Fluticasone je lijek koji se često propisuje za alergijski rinitis. Pripada skupini glukokortikosteroida za lokalnu uporabu. Ima izražen protuupalni i antipruritički učinak. Nije čudno, Fluticasone je na popisu esencijalnih lijekova. Ali prvo prvo.
>> Stranica sadrži opsežan izbor lijekova za liječenje sinusitisa i drugih bolesti nosa. Koristite na zdravlje!
Ostali trgovački nazivi za flutikazon (analozi po djelovanju) - Fliksonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Sve to dovodi do smanjenja ozbiljnosti kliničkih manifestacija i poboljšanja kvalitete života pacijenata.
Obrazac za izdavanje
Lijek je dostupan u obliku:
- 0,05% kreme;
- 0,005% masti;
- nazalni sprej (50 mcg) u 60 i 120 doza;
- aerosol za inhalaciju (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) u 60 i 120 doza.
Ova raznolikost omogućuje vam da lako odaberete najbolju opciju u svakom slučaju.
Važnost GCS u liječenju alergijskog rinitisa
Alergijski rinitis je prepoznat kao jedna od najčešćih bolesti od koje u različitim zemljama svijeta pate od 20% do 40% odrasle populacije. U Rusiji je stopa incidencije oko 38%. U novije vrijeme alergijski rinitis se sve češće dijagnosticira kod male djece.
Ova patologija je strašna po tome što dovodi do razvoja bronhijalne astme, sinusitisa, otitisa. Zato je važno doći do kompetentnog liječnika koji će razviti individualizirani plan liječenja.
Terapija bi trebala biti sveobuhvatna i uključivati blokatore H1, kromone, antikolinergike, anti-leukotriene i, naravno, hormonska sredstva. U ovom slučaju, ključnu ulogu imaju glukokortikosteroidi. To se objašnjava činjenicom da samo oni mogu u potpunosti eliminirati sve simptome - kihanje, suzenje, oticanje, svrbež i nazalna kongestija. Tako GCS postaje obavezan korak na putu oporavka.
Postavite glukokortikosteroidi u pulmologiju
GCS su od velike važnosti u pulmologiji. Osobito u liječenju bronhijalne astme. Dodijeliti im nisku učinkovitost primarne terapije. Inhalacijski glukokortikosteroidi (IGCC) - beklometazon, budesonid, flutikazon propionat, salmeterol, mometazon furoat, flutikazon prepoznat su kao najproduktivniji i sigurniji.
Usporedimo li navedene ICS-ove s učinkovitošću ublažavanja simptoma, Fluticasone je jedan od najboljih.
Ovi lijekovi odlikuju se izraženim imunosupresivnim i protuupalnim učinkom. Smanjiti oticanje tkiva i intenzitet izlučivanja sluzi putem bronhijalnih žlijezda. Inhalirani steroidi u usporedbi s tabletama imaju povoljnije rezultate:
- djelovati lokalno, tj. nemaju sistemski učinak (s ispravno odabranim dozama);
- omogućuju vam kontrolu nad manifestacijama bolesti;
- radite dugo (do 24 sata);
- značajno poboljšati kvalitetu života pacijenata.
Međutim, treba napomenuti da se inhalacijski kortikosteroidi trebaju koristiti samo u kombinaciji s drugim lijekovima.
Koje su bolesti propisane flutikazonom?
Indikacije za uporabu ovise o obliku oslobađanja. Dakle, flutikazon sprej se propisuje za liječenje alergijskog rinitisa. U slučaju bronhijalne astme, kroničnog bronhitisa, emfizema, KOPB, neophodan je flutikazon u obliku aerosola.
Krema i mast propisuju se za psorijazu, ekcem, neurodermatozu, lichen planus, generaliziranu eritrodermu, pornice i seboroični dermatitis.
Fluticasone: upute za uporabu
Dozu Fluticasona, optimalnu u svakom slučaju, određuje liječnik. Slijedite njegove preporuke u vezi učestalosti korištenja po danu i trajanja terapijskog tečaja.
Flutikazon sprej za nos najčešće se propisuje kako slijedi. Djeca od 4 do 11 godina na 50 mcg jednom dnevno. Adolescenti i odrasli - 100 mcg jednom ili dva puta dnevno. Maksimalni dnevni unos za odrasle je 400 mikrograma. Aerosol, krema i mast se koriste dva puta dnevno.
Tijekom liječenja treba razmotriti dvije važne točke. Lijek se mora redovito koristiti, tj. nije prikladan za privremeno otklanjanje simptoma. Prvi rezultati mogu se osjetiti na 4-5 dan terapije.
Kada je kontraindiciran flutikazon?
Popis kontraindikacija određuje se prema kojem vam je dozirani oblik doziranja.
Flutikazon za inhalaciju nije moguć kod tuberkuloze, ne-astmatskog bronhitisa i akutnog bronhospazma. Flutikazonova mast se ne koristi za akne, bakterijske i gljivične lezije kože, perioralni dermatitis, svrbež anogenitalnog područja.
Lijek nije propisan za pojedinačnu intoleranciju na sastavne komponente. Sprej i aerosol se ne preporučuju za liječenje djece mlađe od 4 godine. Krema može biti od 6 mjeseci, mast - od 12 mjeseci.
Efikasnost primjene tijekom trudnoće i dojenja određuje liječnik.
Nuspojave
Pojavljuju se u suprotnosti s režimom doziranja. Kod intranazalne primjene nuspojave se manifestiraju kao iritacija sluznice - peckanje, peckanje, suhoća i krvarenje iz nosa. Ako se radi o kirurškom zahvatu u anamnezi, postoji rizik od perforacije nazalnog septuma.
Kada se flutikazon inhalira kroz inhalator u ustima, može se pojaviti bijela patina i male rane, kandidijaza. Neki pacijenti imaju promuklost, kratak dah, bronhospazam.
Kada se koristi izvana, znak je potrebe za zaustavljanjem liječenja svrbež, stanjivanje kože, dilatacija malih žila, promjena boje, prekomjerni rast kose na mjestu primjene i dermatitis.
Zašto su neki pedijatri protiv Fluticasona?
Mnogi pedijatri negativno govore o lijekovima koji sadrže flutikazon furoat. Službena uputa kaže da su takva sredstva dopuštena od 4 godine, meki oblici doziranja - od 6-12 mjeseci, ali pedijatri se ne savjetuju da koriste GCS do 6-7 godina.
