Opis od 18. veljače 2017
- Latinski naziv: Oseltamyvirum
- ATC kod: J05AH02
- Kemijska formula: C16H28N2O4
- CAS kod: 196618-13-0
Kemijsko ime
Etilni ester (3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (l-etilpropoksi) -l-cikloheksen-l-karboksilne kiseline.
Kemijska svojstva
Oseltamivir je antivirusno sredstvo, inhibitor neurominidaze, derivat amino-cikloheksenkarboksilne kiseline. Alat je odobren za uporabu 1999. godine. Za fizikalna svojstva - to je bijela kristalna tvar. Molekularna težina = 312,4 grama po molu. Dostupan u obliku praška i kapsula za pripremu suspenzija.
Farmakološko djelovanje
Farmakodinamika i farmakokinetika
Nakon peroralne primjene, oseltamivir se hidrolizira u aktivni oblik oseltamivir karboksilata. Tvar inhibira neuraminidaze virusa influence tipa A i B, sprečavajući njihovu normalnu replikaciju, proces prodiranja u zdrave stanice. Postoji 9 podvrsta neuraminidaze virusa influence A i 16 podtipova hemaglutinina, njihove kombinacije određuju različite sojeve istog virusa. Najčešći i najopasniji sojevi ljudskog zdravlja su H3N2 i H1N1.
Međutim, neki tipovi i novi sojevi influence nisu osjetljivi na liječenje Oseltamivirom. Postoji unakrsna otpornost između sojeva rezistentnih na zanamivir i agensa otpornih na tu tvar. Lijek nema karcinogena, mutagena svojstva, ne utječe na plodnost i rani embrionalni razvoj.
Nakon gutanja lijeka brzo se apsorbira u probavni trakt, pod djelovanjem jetrenih esteraza se pretvara u aktivni metabolit karboksilat. Oko 75% metabolita i 5% nepromijenjene tvari nalaze se u krvi. Sredstvo koncentracije u plazmi je u izravnoj proporciji s dozom. Unos hrane ne utječe na farmakokinetičke parametre. Stupanj vezanja za krvne proteine je oko 42% (za metabolite, ova vrijednost ne doseže čak 3%).
Poluživot lijeka iz krvne plazme je od 1 do 3 sata, a metaboliti - do 10 sati. Tvar se izlučuje putem bubrega (glomerularna filtracija) i fekalnim masama. Korekcija doze lijeka nije potrebna u dobi od 12 godina i kod starijih bolesnika.
Indikacije za uporabu
- za liječenje gripe u odraslih i djece od 1 godine;
- kao profilaktički za odrasle i adolescente s povećanim rizikom od infekcije;
- za prevenciju gripe u djece od jedne godine.
kontraindikacije
Lijek je kontraindiciran za primanje:
- kod kroničnog zatajenja bubrega, ako je klirens kreatinina manji od 10 ml u minuti;
- s bolestima jetre;
- bolesnika s alergijama na aktivnu tvar.
Nuspojave
Najčešći simptomi koji se mogu pojaviti tijekom liječenja Oseltamivirom su:
- povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, proljev;
- glavobolje, poremećaji spavanja, vrtoglavica, nazalna kongestija;
- umor, slabost, kašalj i grlobolja;
- otekline, alergijske, uključujući anafilaktičke reakcije, urtikariju, dermatitis;
- kolitis, povećana aktivnost jetrenih enzima, tjeskoba, noćne more, konvulzije.
Kod djece se češće manifestiraju: bolovi u trbuhu, poremećaji sluha, krvarenje iz nosa, konjunktivitis.
Upute za uporabu (metoda i doziranje)
Lijek se propisuje usta, bez obzira na obrok.
Liječenje Oseltamivirom preporučuje se započeti najkasnije 2 dana nakon pojave prvih simptoma bolesti. Prosječna doza je 75 mg, dva puta dnevno. Tijek liječenja je 5 dana. Povećanje dnevne doze nije praktično.
Za profilaksu koristite od 75 do 150 mg dnevno tijekom 6 tjedana.
U slučaju bubrežne insuficijencije vrši se prilagodba doze. Nije indicirano više od 75 mg dnevno.
predozirati
Nisu prijavljeni slučajevi predoziranja. Uz jedan unos vrlo velikih doza uočene su mučnina i povraćanje. Liječenje je simptomatsko.
interakcija
Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju povećavaju koncentraciju oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita u plazmi 3 puta. Međutim, prilagodba doze nije potrebna.
Posebne upute
Uz izuzetan oprez, lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi.
Nema podataka o sigurnosti uzimanja tvari ako je klirens kreatinina manji od 10 ml u minuti.
Lijek nije učinkovit u liječenju drugih virusnih bolesti ili bakterijskih infekcija.
Nisu utvrđene djelotvornost i sigurnost primjene oseltamivira kod imunokompromitiranih bolesnika, kod bolesti respiratornog i kardiovaskularnog sustava, 40 sati nakon prvih simptoma gripe.
Tijekom postmarketinških istraživanja zabilježeni su slučajevi teških kožnih reakcija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem. abnormalno ponašanje, delirij, halucinacije. Vrlo rijetko, gore navedene reakcije bile su fatalne.
Za djecu
Tretman lijekovima provodi se u djece od godinu dana. Ako je potrebno, potrebno je pažljivo prilagoditi dnevnu dozu.
Tijekom trudnoće i dojenja
Potrebno je paziti na liječenje trudnica i dojilja.
Pripreme koje sadrže (Analogi)
Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.
Recenzije
Neke recenzije o Oseltamivir:
- “... Tijekom sezone gripe svi su se u obitelji razboljeli. Pa, to je vrijeme počelo uzimati ovaj alat. Bolest je prošla bez komplikacija, nisam primijetio ništa od nuspojava ”;
- “... Prije godinu dana uzela je ovaj lijek. Počela je piti tablete nakon nekoliko sati, kako je groznica rasla. Nakon 5 dana liječenja - nema simptoma bolesti. Nije bilo nuspojava. No, lijek mi nije pomogao s uobičajenim ARVI-jem ”;
- “... Bio sam otpušten od strane liječnika - dala je dijete, a gotovo je odmah osjetio mučninu, povraćanje. Odlučili smo se liječiti bez ove droge. "
Cijena gdje kupiti
Trošak lijeka Tamiflu je oko 1000 rubalja za 10 tableta od 75 mg.
Obrazovanje: Diplomirala na Farmaceutskom fakultetu u Rivnu. Diplomirala je na Državnom medicinskom sveučilištu Vinnitsa. M.I.Pirogov i stažiranje u bazi.
Radno iskustvo: Od 2003. do 2013. godine radila je kao ljekarnica i voditeljica ljekarničkog kioska. Dobitnica je diploma i priznanja za dugogodišnji naporan rad. Medicinski članci objavljeni su u lokalnim publikacijama (novine) i na raznim internetskim portalima.
Oseltamivir - upute za uporabu, analozi, mišljenja
Upute za uporabu Oseltamivir pokazuje kako piti lijek za postizanje antivirusne aktivnosti. Propisuje se za laboratorijski potvrđenu gripu. Alat je učinkovit samo ako doziranje i vrijeme pridržavanja. Upute za uporabu Oseltamivir recenzije cijena i analozi prikazani su u nastavku.
Djelovanje oseltamivir
Oseltamyvir se oslobađa u neaktivnom obliku. On dobiva ljekovita svojstva u ljudskom tijelu, pod utjecajem enzima. U jetri je u obliku karboksilata. Više od 70% lijeka nakon prolaska kroz jetrenu barijeru ulazi u krv. Oko 5% sredstava ostaje nepromijenjeno i cirkulira u krvi u neaktivnom obliku. Lijek se izlučuje urinom.
Alat blokira virusni neiraminidazy, koji je potreban za njihovu reprodukciju. Bez ovog enzima patogen ne može ući u stanicu, kao ni izlaz iz već inficirane stanice. Zbog toga virus ne može replicirati i uhvatiti novo tkivo. Oseltamyvir djeluje na 2 najčešća tipa infekcije - A, B.
Primjena oseltamivira
Oseltamyvir se koristi za:
- liječenje virusne patologije (H3N2 i H1N1);
- prevenciju bolesti tijekom sezonskih epidemija i nakon kontakta s pacijentima.
Ako se liječenje započne 2 dana nakon pojave simptoma, Oseltamyvir ne može imati učinka. Isti uvjeti nastaju kada se drugi tijek terapije ponovi s istim lijekom. Lijek se koristi samo protiv 2 soja influence. Kod drugih respiratornih infekcija nije učinkovita.
Treba zapamtiti da alat ne zamjenjuje uvođenje cjepiva protiv gripe. Također ne utječe na razinu antitijela i može se kombinirati s cijepljenjem.
Oseltamivir tablete - upute za uporabu
Lijek se proizvodi u obliku kapsula koje se uzimaju. Službene upute za uporabu lijeka Oseltamivir ukazuju da mogu piti vodu s volumenom od 50-100 ml.
Ovisno o svrsi prijema, razlikuju se dnevne doze lijeka. Kapsule se mogu uzimati kod pacijenata koji teže više od četrdeset kilograma.
Maksimalna doza koja se može popiti u jednom danu je 75 mg. Povećanje doze ne povećava učinkovitost lijeka.
Upute za uporabu Tamiflua i Zanamivira su identične, budući da obje sadrže isti aktivni sastojak.
Suspenzija Oseltamivir - upute za uporabu
Suspenzija se koristi uglavnom kod djece, ali se može propisati odraslim bolesnicima.
Lijek se može kupiti kao prah u boci, iz koje se suspenzija pripravlja neovisno. U bocu dodajte uobičajenu vodu u količini od 52 mililitara. Zatim, bocu treba protresti da se dobije homogena tvar. Za pravilnu uporabu, komplet sadrži mjernu špricu i adapter za boce.
Prije svake uporabe, protresite bocu, stavite štrcaljku i skupite potrebnu količinu suspenzije. Dijete može piti lijek izravno iz štrcaljke. Nakon toga mora se oprati u tekućoj vodi.
Doze suspenzije su prikazane u tablici.
Oseltamivir - upute za uporabu za djecu
U djetinjstvu se mogu propisati kapsule ili suspenzija. Upute za uporabu i cijene tableta oseltamivira prikazane su u nastavku.
Ove doze su prikladne i za kapsule i za sirup.
Oseltamivir - upute za uporabu za djecu i cijenu
Cijena lijeka varira ovisno o broju kapsula u pakiranju i dozama:
- Kapsule od 75 mg - oko 950 rubalja.
- Kapsule od 45 mg - 400 rubalja.
- Suspenzija - 600-900 rubalja.
Oseltamivir - upute za uporabu i analoge
Oseltamyvir se može kupiti pod sljedećim trgovačkim imenima:
Sadrže oseltamivir u različitim dozama. Učestalost primjene i doza ovih lijekova se ne razlikuju.
Oseltamivir - upute za uporabu i cijenu
Cijena lijekova ovisi o proizvođaču, broju kapsula u paketu, regiji. Sredstva pod trgovačkim nazivom Nomides:
- 75 mg - 700 rubalja.
- 45 mg - 400 rubalja.
- 30 mg - 300 rubalja.
- 75 mg - 1100 rubalja.
- Suspenzija - 900 rubalja.
Cijena Influcein 75 mg varira u rasponu od 600-700 rubalja. Upute za uporabu i cijena Oseltamivira i Zanamivira su slične.
Koji su štetni učinci nakon liječenja?
Poznato je da uporaba visokih doza ne uzrokuje povrede općeg stanja. Rijetko se mogu pojaviti mučnina i povraćanje. Prokinetici, antiemetici, sedativi propisani su za njihovu eliminaciju.
Glavne nuspojave oseltamivira prikazane su u tablici.
Rjeđe od navedenih učinaka javlja se pseudomembranozni kolitis, nestabilna angina, anemija. Kod djece, gubitak sluha, krvarenje iz nosa, može se pojaviti konjunktivitis. Ovi znakovi nestaju čak i bez prekida primjene lijeka. Također u djetinjstvu može doći do pogoršanja bronhijalne astme, otečenih limfnih čvorova, oštećenja kože.
Dodatne nuspojave uključuju:
- promjena razine glukoze u krvi, koja je važna u bolesnika sa šećernom bolešću;
- promjenu u ritmu koji uzrokuje pogoršanje u starijih bolesnika i osoba sa zatajenjem srca;
- konvulzije (s predispozicijom prema njima);
- mentalni poremećaji - uznemirenost, delirij, delirij, promjena svijesti (zbunjenost), noćne more;
- kožne reakcije: oticanje lica, jezika, alergijski osip, urtikarija;
- lezija probavnog sustava: hemoragijski kolitis, hepatitis, krvarenje.
U kojim se slučajevima agent prepisuje s oprezom?
Ljudi u takvim slučajevima zahtijevaju posebno promatranje:
- Kronična bolest srca.
- Kronična bolest pluća.
- Stanje dekompenzacije unutarnjih organa.
- Nedostatak jetre.
- Zatajenje bubrega (faza kompenzacije, subkompenzacija).
Prije propisivanja lijeka morate znati razinu kreatina u krvi. Ako je viši od 30 ml / min, doza se bira prema tablici. U slučajevima kada je u rasponu od 10-30 ml / min, doza lijeka se smanjuje dva puta.
U slučaju virusne infekcije, bakterije se mogu ponovno pridružiti. Lijek nije indiciran za sprječavanje bakterijskih komplikacija (na primjer, gripa). Primjena Oseltamyvira kod osoba s oštećenjem jetre nije ispitana i stoga zahtijeva nadzor liječnika.
Prema studijama, zabilježeni su izolirani slučajevi halucinacija, delirija i drugih mentalnih poremećaja koji su bili fatalni. One su uzrokovane encefalopatijom ili upalom tvari u mozgu. Vrlo rijetko se javljaju teške lezije na koži - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.
Tijekom liječenja preporuča se izbjegavanje rada s mehanizmima vožnje.
Tko je kontraindiciran?
Lijek se ne propisuje za sljedeće bolesti:
- Zatajenje bubrega u terminalnom stadiju.
- Razdoblje trudnoće
- Razdoblje dojenja.
Alat se također ne koristi za preosjetljivost na njegove komponente. Oseltamyvir se ne može propisati bolesnicima mlađim od 12 mjeseci. To je zbog njegovog prodora kroz krvno-moždanu barijeru, koja još nije u potpunosti formirana prije tog roka.
Korištenje sredstava kod trudnica ne može se nazvati sigurnim, budući da istraživanja nisu provedena. Nije poznato prelazi li Oseltamivir u majčino mlijeko. Na temelju tih podataka, lijek se propisuje iz zdravstvenih razloga (s visokim rizikom od gripe za majku).
Kako Oseltamivir reagira s drugim lijekovima?
Lijek se može sigurno koristiti s:
- Paracetamol.
- Aluminij ili magnezij hidroksid.
- Amoksicilin.
Kada se koristi s probenecidom, koncentracija Oseltamyvira u krvi se povećava (2-2,5 puta). To je povezano s smanjenjem izlučivanja bubrega. Kombinirana primjena s cimetidinom zahtijeva kontrolu jetre, budući da su oba lijeka povezana s istim jetrenim enzimom.
skladištenje
Zatvorena boca praha može se skladištiti 2 godine, a gotovi sirup ne može trajati više od sedamnaest dana. Neotisnut preparat može biti na sobnoj temperaturi (15-25 ° C), a gotova suspenzija se čuva u hladnjaku (temperatura 2-8 ° C).
Kapsule se čuvaju na istoj temperaturi kao i zatvorena bočica s suspenzijom i čuvaju se ne više od pet godina.
Oseltamyvir je pokazao visoku učinkovitost za profilaksu i liječenje ako se uzima što je prije moguće. Prije uporabe alata potrebno je laboratorijski potvrditi virusnu infekciju (sojevi influence A, B).
Oseltamivir: upute za uporabu, analozi i pregledi
Oseltamivir je antivirusno sredstvo izravnog djelovanja. Je predlijek, aktivna tvar (oseltamivir karboksilat) koja selektivno inhibira neuraminidazni virus influence tipa A i B.
Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je s inhibicijom neuraminidaze virusa influence tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa influence, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B.
Inhibicija neuraminidaze narušava sposobnost virusnih čestica da prodre u stanicu, kao i oslobađanje viriona iz zaražene stanice, što dovodi do ograničenja širenja infekcije u tijelu.
Istraživanje interakcije s cjepivom protiv gripe nije provedeno. U ispitivanjima s prirodnom i eksperimentalnom infekcijom influencom, liječenje oseltamivir fosfatom nije utjecalo na normalan proces proizvodnje antitijela kao odgovor na infekciju.
Nakon što se gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta, apsorpcija ne ovisi o unosu hrane. Ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru.
Pod djelovanjem crijevnih i jetrenih esteraza, postaje aktivni metabolit. 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju kao aktivni metabolit, manje od 5% kao polaznu tvar. Koncentracije u plazmi i predlijekova i aktivnog metabolita su proporcionalne dozi.
1 kapsula Oseltamivira uključuje:
- aktivni sastojak - oseltamivir fosfat - 98,5 mg (u odnosu na 100% supstance je 75 mg oseltamivira);
- indiferentna punila - kukuruzni škrob, kroskarmeloza natrij, povidon, talk, natrijev fumarat.
Indikacije za uporabu
Od čega pomaže Oseltamivir? Propisati lijek u sljedećim slučajevima:
- liječenje gripe uzrokovane virusima tipa A i B
- liječenje gripe H1N1 u odraslih i djece starije od 12 godina.
Sigurnost i djelotvornost lijeka u djece mlađe od 12 godina nije utvrđena.
Upute za uporabu Oseltamivir i doziranje
Proguta se, bez obzira na obrok.
Tijekom liječenja, Oseltamivir treba započeti najkasnije 2 dana nakon pojave simptoma bolesti u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana. Povećanje doze od više od 150 mg dnevno ne povećava učinak.
Da bi se spriječila infekcija gripom tijekom epidemije ili nakon kontakta sa zaraženim pacijentom (odmah ga početi uzimati), preporuča se uzimanje lijeka 75 mg 1 puta dnevno tijekom 10 dana.
Prema procjeni liječnika, trajanje oseltamivira kao sredstva za prevenciju gripe može se produžiti na 6 tjedana.
Maksimalna dnevna doza lijeka za odrasle je 150 mg / dan. Daljnje prelijevanje doze ne utječe pozitivno na terapeutski učinak lijeka, ali može samo dovesti do predoziranja.
U bolesnika s CC manjim od 30 ml / min, doza se smanjuje na 75 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana.
Nuspojave
Recept za oseltamivir može biti popraćen sljedećim nuspojavama:
- Na dijelu probavnog sustava: mučnina, povraćanje (obično kada se uzimaju u visokim dozama, ili u prvim danima liječenja); rijetko - proljev, bol u trbuhu.
- Sa strane središnjeg živčanog sustava: nesanica, vrtoglavica, glavobolja.
- Na dijelu dišnog sustava: nazalna kongestija, bol u grlu, kašalj.
- Ostalo: osjećaj umora, slabost.
kontraindikacije
Kontraindicirano je da se Oseltamivir imenuje u sljedećim slučajevima:
- Kronično zatajenje bubrega (CC manje od 10 ml / min),
- Zatajenje jetre
- Preosjetljivost na oseltamivir.
predozirati
Trenutno slučajevi predoziranja nisu opisani. Pojedinačne doze oseltamivir fosfata uzrokovale su mučninu i / ili povraćanje.
Analogi Popis oseltamivir lijekova
Ako je potrebno, oseltamivir se može zamijeniti analogom za aktivnu tvar - to su lijekovi:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivir fosfat;
- Inflyutsein.
Slični lijekovi na djelu:
Odabir analoga važno je razumjeti da se upute za uporabu Oseltamivira, cijene i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je posavjetovati se s liječnikom, a ne vršiti neovisnu zamjenu lijeka.
Prosječna cijena tableta Oseltamivir u ljekarnama (Moskva) iznosi 1.021 rubalja.
Pohranite lijek ne smije biti više od 2 godine od datuma proizvodnje u suhom, tamnom, hladnom (na temperaturi ne višoj od 25 ° C) mjestu.
oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) je lijek koji preporučuje Svjetska zdravstvena organizacija za liječenje i prevenciju influence tipa A i B. Ovaj antivirusni lijek sprečava reprodukciju i širenje virusa u tijelu.
U ovom članku ćemo razmotriti zašto liječnici propisuju Oseltamivir, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. U komentarima se mogu pročitati stvarni pregledi osoba koje su već koristile Oseltamivir.
Oblik i sastav otpuštanja
Ovaj lijek dolazi u obliku bijelo-žutih kapsula. Oseltamivir je predlijek. Kada se proguta, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivnu tvar - oseltamivir karboksilat.
Što pomaže Oseltamiviru?
Što je propisani lijek "Oseltamivir" (farm. Grupa - antivirusni lijekovi)? Prema priloženim uputama, ovaj lijek se koristi za liječenje gripe A i B. Također se često koristi za prevenciju ovih virusnih bolesti.
Farmakološko djelovanje
Oseltamivir je predlijek, kada se uzima oralno, podvrgava se hidrolizi i pretvara se u aktivni oblik - oseltamivir karboksilat. Mehanizam djelovanja oseltamivir karboksilata povezan je s inhibicijom neuraminidaze virusa influence tipa A i B. Neuraminidaza, površinski glikoprotein virusa influence, jedan je od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B.
Neuraminidaza katalizira cijepanje veze između terminalne sialične kiseline i šećera, čime se doprinosi širenju virusa u respiratornom traktu (oslobađanje viriona iz zaražene stanice i prodiranje epitelnih stanica respiratornog trakta u stanice, sprječavajući virus da deaktivira epitelnu sluz).
Postoji 9 poznatih antigenih podvrsta neuraminidaze virusa influence A - N1, N2, i tako dalje, koji zajedno sa 16 antigenih podtipova hemaglutinina - H1, H2 i tako dalje, definiraju različite sojeve istog tipa virusa. U ljudskoj populaciji, nekoliko sojeva virusa influence A istodobno cirkulira s hemaglutininom 1-5 i neuraminidazom 1 i 2, a glavni su H3N2 i H1N1.
Inhibicija neuraminidaze narušava sposobnost virusnih čestica da prodre u stanicu, kao i oslobađanje viriona iz zaražene stanice, što ograničava širenje infekcije kroz respiratorni trakt.
Upute za uporabu
Prema uputama za uporabu, uzimanje Oseltamivira treba započeti najkasnije 2 dana nakon pojave simptoma gripe;
- Odrasli i djeca starija od 12 godina - u dozi od 75 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana; povećanje doze veće od 150 mg / dan ne dovodi do povećanja učinka.
- Djeca od 1 godine do 12 godina - ovisno o tjelesnoj težini.
- Prevencija: Odrasli i djeca starija od 12 godina - 75 mg 1 put dnevno 6 tjedana (tijekom epidemije gripe).
U bolesnika s Cl kreatininom manjom od 30 ml / min potrebno je prilagoditi dozu (75 mg 1 put dnevno tijekom 5 dana); s Cl kreatininom manjom od 10 ml / min, nema podataka o primjeni
Pronađen zakleti neprijatelj MUSHROOM nail! Nokti će se očistiti za 3 dana! Uzmi.
Kako brzo normalizirati krvni tlak nakon 40 godina? Recept je jednostavan, zapišite ga.
Umoran od hemoroida? Postoji način! Može se izliječiti kod kuće za nekoliko dana.
O prisutnosti crva govori miris iz usta! Pijte vodu s kapljicom jednom dnevno..
kontraindikacije
Kategorički se ne preporučuje imenovanje lijeka pacijentima mlađim od 13 godina, kao i prisutnost individualne netolerancije na aktivnu tvar ili druge sastojke pripravka.
Nuspojave
Najčešće nuspojave Oseltamivira manifestiraju se u obliku opće slabosti, glavobolje i vrtoglavice; kataralni simptomi (rinoreja, oticanje nosne sluznice, bol u grlu, kašalj); mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu; poremećaji spavanja, napadaji; alergijske reakcije (urtikarija, bronhospazam, konjunktivitis); krvarenje iz nosa, srčane aritmije, povećana aktivnost jetrenih enzima.
Moguće su halucinacije i mentalni poremećaji.
predozirati
Do danas nisu prikazana izvješća o prekomjernim dozirnim sredstvima. Utvrđeno je da se kod akutnog predoziranja mogu pojaviti mučnina i povraćanje, pri čemu se preporučuje simptomatsko liječenje.
Posebne upute
- Tijekom postmarketinških istraživanja zabilježeni su slučajevi teških kožnih reakcija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem. abnormalno ponašanje, delirij, halucinacije. Vrlo rijetko, gore navedene reakcije bile su fatalne.
- Nisu utvrđene djelotvornost i sigurnost primjene oseltamivira kod imunokompromitiranih bolesnika, kod bolesti respiratornog i kardiovaskularnog sustava, 40 sati nakon prvih simptoma gripe.
- Uz izuzetan oprez, lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi.
- Nema podataka o sigurnosti uzimanja tvari ako je klirens kreatinina manji od 10 ml u minuti.
- Lijek nije učinkovit u liječenju drugih virusnih bolesti ili bakterijskih infekcija.
Interakcije s drugim lijekovima
Istovremena primjena oseltamivira s lijekovima kao što su metotreksat, fenilbutazon i klorpropamid je nepoželjna zbog mogućeg usporavanja eliminacije njihovih metabolita iz tijela.
Recenzije i procjene učinkovitosti lijeka
Prema rezultatima ispitivanja dobivenim u Sjedinjenim Američkim Državama i Meksiku, novi virusi su osjetljivi na inhibitore neuraminidaze (Zanamivir i Oseltamivir), ali su otporni na drugu skupinu - adamantane (Rimantadine, Amantadine)., Također treba napomenuti da stručnjaci nisu utvrdili učinkovitost ovog lijeka u liječenju gripe u osoba s kroničnim srčanim i respiratornim bolestima.
Prema ocjenama liječnika, ovaj lijek smanjuje trajanje simptoma za 1 dan, ali to je samo ako je liječenje započelo u prvih nekoliko sati nakon kontakta s pacijentom. Do danas nema pouzdanih informacija o tome utječe li uzimanje ovog lijeka na učestalost komplikacija virusnih ili zaraznih bolesti.
analoga
Sinonimi za Oseltamivir: Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfat.
Pažnja: korištenje analoga treba se dogovoriti s liječnikom.
Prosječna cijena tableta oseltamivira u apotekama (Moskva) je 1.000 rubalja.
Oseltamivir: opis, upute, cijena
Cijena Oseltamivir i dostupnost u ljekarnama grada
Upozorenje! Podaci o cijenama i dostupnosti mijenjaju se u stvarnom vremenu, možete koristiti pretraživanje za ažuriranje informacija u trenutnoj minuti, a također i ako trebate napustiti narudžbu lijeka, odaberite područja grada za pretraživanje ili pretraživanje samo u trenutno otvorenim ljekarnama.
Gornji popis se ažurira najmanje jednom u 6 sati (ažuriran je dana 12/05/2018 u 17:03). Provjerite cijene i dostupnost lijekova pozivajući ljekarne prije posjeta ljekarni. Informacije koje se nalaze na internetskoj stranici ne mogu se koristiti kao preporuke za samostalno liječenje. Prije uporabe lijekova savjetujte se s liječnikom.
Tamiflu
Čvrste želatinske kapsule, veličina №2, tijelo sivo, neprozirno, kapa svijetlo žuta, neprozirna; s natpisom "ROCHE" (na slučaju) i "75 mg" (na kapici) u svijetloplavoj boji; sadržaj kapsula je bijeli do žućkasto bijeli prah.
Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, povidon K30, kroskarmeloza natrij, talk, natrijev stearil fumarat.
Sastav ljuske kapsule: slučaj - želatina, crni oksid željezne boje (E172), titanov dioksid (E171); kap - želatina, željezni bojilo crveni oksid (E172), željezni bojilo žuti oksid (E172), titanov dioksid (E171).
Sastav tinte za tiskanje na kapsuli: etanol, šelak, butanol, titanov dioksid (E171), aluminijski lak na bazi indigo karmina, denaturirani etanol (metilirani alkohol).
10 kom. - mjehurići (1) - pakiranja od kartona.
Napomena: nakon 5 godina skladištenja lijeka mogu postojati znakovi starenja kapsula, što može dovesti do njihove povećane krhkosti ili drugih fizičkih poremećaja koji ne utječu na djelotvornost ili sigurnost lijeka.
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je predlijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat, OK) je učinkovit i selektivan inhibitor neuraminidaznih virusa influence A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novonastalih virusnih čestica iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i dalje širenje virusa u tijelu.
On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. OK koncentracija potrebna za inhibiranje neuraminidaze za 50% (IC50) je 0.1-1.3 nM za virus influence A i 2.6 nM za virus influence B. Medijan IC vrijednosti50 za virus gripe B je nešto viši i iznosi 8,5 nM.
U provedenim ispitivanjima, Tamiflu nije utjecao na stvaranje antitijela protiv gripe, uklj. na proizvodnju antitijela kao odgovor na uvođenje inaktiviranog cjepiva protiv gripe.
Ispitivanja infekcije prirodnom influencom
U kliničkim ispitivanjima tijekom infekcije sezonskom influencom bolesnici su počeli uzimati Tamiflu najkasnije 40 sati nakon prvih simptoma infekcije influencom. 97% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 3% bolesnika s virusom influence B. Tamiflu je značajno skratio vrijeme kliničkih manifestacija infekcije influencom (32 sata). U bolesnika s potvrđenom dijagnozom influence koja je uzimala Tamiflu, težina bolesti, izražena kao površina ispod krivulje za kumulativni indeks simptoma, bila je 38% manja u usporedbi s pacijentima koji su primili placebo. Štoviše, kod mladih bolesnika bez popratnih bolesti, Tamiflu se smanjio za oko 50% pojava komplikacija gripe, što je zahtijevalo upotrebu antibiotika (bronhitis, upala pluća, sinusitis, otitis media). Dobiveni su jasni dokazi o djelotvornosti lijeka u odnosu na sekundarne kriterije djelotvornosti koji se odnose na antivirusnu aktivnost: Tamiflu je uzrokovao i skraćenje vremena izlučivanja virusa i smanjenje površine pod krivuljom "virusni vremenski titar".
Podaci dobiveni u studiji o liječenju Tamifluom u bolesnika u staroj i starijoj dobi pokazuju da je uzimanje Tamiflua u dozi od 75 mg 2 puta / dan tijekom 5 dana bilo praćeno klinički značajnim smanjenjem medijana razdoblja kliničkih manifestacija infekcije influencom, slično kao kod odraslih bolesnika. Međutim, razlike nisu dosegle statističku značajnost. U drugoj studiji, bolesnici s gripom starijom od 13 godina koji su imali istodobne kronične bolesti kardiovaskularnog i / ili respiratornog sustava primali su Tamiflu pod istim režimom doziranja ili placebom. Nije bilo razlika u medijanima razdoblja prije smanjenja kliničkih manifestacija infekcije influencom u skupinama Tamiflu i placebo, međutim, razdoblje porasta temperature kada se uzima Tamiflu smanjilo se za oko 1 dan. Udio pacijenata koji su oslobađali virus 2. i 4. dan postali su značajno manji. Sigurnosni profil Tamiflua u bolesnika s rizikom ne razlikuje se od onog u općoj populaciji odraslih bolesnika.
Liječenje gripe u djece
Djeca u dobi od 1 do 12 godina (srednja dob 5,3 godine) koja su imala povišenu temperaturu (≥37,8 ° C) i jedan od simptoma dišnog sustava (kašalj ili rinitis) tijekom cirkulacije virusa influence među populacijom, imala su dvostruko slijepi placebo kontrolirana studija. 67% bolesnika zaraženo je virusom influence A i 33% bolesnika s virusom influence B. Lijek Tamiflu (kada je uzet najkasnije 48 sati nakon pojave prvih simptoma infekcije influence) značajno je smanjio trajanje bolesti (za 35,8 sati) u usporedbi s placebom. Trajanje bolesti definirano je kao vrijeme za zaustavljanje kašljanja, nazalna kongestija, nestanak vrućice i povratak u normalnu aktivnost. U skupini djece koja su primala Tamiflu, incidencija akutne upale srednjeg uha smanjena je za 40% u usporedbi s placebo skupinom. Oporavak i povratak na normalnu aktivnost dogodili su se gotovo 2 dana ranije u djece koja su primala Tamiflu u usporedbi s placebo skupinom.
Druga studija obuhvatila je djecu u dobi od 6 do 12 godina koja boluju od bronhijalne astme; U 53,6% bolesnika infekcija gripom potvrđena je serološki i / ili u kulturi. Srednje trajanje bolesti u skupini bolesnika liječenih lijekom Tamiflu nije se značajno smanjilo. No, u posljednjih 6 dana terapije Tamifluom, prisilni ekspiracijski volumen u 1 sekundi (FEV1) povećao se za 10,8% u usporedbi s 4,7% u bolesnika koji su primali placebo (p = 0,0148).
Prevencija gripe u odraslih i adolescenata
Profilaktička učinkovitost Tamiflua u prirodnim infekcijama influence A i B dokazana je u 3 odvojene kliničke studije faze III. Oko 1% bolesnika oboljelo je od primanja Tamiflu gripe, a Tamiflu je također značajno smanjio učestalost izlučivanja virusa iz respiratornog trakta i spriječio prijenos virusa s jednog člana obitelji na drugog.
Odrasli i adolescenti koji su bili u kontaktu s bolesnim članom obitelji počeli su uzimati Tamiflu u roku od dva dana nakon pojave simptoma gripe u obitelji i nastavili su 7 dana, što je značajno smanjilo učestalost slučajeva gripe tako što su kontaktirali ljude za 92%.
Kod necijepljenih i općenito zdravih odraslih osoba u dobi od 18 do 65 godina, uzimanje Tamiflua tijekom epidemije gripe značajno je smanjilo učestalost gripe (za 76%). Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.
Starije i starije osobe koje su bile u domovima za starije i nemoćne osobe, od kojih je 80% cijepljeno prije sezone ispitivanja, Tamiflu je značajno smanjio učestalost gripe za 92%. U istoj studiji, Tamiflu je značajno (za 86%) smanjio učestalost komplikacija gripe: bronhitis, upalu pluća, sinusitis. Bolesnici su uzimali lijek 42 dana.
Prevencija gripe u djece
Profilaktička djelotvornost Tamiflua u infekciji prirodnom influencom dokazana je u ispitivanju djece u dobi od 1 do 12 godina nakon kontakta s bolesnim članom obitelji ili s nekim iz trajnog okruženja. Glavni parametar učinkovitosti bio je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence. U djece koja su primala Tamiflu / prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu / u dozi od 30 do 75 mg 1 vrijeme / dan tijekom 10 dana i u početku nije oslobodila virus, učestalost laboratorijski potvrđene gripe smanjila se na 4% (2/47) u usporedbi s 21% (15/70) u placebo skupini.
Sprečavanje gripe kod osoba s oštećenjem imuniteta
U osoba s oslabljenim imunitetom s infekcijom sezonskom influencom te u odsutnosti oslobađanja virusa, profilaktička primjena Tamiflua smanjila je učestalost laboratorijski potvrđene infekcije influence s kliničkim simptomima na 0,4% (1/232) u usporedbi s 3% (7/231) placebo grupu. Laboratorijski potvrđena infekcija gripom, popraćena kliničkim simptomima, dijagnosticirana je kada je postojala oralna temperatura iznad 37,2 ° C, kašalj i / ili akutni rinitis (svi registrirani istog dana tijekom uzimanja lijeka / placeba), kao i pozitivan rezultat lančana reakcija transkriptaza polimeraze za RNA virusa influence.
Rizik od virusa influence s smanjenom osjetljivošću ili rezistencijom na lijek proučavan je u kliničkim studijama koje je sponzorirao Roche. Kod svih bolesnika s virusom otpornim na OK, nosač je imao privremeni karakter, nije utjecao na eliminaciju virusa i nije uzrokovao pogoršanje kliničkog stanja.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) oseltamivir
instrukcija
- ruski
- Kazahstanski Ruski
Trgovački naziv
Međunarodno nezaštićeno ime
Oblik doziranja
Prašak za pripravu suspenzija za oralnu primjenu 12 mg / 1 ml
struktura
Jedan gram praška
aktivna tvar je oseltamivir fosfat 39,40 (ekvivalent oseltamiviru) (30,00),
pomoćne tvari: sorbitol, titanov dioksid E 171, natrijev benzoat, ksantan guma, natrijev citrat, natrijev saharin, Permasil aroma PHS-142000, Tutti Frutti.
* prašak nakon rekonstitucije u vodi sadrži oseltamivir 12 mg / ml.
opis
Granulat ili grumen granulata od bijele do svijetlo žute. Dobivena suspenzija je neprozirna tekućina od bijele do svijetlo žute.
Farmakoterapijska skupina
Antivirusni lijekovi izravnog djelovanja. Inhibitori neuraminidaze.
ATC šifra J05AH02
Farmakološka svojstva
farmakokinetika
Nakon peroralne primjene oseltamivira, fosfat se lako apsorbira u gastrointestinalnom traktu i visoko se pretvara u aktivni metabolit djelovanjem jetrenih esteraza. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi određuju se unutar 30 minuta, dosežu gotovo maksimalnu razinu 2-3 sata nakon primjene i značajno (više od 20 puta) premašuju koncentraciju pro-lijeka. Najmanje 75% unesene doze ulazi u sistemsku cirkulaciju u obliku aktivnog metabolita, manje od 5% u obliku izvornog lijeka. Koncentracije prolijeka i aktivnog metabolita u plazmi proporcionalne su dozi i ne ovise o unosu hrane.
Prosječni volumen distribucije (Vss) aktivnog metabolita je približno 23 litre. Vezanje aktivnog metabolita za proteine plazme je neznatno (oko 3%). Vezanje predlijekova na proteine plazme je 42%, što nije dovoljno da uzrokuje značajne interakcije lijekova.
Oseltamivir fosfat se visoko pretvara u aktivni metabolit pod djelovanjem esteraza, koje su uglavnom u jetri i crijevima. Ni oseltamivir fosfat ni aktivni metabolit nisu supstrati ili inhibitori izoenzima citokroma P450.
Apsorbirani oseltamivir se uglavnom izlučuje (> 90%) tako što postaje aktivni metabolit. Aktivni metabolit nije podvrgnut daljnjoj transformaciji i izlučuje se urinom (> 99%). U većine bolesnika, poluživot aktivnog metabolita iz plazme je 6-10 sati. Aktivni metabolit potpuno se eliminira (> 99%) renalnom ekskrecijom. Bubrežni klirens (18,8 l / h) premašuje brzinu glomerularne filtracije (7,5 l / h), što ukazuje da se lijek također izlučuje tubularnom sekrecijom. S izmetom se izlučuje manje od 20% unesenog radioaktivno označenog lijeka.
Bolesnici s oštećenjem bubrega
Kada se propisuje Tamiflu, 100 mg 2 puta dnevno tijekom 5 dana u bolesnika s različitim stupnjevima oštećenja bubrega pod krivuljom "plazma koncentracija aktivnog metabolita - vrijeme" (AUC) obrnuto je proporcionalno smanjenju funkcije bubrega.
Bolesnici s oštećenjem jetre
Ispitivanje in vitro pokazalo je da u bolesnika s patologijom jetre, vrijednost AUC oseltamivir fosfata nije značajno povećana, a AUC aktivnog metabolita nije smanjena.
Stariji bolesnici
U starijih bolesnika (65-78 godina starosti), AUC aktivnog metabolita u stanju ravnoteže bio je 25-35% viši nego u mlađih bolesnika kada se propisivala slična doza Tamiflua. Poluvrijeme eliminacije lijeka u starijih osoba nije se značajno razlikovalo od onoga u mlađih bolesnika u odrasloj dobi. Uzimajući u obzir podatke o AUC lijeka i podnošljivosti, bolesnici s senilnom dobi ne zahtijevaju prilagodbu doze u liječenju i prevenciji gripe.
Farmakokinetika Tamiflua ispitivana je u djece od 1 godine do 16 godina u farmakokinetičkoj studiji s jednom dozom lijeka iu kliničkoj studiji na malom broju djece u dobi od 3-12 godina. Kod male djece izlučivanje pro-lijeka i aktivnog metabolita bilo je brže nego u odraslih, što je rezultiralo nižom AUC u odnosu na određenu dozu. Uzimanje lijeka u dozi od 2 mg / kg daje istu AUC oseltamivir karboksilata, što se postiže kod odraslih osoba nakon jedne doze od 75 mg kapsule (ekvivalentno oko 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamivira u djece starije od 12 godina ista je kao i kod odraslih.
Kod djece od 6 do 12 mjeseci primjena oseltamivira u dozi od 3 mg / kg dva puta dnevno osigurava razinu aktivnog metabolita u plazmi, sličnu razini koja pokazuje kliničku učinkovitost kod starije djece i odraslih.
farmakodinamiku
Antivirusni lijek. Oseltamivir fosfat je pro-lijek, njegov aktivni metabolit (oseltamivir karboksilat) kompetitivno i selektivno inhibira neuraminidazu virusa influence tipa A i B - enzim koji katalizira proces oslobađanja novoformiranih čestica virusa iz inficiranih stanica, njihovog prodiranja u epitelne stanice respiratornog trakta i daljnjeg širenja virusa. u tijelu.
Oseltamivir karboksilat djeluje izvan stanica. On inhibira rast virusa influence in vitro i inhibira replikaciju virusa i njegovu patogenost in vivo, smanjuje izlučivanje virusa influence A i B iz tijela. Njegove koncentracije, potrebne za suzbijanje enzimske aktivnosti za 50% (IC50), nalaze se na donjoj granici nanomolarnog raspona.
Kod uzimanja Tamiflua u svrhu post-kontaktnog (7 dana) i sezonskog (42 dana) prevencije od gripe otpornost na lijek nije uočena.
Učestalost prolaznog oslobađanja virusa influence s smanjenom osjetljivošću neuraminidaze na oseltamivir karboksilat u odraslih bolesnika s influencom iznosi 0,4%. Eliminacija rezistentnog virusa iz tijela bolesnika koji primaju Tamiflu javlja se bez pogoršanja kliničkog stanja bolesnika.
Indikacije za uporabu
liječenje gripe tipa A i B kod odraslih i djece
prevenciju gripe u odraslih i djece
Doziranje i primjena
Tamiflu se uzima oralno, s hranom ili bez nje. Kod nekih pacijenata, podnošljivost lijeka se poboljšava ako
1. Pažljivo dodirnite nekoliko puta zatvorenu bocu tako da se prašak raspodijeli na dno boce.
2. Pomoću mjerne posude izmjerite 52 ml vode i napunite je do zadane razine.
3. Dodajte svih 52 ml vode u bočicu, zatvorite čep i dobro protresite 15 sekundi.
4. Uklonite poklopac i umetnite adapter u vrat boce.
5. Čvrsto zavrnite bočicu s čepom kako biste osigurali pravilno postavljanje adaptera.
Preporučuje se na etiketi na bočici upisati datum isteka pripremljene suspenzije. Prije upotrebe bočicu s pripremljenom suspenzijom treba protresti. Za doziranje suspenzije, priložena je štrcaljka za doziranje s oznakama koje ukazuju na razine doza od 30 mg, 45 mg i 60 mg.
Nakon pripreme, suspenziju treba čuvati na 25 ° C tijekom 10 dana ili na temperaturi od 2 ° C do 8 ° C tijekom 17 dana.
Standardni režim doziranja
liječenje
Liječenje treba započeti prvog ili drugog dana pojave simptoma gripe.
Djeca starija od 1 godine. Preporučeni režim doziranja suspenzije Tamiflu za oralnu primjenu: