođenje 500 mg amoksicilina i 100 mg klavulanske kiseline - 1 sat i 1 sat.
Nakon iv primjene, terapijske koncentracije amoksicilina i klavulanske kiseline nastaju u trbušnoj šupljini, masnom i mišićnom tkivu i intersticijskoj tekućini, u koži, plućima i pleuralnoj tekućini, u žučnom mjehuru te u sinovijalnoj i peritonealnoj tekućini, žuči i gnoju. Amoksicilin i klavulanska kiselina prodiru u placentarnu barijeru iu niske koncentracije izlučuju se u majčino mlijeko. Amoksicilin i klavulanska kiselina vežu se za proteine plazme za 13-20%.
Amoksicilin se uglavnom izlučuje putem bubrega, a klavulanska kiselina kroz bubrežne i ekstrenrealne mehanizme. Oko 60-70% amoksicilina i 40-65% klavulanske kiseline izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku u prvih 6 sati nakon jedne bolus injekcije od 1000 mg / 200 mg. Amoksicilin u količini ekvivalentnoj 10-25% početne doze amoksicilina. bubrezi se izlučuju kao neaktivna penicilna kiselina. Klavulanska kiselina u ljudskom tijelu podvrgnuta je intenzivnom metabolizmu i izlučuje se bubrezima i crijevima.
Indikacije za lijek Amoksicilin + klavulanska kiselina - bočica
Bakterijske infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
- infekcije donjeg respiratornog trakta (pogoršanje kroničnog bronhitisa, lobarne upale pluća i bronhopneumonija);
- infekcije gornjih dišnih putova (otitis media, sinusitis, ponavljajući tonzilitis);
- infekcije mokraćnog sustava (uključujući cistitis, uretritis, pijelonefritis);
- infekcije zdjeličnih organa (uključujući salpingitis, salpingoophoritis, endometritis, septički pobačaj, pelvioperitonitis, postpartumsku sepsu);
- infekcije kože i mekih tkiva (celulitis, infekcija rana, erizipela, impetigo, apscesi);
- infekcije kostiju i zglobova (uključujući kronični osteomijelitis);
- spolno prenosive infekcije (gonoreja, chancroid);
- druge zarazne bolesti: septikemija, peritonitis, intraabdominalna sepsa, postoperativne infekcije.
Prevencija postoperativnih infekcija, kirurških zahvata na gastrointestinalnom traktu, zdjeličnim organima, glavi i vratu, srcu, bubrezima, žučnim sustavima, kao i implantacija umjetnih zglobova.