To je zbog nekoliko razloga:
- nesavršenost hormonske regulacije, koja se očituje u kršenju sluznice nosa (za sprej i aerosol);
- mogućnost razvoja simptomatskog hiperkortizolizma, neuroendokrinog oboljenja, u kojem se javljaju smetnje u funkcioniranju hipotalamično-hipofiznog sustava (za kremu i mast);
- zaostajanje u rastu (uz dulju uporabu - za sve oblike lijeka).
Međutim, kovanica ima drugu stranu. Ponekad je 50 mikrograma flutikazona dnevno izuzetno važno za dijete. U ovom slučaju važno je držati korak s njima - slijedite savjete stručnjaka i pažljivo pratite opće stanje mladog pacijenta. Lijek može promijeniti ponašanje djeteta - on postaje nemiran, hirovit, ne spava dobro i jede.
Može li flutikazon za starije osobe?
Što liječnici misle o liječenju flutikazonom u starijih osoba? Je li sigurno za njih?
Ovaj lijek se koristi za liječenje starijih osoba, ali samo nakon pažljivog proučavanja povijesti bolesti. Ako postoji povijest bolesti povezanih s disfunkcijom nadbubrežne žlijezde, povećanim intraokularnim tlakom, osteoporozom, terapija se treba provoditi isključivo pod liječničkim nadzorom.
Dugotrajna primjena flutikazona kod nekih bolesnika uzrok je adrenalne insuficijencije, katarakte, glaukoma, povećanja šećera u krvi, smanjenja gustoće kostiju. Usput, ova tvrdnja vrijedi i za pacijente bilo koje dobi, ali su starije osobe posebno ranjive.
Mitski problemi
Liječenje GCS-om izaziva žestoke kontroverze. Neki smatraju da su hormoni opasni, drugi - najučinkovitiji način borbe protiv alergijskih manifestacija. Sve to dovodi do mnogo mitova. Pokušajmo shvatiti hoće li vjerovati u ono što govore.
Mit broj 1. Hormoni su štetni po zdravlje - uzrokuju pretilost i ometaju rad unutarnjih organa. To je možda najčešća zabluda. Da, kada se uzimaju glukokortikosteroidi unutar (tablete) dugo vremena (nekoliko godina bez prekida), može doći do kršenja rada pojedinih sustava, ali to se ne odnosi na intranazalni GCS. Flutikazon je lokalni lijek koji ne djeluje štetno na organizam u cjelini. Sustavni učinci su izuzetno rijetki - s višestrukim povećanjem doze i vremenom uporabe.
Mit broj 2. Hormoni su prikladni za brzo ublažavanje simptoma i kratkotrajno liječenje. Ponovno pogrešno. Terapija treba biti duga (od 3 tjedna do 2-3 mjeseca ili više) - inače neće biti stabilnog rezultata. Ne očekujte trenutni učinak - za to postoje i drugi lijekovi (vazokonstriktor, protuupalni, anti-toksični, antialergijski itd.). Glukokortikosteroidi počinju "raditi" tek nakon 4-5 dana (ponekad i 7-8 dana) nakon početka uporabe. Otkažite ih postupno - prema shemi koju je propisao liječnik.
Mit broj 3. Liječenje možete prestati nakon nestanka svih simptoma. Ne! Uzmite lijek točno onoliko koliko ste propisali. Čak i ako vam je za nekoliko dana postalo lakše i čini se da se bolest povukla - nastavite je uzimati. To je vrlo važno. Mnogi krše ovo pravilo, a zatim se žale da im lijekovi nisu odgovarali.
Analogi flutikazona
U ljekarnama postoji nekoliko lijekova koji su slični na djelu. To su Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Apsolutne kolege ne mogu se zvati, jer su glavne aktivne komponente različite. U Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - flutikazon propionat, u Nazonex - mometazon.
Kompletan strukturni analog je Avamys koji sadrži flutikazon furoat. Međutim, drugi lijekovi imaju iste indikacije, kontraindikacije i nuspojave. U nedostatku Fluticasona (nakon savjetovanja s liječnikom), može se zamijeniti s jednom od njih.
Zaključak: Fluticasone je glukokortikosteroid za lokalnu primjenu, karakteriziran raznim oblicima oslobađanja i visoke učinkovitosti.
flutikazon
Opis od 12. prosinca 2015. godine
- Latinski naziv: Fluticasonum
- ATC šifra: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Kemijska formula: C22H27F3O4S
- CAS kod: 90566-53-3
Kemijsko ime
6 alfa, 9-difluor-17 - [[(fluorometil) sulfanil] karbonil] -11-beta-hidroksi-16-alfa-metil-3-okso-androst-l, 4-dien-17alfa-il propionat
Kemijska svojstva
Fluticasone furoate - što je ovaj lijek? Ovaj kemijski spoj je fluorirani sintetički kortikosteroid. Kod droga se tvar najčešće nalazi u kombinaciji sa salmeterolom i dio je najvažnijih i vitalnih lijekova.
Izvedena iz ove kemikalije. spojevi - Flutikazon furoat (C27H29F3O6S) se koristi kao lokalno protuupalno sredstvo. Preparati flutikazon furoata nisu namijenjeni za sustavnu primjenu. Kemijski spoj je bijeli fini prah koji je praktički netopljiv u vodi. Molekulska masa = 538, 6 grama po molu. Cijena flutikazon furoata ovisi o proizvođaču i sadržaju aktivne tvari u lijeku. Pripravci s ovom tvari proizvode se u obliku nazalnih sprejeva, krema, inhalatora, masti i tako dalje. Također uključeni u sastav lijekova Fluticasone propionate.
Farmakološko djelovanje
Protuupalni, antipruritički, antialergijski.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Flutikazon u kontaktu sa specifičnim glukokortikosteroidnim receptorima inhibira proliferaciju eozinofila, limfocita, mastocita, neutrofila i makrofaga. Tvar smanjuje intenzitet procesa stvaranja i oslobađanja upalnih medijatora (prostaglandini, citokini, histamin i leukotrieni). Učinak lijeka pojavljuje se već 180 minuta nakon prve uporabe. Kod intranazalne uporabe, lijek eliminira neugodne osjećaje nosa, kihanje, rinitis, nazalnu kongestiju. Crvenilo iz očiju također nestaje, suzenje se smanjuje. Trajanje tvari nakon prve uporabe je jedan dan.
Ako ne prelazite preporučenu terapijsku dozu, lijek ne prodire u sistemsku cirkulaciju, ne utječe na hipotalamus-hipofizni sustav nadbubrežne žlijezde. Lijek je vrlo slabo topljiv u vodi, tako da se većina teče kroz stražnji dio grkljana i ulazi u želudac. Manje od 1% prihvaćene doze ulazi u krv.
Biološka raspoloživost sredstva nakon inhalacije je od 10 do 30%. Međutim, lijek ima visok stupanj vezanja za proteine plazme - 91%. Tvar je podložna učinku prvog prolaska kroz jetru, gdje se metabolizira uz sudjelovanje CYP3A4 citokroma P450 sustava (stvara se negativni karboksilni metabolit). Poluživot lijeka je približno 3 sata s intranazalnim i 8 s inhalacijom. Flutikazon se izlučuje kroz crijeva i uz pomoć bubrega.
Indikacije za uporabu
Flutikazon furoat se propisuje u obliku inhalacije tijekom osnovne protuupalne terapije za astmu, kronični bronhitis, emfizem itd.
Tvar se primjenjuje intranazalno kao profilaktički ili kao dio složenog liječenja alergijskog rinitisa.
Lijek se koristi izvana:
- s atopijskim, diskoidnim, dječjim i drugim vrstama ekcema;
- za liječenje nodularnog pruritusa, lichen planusa;
- s neurodermatozom;
- u bolesnika s psorijazom (osim plaka);
- s kontaktnim dermatitisom;
- u bolesnika s diskoidnim eritematoznim lupusom;
- kao dodatno sredstvo generalizirane eritroderme;
- za ublažavanje neugodnih simptoma od uboda insekata;
- s seboroičnim dermatitisom;
- u bolesnika s crvenom bodljikavom toplinom.
kontraindikacije
Lijek se ne daje intranazalno s alergijom na flutikazon.
GCS se ne preporučuje za vanjsku upotrebu:
- bolesnika s rozaceom;
- s acne vulgaris;
- bolesnika s perioralnim dermatitisom;
- s primarnim virusnim infekcijama, varičelima, herpesom;
- bolesnika s genitalnim i perianalnim svrbežom;
- ako na kožu djeluju bakterije ili gljivice;
- kod djece do 6 mjeseci (krema) ili 1 godine (mast);
- s alergijama na lijek.
Nuspojave
Inhalacija flutikazona može uzrokovati:
- oralna kandidijaza ili ždrijelo;
- paradoksalni bronhospazam;
- promuklost i promuklost;
- smanjenje funkcije korteksa nadbubrežne žlijezde, osteoporoze, zaostajanja rasta u djece, glaukoma (rijetko, ako su ranije korišteni sistemski glukokortikosteroidi).
Kod intranazalne uporabe, tvar se često dobro podnosi. Rijetko se javljaju: iritacija i suhoća u području nazofarinksa, neugodan miris i distorzija okusa, perforacija nosnog septuma (vjerojatnost je veća ako se kirurške intervencije izvode u nosnoj šupljini).
Korištenje krema i masti na bazi flutikazona može uzrokovati:
- svrbež, pečenje i suhoća kože na mjestu primjene;
- strije, stanjivanje kože, dilatacija krvnih žila na površini;
- povećan rast kose, hipopigmentacija;
- razvoj sekundarnih infekcija i alergijski kontaktni dermatitis.
Kod dojenčadi, s dugotrajnom primjenom visokih doza, lijek se može podvrgnuti sistemskoj apsorpciji i razviti simptomatski hiperkorticizam.
Fluticasone, upute za uporabu (metoda i doziranje)
Ovisno o obliku doziranja i indikacijama, koriste se različiti režimi liječenja i metode primjene lijeka. Lijek se propisuje izvana, intranazalno i u obliku inhalacije.
Fluticasone, upute za uporabu masti i kreme
Alat se nanosi tankim slojem na zahvaćenu kožu, 1 ili 2 puta dnevno, ovisno o preporukama liječnika. Tijek liječenja nije duži od 14 dana.
Kao preventivna mjera, lijek se koristi jednom svaka 3-4 dana, bez primjene okluzivnog zavoja, u područjima koja su prethodno bila pogođena bolešću.
Intranazalno. Djeci u dobi od 12 godina i odraslima treba propisati dvije doze (po 100 µg svaka) lijeka u svakom nosnom prolazu, jednom dnevno, po mogućnosti ujutro. Ako je potrebno, možete unijeti 2 doze u svaku nosnicu, dvaput dnevno. Maksimalna količina lijeka koja se može koristiti dnevno je 400 mikrograma. Održavajuća doza Fluticasonea = 100 µg dnevno.
Za djecu od 4 do 12 godina potrebno je prilagoditi dozu. U pravilu se u svaku nosnicu propisuje 50 μg. Maksimalna dnevna doza za djecu = 200 mcg.
Inhalacija flutikazona
U slučaju bronhijalne astme propisuje se od 100 do 1000 μg tvari 2 puta dnevno, ovisno o tome kako bolest napreduje. Doziranje se prilagođava ovisno o odgovoru na terapiju. Za djecu od 4 godine, preporučena doza je od 50 do 100 mcg, dva puta dnevno. Djeci u dobi od 12 mjeseci i 4 godine preporučuje se korištenje 200 mikrograma lijeka tijekom dana.
Lijek se primjenjuje posebnim inhalatorom. Za liječenje kronične opstruktivne plućne bolesti koristi se 500 μg tvari 2 puta dnevno.
predozirati
Uz čestu uporabu velikih doza lijeka mogu se pojaviti simptomi akutnog predoziranja. Kada se to dogodi, privremeno smanjenje aktivnosti nadbubrežne kore. Kao tretman, preporuča se prilagoditi dozu lijeka.
interakcija
Kombinacija lijekova za inhalaciju s inhibitorima enzima CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol, itd.) Može dovesti do povećanog sistemskog učinka sintetskog GCS-a.
Uvjeti prodaje
Uvjeti skladištenja
Lijek se ne preporuča zamrzavati ili skladištiti na temperaturi iznad 25 stupnjeva Celzija. Također, alat mora biti zaštićen od izravne sunčeve svjetlosti i od djece.
Rok valjanosti
Posebne upute
Intranazalno davanje lijeka s posebnom pažnjom provodi se nakon sustavne primjene glukokortikosteroida.
Djeca se liječe pod nadzorom liječnika. Potrebno je pomno pratiti rast djece ako se terapija provodi tijekom dugog vremenskog razdoblja.
Udisanje tvari se koristi s oprezom u plućnoj tuberkulozi. Liječenje lijekom se zaustavlja, postupno smanjujući dozu.
Kada koristite kremu ili mast na temelju ovog lijeka, potrebno je izbjegavati dobivanje lijeka na sluznicama na očima. Vrlo je vjerojatno da će se sustavna apsorpcija promatrati kod malih dojenčadi.
Najvjerojatnije, lijek ne utječe na pacijentovu sposobnost kontrole mehanizama ili automobila.
Za djecu
Upotreba lijekova u djece treba biti s velikim oprezom. Krema se ne može dodijeliti djeci do 6 mjeseci, a mast - do 1 godine. Također, tijekom terapije potrebno je pratiti rast djeteta.
Tijekom trudnoće i dojenja
Nije poznato je li sigurno koristiti lijek tijekom trudnoće i dojenja. Međutim, vjerojatnost prodiranja tvari u majčino mlijeko je vrlo mala. Pitanje korištenja sredstava za trudnice trebalo bi odlučiti liječnik.
Pripreme koje sadrže (Analogi)
Trgovački nazivi ovog GKS-a: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticasone, Nazarel, Fliksotid, Fluticasone Propionate.
Također, tvar se često koristi u kombinaciji s Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
Recenzije
Povratne informacije o uporabi lijeka su uglavnom dobre, a nuspojave su rijetke. Pripravci na bazi ove tvari vrlo su učinkoviti i sigurni za uporabu.
Fluticasone cijena, gdje kupiti
Flutikazon cijena u aerosolu za inhalaciju Fliksotid je oko 780-820 rubalja za inhalator, doza od 125 mcg - jedna doza. Mast za vanjsku uporabu Kutiveyt košta oko 300 rubalja za 15 grama cijevi. Nazarel sprej za nos može se kupiti za 300-460 rubalja, bočicu od 50 μg - jednu dozu.
Flutikazon (flutikazon)
Sadržaj
Strukturna formula
Rusko ime
Latinski naziv tvari je Fluticasone
Kemijsko ime
(6-pol, 11 beta, 16%, 17%) -6,9-Difluoro-11,17-dihidroksi-16-metil-3-okso-androsta-l, 4-dien-17-karbotionska kiselina S- (fluorometil) eter
Bruto formula
Farmakološka skupina tvari Fluticasone
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
farmakologija
Flutikazon se odlikuje visokom selektivnošću i afinitetom za GCS receptore. Inhibira proliferaciju mastocita, eozinofila, limfocita, makrofaga, neutrofila; smanjuje proizvodnju i otpuštanje upalnih medijatora i drugih biološki aktivnih tvari (histamin, PG, LT, citokini) tijekom ranih i kasnih faza alergijske reakcije.
Kada se primjenjuje lokalno u terapijskim dozama, ne dolazi do izraženog sistemskog učinka ili supresije hipotalamo-hipofizno-adrenalnog sustava. Ne uzrokuje hormonalne poremećaje, nema značajnog utjecaja na središnji živčani sustav, periferni živčani sustav, gastrointestinalni trakt, kardiovaskularni sustav i dišni sustav.
Biološka raspoloživost flutikazona kada se daje oralno nije visoka zbog vrlo niske razine apsorpcije u gastrointestinalnom traktu i opsežnog metabolizma tijekom prvog prolaska kroz jetru, što osigurava nisku razinu sistemske izloženosti kada se slučajno proguta.
Kada se udahne u preporučenim dozama ima izražen protuupalni učinak, što dovodi do smanjenja težine simptoma i smanjenja učestalosti pogoršanja bolesti praćene opstrukcijom respiratornog trakta (bronhijalna astma, kronični bronhitis, emfizem).
KOPB je potvrdio učinkovitost djelovanja inhalacijskog flutikazona (u kombinaciji s dugodjelujućim bronhodilatatorima) na funkciju pluća, koju karakterizira smanjenje ozbiljnosti simptoma bolesti, učestalost i težina egzacerbacija i poboljšana kvaliteta života bolesnika u usporedbi s placebom.
Terapijski učinak nakon inhalacije počinje unutar 24 sata, dostiže maksimum unutar 1-2 tjedna ili više nakon početka liječenja.
Kada se daje intranazalno, ima brzi protuupalni učinak na nosnu sluznicu, a antialergijski učinak već se očituje 2 do 4 sata nakon prve uporabe. Smanjuje kihanje, svrbež u nosu, curenje iz nosa, kongestiju nosa, nelagodu u području paranazalnih sinusa i osjećaj pritiska oko nosa i očiju. Osim toga, ublažava simptome oka povezane s alergijskim rinitisom. Smanjenje težine simptoma (posebno nazalne kongestije) traje 24 sata nakon jedne doze od 200 µg. Poboljšava kvalitetu života pacijenata, uključujući fizičku i društvenu aktivnost. Nakon primjene flutikazon propionata u dozi od 200 µg / dan, nije utvrđena značajna promjena dnevne AUC serumskog kortizola u usporedbi s placebom (1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).
Kada se primjenjuje lokalno, flutikazon ima protuupalni, antipruritički i vazokonstriktorni učinak.
Usisna. Apsolutna bioraspoloživost flutikazona kada se koristi kao inhalacija u zdravih dobrovoljaca je približno 10,9%. Bolesnici s bronhijalnom astmom ili KOPB imaju manje sustavne izloženosti od zdravih dobrovoljaca. Sistemska apsorpcija javlja se uglavnom u plućima, dok je apsorpcija u početku brza s kasnijim usporavanjem. Dio inhalirane doze može se progutati, ali je njegov sistemski učinak minimalan zbog slabe topljivosti u vodi i intenzivnog presistemskog metabolizma. Oralna bioraspoloživost flutikazona je manja od 1%. Postoji linearna veza između veličine inhalirane doze i sistemskog učinka.
Nakon intranazalnog davanja u dozi od 200 ug / dan ravnoteže Cmaksimum u većini bolesnika (manje od 0,01 ng / ml). Najviša koncentracija u plazmi zabilježena je na razini od 0,017 ng / ml. Izravna apsorpcija iz nazalne šupljine je malo vjerojatna zbog niske topljivosti u vodi i uzimanja većine doze. Apsolutna oralna bioraspoloživost je niska (®
flutikazon
- Indikacije za uporabu
- Način uporabe
- Nuspojave
- kontraindikacije
- trudnoća
- Interakcija s drugim lijekovima
- predozirati
- Obrazac za izdavanje
- struktura
- dodatno
Lijek Fluticasone (Fluticasone) - GCS za inhalaciju.
Suzbija proliferaciju mastocita, eozinofila, limfocita, makrofaga, neutrofila, smanjuje proizvodnju i oslobađanje upalnih medijatora i drugih biološki aktivnih tvari (histamin, Pg, leukotrieni, citokini).
U preporučenim dozama ima izražen protuupalni i antialergijski učinak, koji pomaže smanjiti simptome, učestalost i težinu pogoršanja bolesti koje prate opstrukciju dišnih putova (bronhijalna astma, kronični bronhitis, emfizem).
Sistemski učinak je minimalan: u terapijskim dozama praktički nema učinka na hipotalamičko-hipofizno-nadbubrežni sustav.
Vraća pacijentov odgovor na bronhodilatatore, čime se smanjuje učestalost njihove primjene. Terapijski učinak nakon primjene inhalacije počinje unutar 24 sata, dostiže maksimum unutar 1-2 tjedna ili više nakon početka liječenja i traje nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka.
Indikacije za uporabu
Lijek Fluticasone koristi se za liječenje bronhijalne astme (osnovna terapija, uključujući i tešku bolest i ovisnost o sustavnom GCS), KOPB.
Način uporabe
Fluticasone se koristi samo inhalacijom.
Lijek se treba koristiti redovito, čak i ako nema simptoma.
Učestalost udisanja - 2 puta dnevno. Terapijski učinak obično se javlja unutar 4-7 dana nakon početka liječenja.
U bolesnika koji prethodno nisu uzimali inhalacijske kortikosteroide, može se primijetiti poboljšanje već 24 sata nakon početka inhalacije.
Ovisno o individualnom odgovoru na liječenje, početna se doza može povećati dok se učinak ne pojavi ili se smanji na minimalnu učinkovitu dozu.
Početna doza flutikazon propionata odgovara 1/2 dnevne doze beklometazon dipropionata. Lijek se može davati putem razmaknice (na primjer, Volymatik).
Odrasli i adolescenti stariji od 16 godina, početna doza blage astme je 100-250 mcg 2 puta dnevno; umjerena težina - 250-500 mcg 2 puta dnevno; teški tijek - 0,5-1 mg 2 puta dnevno.
Djeci starijoj od 4 godine propisuju se 50-100 mcg 2 puta dnevno.
Doza za djecu 1-4 godine - 100 mg 2 puta dnevno.
Mlađa djeca zahtijevaju veće doze u usporedbi sa starijom djecom (zbog poteškoća s ubrizgavanjem lijeka tijekom udisanja, manjeg lumena bronhija, uporabe spacera, intenzivnog disanja nosa kod mlađe djece).
Lijek je posebno indiciran za mlađu djecu s teškom bronhijalnom astmom i primjenjuje se pomoću inhalatora preko razmaknice s maskom za lice (na primjer, "Baby Baby").
Za liječenje KOPB, odraslima se propisuje 500 mcg dnevno. Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre ili bubrega, kao i starije osobe ne trebaju prilagodbu doze.
Nuspojave
Lokalne reakcije: kandidijaza oralne sluznice i ždrijela, promuklost, paradoksalni bronhospazam.
Sistemske nuspojave: s dugotrajnom primjenom u visokim dozama, istodobnom ili prethodnom primjenom GCS sustavnog djelovanja u rijetkim slučajevima, dolazi do smanjenja funkcije kore nadbubrežne žlijezde, osteoporoze, zaostajanja rasta kod djece, katarakte, povećanog intraokularnog tlaka.
Izuzetno rijetke - alergijske reakcije.
kontraindikacije
Kontraindikacije za primjenu Fluticasona su: preosjetljivost, akutni bronhospazam, astmatični status (kao primarni lijek), ne-astmatični bronhitis.
Oprez: ciroza jetre, glaukom, hipotiroidizam, sistemske infekcije (bakterijske, gljivične, parazitske, virusne), osteoporozu, plućnu tuberkulozu, trudnoću, dojenje.
trudnoća
Međutim, nakon primjene inhalacije u preporučenim dozama, njegova je koncentracija u plazmi u bolesnika vjerojatno niska.
Sigurnost GCS terapije za lokalnu primjenu tijekom dojenja nije utvrđena. Nema dostupnih podataka koji bi potvrdili mogućnost sistemske apsorpcije GCS-a za lokalnu uporabu u količini dovoljnoj za njihovu detekciju u majčinom mlijeku. Kod vanjske primjene flutikazona tijekom dojenja, ne smije se primijeniti na područje mliječnih žlijezda kako bi se spriječilo slučajno gutanje djeteta.
Interakcija s drugim lijekovima
Klinički značajne interakcije lijekova s lokalnom primjenom flutikazona nisu vjerojatne.
Međutim, istodobna terapija lijekova koji imaju inhibitorni učinak na izoenzim CYP3A4 (na primjer, ritonavir, itrakonazol, eritromicin) može dovesti do inhibicije metabolizma GCS-a, što je praćeno povećanjem sistemskih učinaka. Stupanj kliničkog značaja takvih interakcija ovisi o aktivnosti inhibitora izoenzima CYP3A4, dozi i metodi primjene GCS.
Studija interakcija lijekova kod zdravih dobrovoljaca pokazala je da ritonavir (visoko aktivni inhibitor CYP3A4) može značajno povećati koncentraciju flutikazona u plazmi, što u skladu s tim dovodi do smanjenja koncentracije kortizola u serumu. U okviru post-registracijske primjene, klinički značajne interakcije lijekova uočene su u bolesnika koji su primali flutikazon intranazalno ili inhalacijom zajedno s ritonavirom, što je dovelo do sistemskih učinaka GCS-a, uključujući Cushingov sindrom i supresiju nadbubrežne žlijezde.
Stoga istodobnu primjenu ritonavira i flutikazona treba izbjegavati, osim ako potencijalna korist za pacijenta nadmašuje mogući rizik od sistemskih nuspojava GCS-a.
Studije drugih inhibitora CYP3A4 pokazale su blago (eritromicin) i malo (ketokonazol) povećanje sistemske izloženosti flutikazonu bez vidljivog smanjenja koncentracije kortizola u serumu. Ipak, treba biti oprezan s istovremenim propisivanjem jakih inhibitora CYP3A4 (na primjer ketokonazola), budući da postoji mogućnost povećanja koncentracije flutikazona u plazmi.
predozirati
funkcija nadbubrežne kore obnovljena je za nekoliko dana.
S produljenom upotrebom doza koje su veće od preporučene, moguće je značajno potiskivanje funkcije nadbubrežne kore. Primijećeni su vrlo rijetki izvještaji o razvoju akutne adrenalne krize kod djece koja su primala dozu Fluticasonea 1000 mcg / dan i više tijekom nekoliko mjeseci ili godina. Kod takvih bolesnika zabilježena je hipoglikemija, depresija svijesti i konvulzije.
Akutna nadbubrežna kriza može se razviti u pozadini stanja kao što su teška trauma, operacija, infekcija, naglo smanjenje doze flutikazona.
Nema dokaza o akutnom ili kroničnom predoziranju flutikazonom kada se primjenjuje intranazalno. Kod zdravih dobrovoljaca, intranazalna primjena 2 mg flutikazona 2 puta dnevno tijekom 7 dana nije utjecala na funkciju hipotalamo-hipofizno-adrenalnog sustava (doza je 20 puta veća od terapijske).
Kada se primjenjuje izvana, flutikazon se može apsorbirati u dovoljnoj količini da pokaže sistemske učinke. Vjerojatnost akutnog predoziranja izuzetno je niska, ali u slučaju kroničnog predoziranja ili nepravilne uporabe mogu se razviti znakovi hiperkorticizma (Itsenko-Cushingov sindrom).
Liječenje: potrebno je pratiti bolesnike koji primaju visoke doze flutikazona. U slučaju predoziranja flutikazonom, liječenje se postupno poništava smanjenjem učestalosti uporabe ili prelaskom na manje aktivni GCS kako bi se izbjegao rizik od razvoja glukokortikoidne insuficijencije. S razvojem kliničke slike predoziranja indicirana je simptomatska terapija.
Obrazac za izdavanje
Fluticasone - aerosol za inhalaciju s dozom, dozirani inhalacijski prah.
struktura
Inhalacijski aerosol sadrži aktivni sastojak: flutikazon propionat (mikroniziran) 50 µg 8. 83 mg 0. 83 mg
Pomoćne tvari: 1,1,1,2-tetrafluoroetan u 1 dozi - do 60 mg, u 120 doza - do 10. 6 g, u 1 g - 999. 17 mg
flutikazon
Sprej nazalno doziranje u obliku suspenzije bijele ili gotovo bijele boje.
Pomoćne tvari: benzalkonijev klorid - 10 ug, feniletanol - 250 ug, polisorbat 80-100 ug, Avicel RC-591 - 1250 ug, bezvodni dekstroza - 5000 ug, pročišćena voda - 0,1 ml.
12 ml (120 doza) - tamne staklene boce (1) s uređajem za doziranje - plastične palete (1) - kartonske kutije.
Flutikazon propionat je tvar s jakim protuupalnim učinkom. Kod intranazalnog davanja nema značajnog sistemskog učinka ili supresije hipotalamo-hipofizno-adrenalnog sustava.
Značajna promjena u dnevnom području farmakokinetičke krivulje serumskog kortizola nije otkrivena nakon primjene flutikazon propionata u dozi od 200 μg / dan. u usporedbi s placebom (omjer: 1.01, 90% CI - interval pouzdanosti od 0.9 do 1.14).
Fluticasone propionate ima protuupalni učinak interakcijom s receptorima glukokortikosteroida. Suzbija proliferaciju mastocita, eozinofila, limfocita, makrofaga, neutrofila; smanjuje proizvodnju upalnih medijatora i drugih bioloških aktivnih tvari (histamin, prostaglandini, leukotrieni, citokini) tijekom ranih i kasnih faza alergijske reakcije. Fluticasone propionate ima brzi protuupalni učinak na sluznicu nosa, a njegov antialergijski učinak već se očituje 2-4 sata nakon prve uporabe. Smanjuje kihanje, svrbež u nosu, curenje iz nosa, kongestiju nosa, nelagodu u području paranazalnih sinusa i osjećaj pritiska oko nosa i očiju. Osim toga, ublažava simptome oka povezane s alergijskim rinitisom. Smanjenje težine simptoma (osobito nazalne kongestije) traje 24 sata nakon jednog spreja u dozi od 200 μg. Flutikazon propionat poboljšava kvalitetu života pacijenata, uključujući tjelesnu i socijalnu aktivnost.
Nakon intranazne primjene flutikazon propionata u dozi od 200 mg / dan. maksimalne ravnotežne koncentracije u plazmi nisu kvantificirane u većine bolesnika (manje od 0,01 ng / ml). Najviša koncentracija u plazmi zabilježena je na razini od 0,017 ng / ml. Izravna apsorpcija iz nazalne šupljine je malo vjerojatna zbog niske topljivosti u vodi i gutanja većeg dijela lijeka. Apsolutna oralna bioraspoloživost je niska (manje od 1%) kao rezultat kombinacije nepotpune apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta i aktivnog metabolizma tijekom prvog prolaza kroz jetru. Ukupna sistemska apsorpcija je stoga izuzetno niska.
Flutikazon propionat ima veliki volumen raspodjele u ravnotežnom stanju (približno 318 litara). Komunikacija s proteinima plazme je visoka (91%).
Flutikazon propionat se brzo izlučuje iz sistemskog protoka krvi, uglavnom zbog metabolizma u jetri uz formiranje neaktivne karboksilne kiseline preko izoenzima citokroma P450 CYP3A4. Metabolizam progutane frakcije flutikazon propionata tijekom prvog prolaska kroz jetru odvija se na isti način.
Izlučivanje flutikazon propionata je linearno u rasponu doza od 250 do 1000 μg i karakterizirano je visokim klirensom plazme (1,1 l / min). Maksimalna koncentracija u plazmi se smanjila na otprilike 98% u roku od 3-4 sata, a samo u vrlo niskim koncentracijama u plazmi, primijećen je konačni poluživot od 7,8 h. karboksilna kiselina - manje od 5%. Flutikazon propionat i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju žučom kroz crijeva.
- prevenciju i liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa.
- preosjetljivost na flutikazon propionat ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
- dob djece do 4 godine.
- istovremena primjena s jakim inhibitorima CYP3A4 izoenzima, kao što su ritonavir i ketokonazol, može uzrokovati povećanje koncentracije flutikazon propionata u plazmi;
- uz istovremenu primjenu s drugim oblicima doziranja glukokortikosteroida;
- u prisustvu infekcija nosne šupljine ili paranazalnih sinusa. U isto vrijeme, infektivne bolesti nosa zahtijevaju odgovarajuće liječenje, ali nisu kontraindikacije za upotrebu nazalnog spreja;
- nakon nedavne traume nosa ili operacije u nosnoj šupljini ili u prisutnosti ulceracije sluznice nosa.
Da bi se postigao puni terapijski učinak, potrebno je redovito uzimati lijek. Maksimalni terapijski učinak može se postići nakon 3-4 dana terapije.
Odrasli i djeca starija od 12 godina
Za prevenciju i liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa, 2 injekcije u svaku nosnicu 1 puta dnevno, po mogućnosti ujutro (200 mcg dnevno). U nekim slučajevima, možete primijeniti 2 injekcije u svaku nosnicu 2 puta dnevno (400 µg dnevno) za kratko vrijeme kako biste postigli kontrolu nad simptomima, nakon čega bi se doza trebala smanjiti.
Maksimalna dnevna doza je 400 mcg (ne više od 4 injekcije u svaku nosnicu).
Posebne skupine pacijenata
Stariji bolesnici
Uobičajena doza za odrasle.
Djeca od 4 do 12 godina
Za prevenciju i liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa, 1 injekcija (50 µg) u svaku nosnicu 1 put dnevno, po mogućnosti ujutro. U nekim slučajevima može biti potrebno primijeniti 1 injekciju u svaku nosnicu 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 200 mcg (ne više od 2 injekcije u svaku nosnicu).
Prije uporabe, lagano protresite bocu, uzmite je, stavite indeks i srednji prst na obje strane vrha, a palac - ispod dna.
Prilikom prve uporabe lijeka ili prekida u uporabi dulje od 1 tjedna potrebno je provjeriti stanje raspršivača: poslati ga dalje od sebe, napraviti nekoliko prešanja sve dok mali vrh ne izađe iz vrha. Zatim trebate očistiti nos (ispuhati nos). Zatvorite jednu nosnicu i umetnite vrh u drugu nosnicu. Nagnite glavu lagano prema naprijed dok nastavite držati bocu okomito. Tada biste trebali početi udisati kroz nos i, dok nastavljate udisati, jednom pritisnite prste da biste razdijelili preparat. Izdisati kroz usta. Ako je potrebno, ponovite postupak za drugo prskanje u istoj nosnici. Potom potpuno ponovite postupak opisan umetanjem vrha u drugu nosnicu. Nakon upotrebe, napojite ga vrhom čistom krpom ili rupčićem i pokrijte ga poklopcem. Isperite prskalicu najmanje 1 put tjedno. Da biste to učinili, pažljivo uklonite vrh i isperite ga toplom vodom. Otresite višak vode i ostavite da se osuši na toplom mjestu. Izbjegavajte pregrijavanje. Zatim pažljivo postavite vrh natrag na svoje izvorno mjesto na vrhu bočice. Nosite zaštitnu kapu. Ako je otvor otvora začepljen, vrh treba ukloniti kao što je gore opisano i ostaviti neko vrijeme u toploj vodi. Zatim isperite tekućom hladnom vodom, osušite i ponovno stavite bocu. Ne čistite otvor vrhom igle ili drugim oštrim predmetima.
Od strane imunološkog sustava:
Vrlo rijetko: reakcije preosjetljivosti (uključujući bronhospazam, osip, oticanje lica i jezika, anafilaktičke reakcije), anafilaktoidne reakcije.
Iz živčanog sustava:
Često: glavobolja, osjećaj neugodnog okusa i mirisa. Pojava glavobolje, neugodnog okusa i mirisa također je zabilježena kada se koriste drugi nazalni sprejevi.
Na dijelu organa vida:
Vrlo rijetko: glaukom, povišeni intraokularni tlak, katarakte. Uzročna veza između intranazalnog uzimanja flutikazon propionata i tih pojava nije utvrđena u kliničkim ispitivanjima koja su trajala do godinu dana.
Na dijelu dišnog sustava, organa prsnog koša i medijastinuma:
Vrlo često: krvarenje iz nosa.
Često: suhoća u nosnoj šupljini i ždrijelu, iritacija sluznice nosa i ždrijela (prijavljeno kao kod primjene drugih intranazalnih pripravaka).
Vrlo rijetko: perforacija nosnog septuma (zabilježena pri uzimanju intranazalnih glukokortikosteroida).
Nema podataka o akutnom ili kroničnom predoziranju flutikazon propionatom.
Kod zdravih dobrovoljaca, intranazalna primjena 2 mg flutikazon propionata dva puta dnevno tijekom 7 dana nije utjecala na funkciju hipotalamo-hipofizno-adrenalnog sustava (doza je 20 puta veća od terapijske). Primjena lijeka u dozama većim od preporučenih tijekom dugog vremenskog razdoblja može dovesti do privremene inhibicije funkcije nadbubrežne žlijezde.
U takvih bolesnika liječenje flutikazon propionatom treba nastaviti u dozama potrebnim za kontrolu simptoma; oporavak funkcije nadbubrežne žlijezde traje nekoliko dana, njegovo praćenje provodi se mjerenjem razine kortizola u plazmi.
Zbog vrlo niskih koncentracija flutikazon propionata u plazmi nakon primjene nazalnog spreja, klinički značajne interakcije nisu vjerojatne.
Ritonavir (visoko aktivni inhibitor koenzima CYP3A4 u enzimskom sustavu citokroma P450) može značajno povećati koncentraciju flutikazon propionata u plazmi, što rezultira naglim smanjenjem razine kortizola u serumu, nastaju sustavne nuspojave, uključujući Cushingov sindrom i supresiju nadbubrežne žlijezde.
Inhibitori izoenzima CYP3A4 enzimskog sustava citokroma P450 uzrokuju zanemarljivo (eritromicin) ili blagi (ketokonazol) porast koncentracije flutikazon propionata u plazmi, koji ne dovode do značajnog smanjenja koncentracija kortizola u serumu. Međutim, kod kombinirane primjene CYP3A4 izoenzimskih inhibitora enzima citokroma P450 (na primjer, ketokonazola) i flutikazon propionata, zbog mogućeg povećanja koncentracije u plazmi, treba biti oprezan. Kod promatranja nakon registracije zabilježeni su slučajevi pojavljivanja sistemskih učinaka kortikosteroida, kao što je Cushingov sindrom i supresija nadbubrežne žlijezde, u kombiniranoj uporabi flutikazon propionata i ritonavira. Stoga treba izbjegavati istovremenu primjenu ritonavira i flutikazon propionata, osim u slučajevima gdje potencijalna korist za pacijenta premašuje mogući rizik od nuspojava kortikosteroida.
Lijek je indiciran samo za intranazalnu primjenu.
Bez nadzora liječnika, sprej za nos ne smije se koristiti neprekidno dulje od 6 mjeseci.
Kod dulje uporabe potrebno je redovito praćenje funkcije nadbubrežne kore.
Postoje izvještaji o manifestaciji sistemskih učinaka kada se koriste nazalni glukokortikosteroidi u vrlo visokim dozama dugo vremena. Ovi učinci su mnogo manje vjerojatni nego kod primjene oralnih oblika glukokortikosteroida i mogu se razlikovati u pojedinih bolesnika, kao i između različitih preparata glukokortikosteroida.
Mogući sistemski učinci mogu uključivati Itsenko-Cushingov sindrom, supresiju nadbubrežne žlijezde, kataraktu, glaukom i, u još rijetkim slučajevima, mentalne poremećaje ili poremećaje u ponašanju, uključujući psihomotornu hiperaktivnost, poremećaje spavanja, tjeskobu, depresiju ili agresiju.
U djece koja su intranazalno primala glukokortikosteroidi, uočeno je smanjenje stope rasta. Stoga, najmanja doza treba koristiti kao dozu za održavanje kod djece, osiguravajući adekvatnu kontrolu simptoma bolesti.
Učinak nazalnog spreja flutikazon propionata može se u potpunosti manifestirati tek nakon nekoliko dana liječenja. Da bi se postigao maksimalni terapeutski učinak, potrebno je pridržavati se pravilnog režima primjene.
Potrebno je paziti kod prebacivanja bolesnika sa sustavnom terapijom glukokortikosteroida za liječenje nazalnim sprejom flutikazon propionat, ako postoji razlog za pretpostavku disfunkcije nadbubrežnih žlijezda.
U većine bolesnika nazalni sprej flutikazon propionat eliminira simptome sezonskog alergijskog rinitisa, ali u nekim slučajevima, s vrlo visokom koncentracijom alergena u zraku, može biti potrebna dodatna terapija.
Za ublažavanje oftalmičkih manifestacija na pozadini uspješne terapije sezonskog alergijskog rinitisa može biti potrebna dodatna terapija.
Kod promatranja nakon registracije zabilježeni su slučajevi pojavljivanja sistemskih učinaka kortikosteroida, kao što je Cushingov sindrom i supresija nadbubrežne žlijezde, u kombiniranoj uporabi flutikazon propionata i ritonavira. Stoga treba izbjegavati istovremenu primjenu ritonavira i flutikazon propionata, osim u slučajevima gdje potencijalna korist za pacijenta premašuje mogući rizik od nuspojava kortikosteroida.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima, mehanizmima
Podaci o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima nisu primljeni, ali trebate uzeti u obzir nuspojave koje mogu izazvati lijek.
Trudnicama i dojiljama lijek se može propisati samo u slučajevima kada očekivana korist za pacijenta prelazi svaki mogući rizik za fetus ili dijete.
Za prevenciju i liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa, 1 injekcija (50 µg) u svaku nosnicu 1 put dnevno, po mogućnosti ujutro. U nekim slučajevima može biti potrebno primijeniti 1 injekciju u svaku nosnicu 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 200 mcg (ne više od 2 injekcije u svaku nosnicu). Kontraindicirana kod djece mlađe od 4 godine.
Fluticasone - upute za uporabu i indikacije, oblik i sastav oslobađanja
Upute za uporabu Fluticasone
Aktivna tvar flutikazon (flutikazon) pripada fluoriranim sintetičkim kortikosteroidima s antialergijskim, protuupalnim i antipruritskim učincima. Može se naći u masti, kremama, aerosolima i sprejevima za inhalaciju. Pripravci na bazi komponenti proizvode farmaceutske tvrtke u Poljskoj, Španjolskoj i Češkoj.
Sastav i oblik otpuštanja
Postoje tri poznata oblika oslobađanja lijekova koji sadrže flutikazon: to je sprej-sprej, krema i mast. Njihov sastav:
Ujednačena meka bijela tvar
Bijela homogena prozirna mast
Koncentracija aktivne tvari
Benzalkonijev klorid, bezvodna dekstroza, feniletanol, avicel, polisorbat
Voda, tekući parafin, monohidrat limunske kiseline, izopropil miristat, natrijev fosfat, cetostearilni alkohol, imidourea, ketomakrogol, propilen glikol
Tekući parafin, propilen glikol, mikrokristalni vosak, sorbitan seskviolat
Boce s dozatorom na 120 doza (12 ml)
Kemijska svojstva
Flutikazon furoat je fluorirani sintetički kortikosteroid. Tvar se češće nalazi u kombinaciji sa salmeterolom. Ova kombinacija ima protuupalna svojstva. Lijekovi na temelju njega nisu namijenjeni za sustavnu uporabu. Molekularni spoj je bijeli prah, vrlo slabo topljiv u vodi. Također u sastavu lijekova može se naći flutikazon propionat.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Aktivna tvar pripravaka je u kontaktu sa specifičnim glukokortikosteroidnim receptorima, inhibirajući proliferaciju mastocita, limfocita, makrofaga, eozinofila i neutrofila. Zbog toga se smanjuje intenzitet proizvodnje i otpuštanja upalnih medijatora (inhibitor leukotriena, citokina, prostaglandina, histamina). Učinak se osjeća 3 sata nakon upotrebe lijeka.
Kod intranazalne primjene lijeka eliminiraju se nelagodnost u nosu, rinitis, kihanje i nazalna kongestija. Lijekovi zaustavljaju crvenilo očiju, cijede se dan. Ako se promatra doza, aktivne tvari ne prodiru u sistemsku cirkulaciju i ne utječu na hipotalamus-hipofizni sustav nadbubrežne žlijezde. Sprej je slabo topiv u vodi, tako da teče niz stražnji dio grkljana, ulazeći u želudac. Manje od jedan posto komponente nalazi se u krvi.
Aktivni sastojak ima 20% biodostupnosti, 91% se veže za proteine plazme. Lijek je podložan učinku prvog prolaza kroz jetru s metabolizmom uz sudjelovanje citokromnog sustava i formiranje karboksilnog metabolita. Izlučuje se iz tijela za oko 6 sati s intranazalnim i 16 sati uz inhalaciju uz pomoć crijeva i bubrega.
Indikacije za uporabu
Ovisno o obliku oslobađanja lijeka su različiti i indikacije za uporabu. Evo nekoliko uputa:
- osnovna protuupalna terapija bronhijalne astme, kronični bronhitis, emfizem;
- prevencija ili liječenje alergijskog rinitisa;
- atopični, diskoidni, dječji ekcem;
- čvorast pruritus, lichen planus;
- neurodermatoza, psorijaza (osim plaka), kontaktni ili seboroični dermatitis;
- diskoidni lupus eritematozus;
- generalizirana eritroderma;
- neugodni simptomi nakon uboda insekata;
- crvena bodljikava vrućina.
Doziranje i primjena
Mast i krema koriste se vanjski lokalno, sprej i sprej - inhalacijom ili intranazalno. Da bi se postigao željeni učinak, lijek se mora redovito koristiti. Liječnici napominju da je maksimalni rezultat liječenja prikazan 3-4 dana. Sprej se primjenjuje intranazalno: