Postoje kontraindikacije. Prije početka savjetujte se s liječnikom.
Trenutno, analozi (generika) lijeka u ljekarnama u Moskvi nisu na prodaju!
Svi antianginalni i metabolički lijekovi su ovdje.
Svi lijekovi koji se koriste u kardiologiji su ovdje.
Postavite pitanje ili ostavite recenziju o lijeku (nemojte zaboraviti uključiti ime lijeka u tekst poruke) ovdje.
Pripravci koji sadrže Taurin (Taurin, u ATC klasifikaciji (ATC)) nisu identificirani):
Dibikor (Taurine) - upute za uporabu
Kliničko-farmakološka skupina
Lijek koji poboljšava metabolizam i opskrbu tkiva energijom.
Farmakološko djelovanje
Taurin je prirodni proizvod razmjene aminokiselina koje sadrže sumpor: cistein, cisteamin, metionin. Taurin ima osmoregulatorna i membransko-zaštitna svojstva, pozitivno djeluje na fosfolipidni sastav staničnih membrana i normalizira razmjenu kalcijevih i kalijevih iona u stanicama. Taurin ima inhibitorna svojstva neurotransmitera, ima antistresni učinak, može regulirati oslobađanje GABA, adrenalina, prolaktina i drugih hormona, te regulirati odgovore na njih. Sudjelujući u sintezi proteina dišnog lanca u mitohondrijima, taurin regulira oksidativne procese i pokazuje antioksidativna svojstva; utječe na enzime kao što su citokromi odgovorni za metabolizam raznih ksenobiotika.
Dikkor® poboljšava metaboličke procese u srcu, jetri i drugim organima i tkivima. Kod kroničnih difuznih bolesti jetre Dibikor® povećava protok krvi i smanjuje ozbiljnost citolize. Liječenje Dibikorom® u kardiovaskularnoj insuficijenciji dovodi do smanjenja stagnacije u maloj i velikoj cirkulaciji, smanjuje se intrakardijalni dijastolički tlak i povećava kontraktilnost miokarda (maksimalna brzina kontrakcije i relaksacije, kontraktilnost i relaksacijski indeks). Lijek umjereno smanjuje krvni tlak u bolesnika s arterijskom hipertenzijom i praktički nema učinka na njegovu razinu u bolesnika s kardiovaskularnom insuficijencijom s niskim krvnim tlakom. Dibikor® smanjuje nuspojave koje se javljaju kod predoziranja srčanim glikozidima i sporim blokatorima kalcijevih kanala, smanjujući hepatotoksičnost antifungalnih lijekova. Povećava performanse uz teške fizičke napore.
U slučaju šećerne bolesti, otprilike 2 tjedna nakon početka uzimanja Dibicorea, razina glukoze u krvi se smanjuje. Uočeno je i značajno smanjenje koncentracije triglicerida, u manjoj mjeri, razine kolesterola, te smanjenje lipidne atherogenosti u plazmi. Uz produljenu uporabu lijeka (oko 6 mjeseci) obilježeno je poboljšanje mikrocirkulacijskog protoka krvi u oku.
farmakokinetika
Nakon jedne doze od 500 mg u krvi se određuje taurin u roku od 15-20 minuta, dostižući Cmax u roku od 1,5 do 2. Lijek se u potpunosti eliminira za jedan dan.
Indikacije za primjenu lijeka DIBIKOR®
- kardiovaskularne insuficijencije različite etiologije;
- intoksikacija srčanog glikozida;
- dijabetes tipa 1;
- dijabetes tipa 2, uklj. s umjerenom hiperkolesterolemijom;
- kao hepatoprotektor u bolesnika koji uzimaju antifungalne lijekove.
Režim doziranja
U slučaju zatajenja srca, Dibicore® se uzima oralno na 250-500 mg 2 puta dnevno 20 minuta prije obroka, tijek liječenja je 30 dana. Doza se može povećati na 2-3 g dnevno ili smanjiti na 125 mg po dozi.
Tijekom trovanja srčanim glikozidima - ne manje od 750 mg dnevno.
Kod šećerne bolesti tipa 1 - 500 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s inzulinskom terapijom 3-6 mjeseci.
U slučaju šećerne bolesti tipa 2, 500 mg 2 puta dnevno u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima.
U slučaju šećerne bolesti tipa 2, uklj. s umjerenom hiperkolesterolemijom, 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje tečaja - prema preporuci liječnika.
Kao hepatoprotektor - 500 mg 2 puta dnevno tijekom cijelog trajanja uzimanja antifungalnih lijekova.
Nuspojave
Moguće su alergijske reakcije na komponente lijeka.
Kontraindikacije za primjenu lijeka DIBIKOR®
- dobi do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene);
- preosjetljivost na lijek.
Primjena lijeka DIBIKOR® tijekom trudnoće i dojenja
Podaci o uporabi lijeka tijekom trudnoće i dojenja nisu dostavljeni.
Primjena kod djece
Kontraindicirana je u dobi od 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene).
Posebne upute
Dok uzimate Dibicor®, doza srčanih glikozida treba smanjiti za faktor 2, ovisno o osjetljivosti bolesnika na srčane glikozide. Isto pravilo vrijedi i za spore blokatore kalcijevih kanala.
predozirati
Dostupno je predoziranje podacima.
Interakcija lijekova
Dibikor® se može koristiti s drugim lijekovima; pojačava inotropni učinak srčanih glikozida.
Uvjeti prodaje u ljekarni
Lijek je odobren za uporabu kao OTC.
Uvjeti skladištenja
Lijek treba čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.
Lijekovi za giht: alopurinol, adenurik, febuksostat i najnovija dostignuća
Početkom ove godine na sljedećem kongresu okupili su se vodeći stručnjaci u liječenju bolesti mišićno-koštanog sustava iz 14 zemalja. Uz osteoartritis i ankilozantni spondiloartritis, stručnjaci su veliku pozornost posvetili suvremenim metodama liječenja gihta.
Doista, liječnici i pacijenti podcjenjuju ulogu ove bolesti, poduzimajući mjere samo tijekom egzacerbacija.
Suvremeni lijekovi mogu znatno ublažiti stanje pacijenata
Ali u fazi remisije dolazi do katastrofalnih promjena u lokomotornom sustavu, urinarnom, kardiovaskularnom i živčanom sustavu povezanom s nakupljanjem mokraćne kiseline. Prema riječima profesora Povoroznyuk V.V., u posljednje vrijeme na tržištu se pojavilo dosta modernih pripravaka, stoga se u liječenju gihta može razlikovati "stara" i "nova" era.
U ovom članku ćemo govoriti o obećavajućim smjerovima liječenja ove bolesti, kao io modernim lijekovima za ublažavanje akutnih i kroničnih oblika.
Novi lijekovi u liječenju gihta: proboj u medicini
Sjetite se da je giht bolest koja je povezana s pretjeranim nakupljanjem mokraćne kiseline u krvnom serumu.
Može biti povezana s genetskim abnormalnostima, bolestima endokrinog i mokraćnog sustava, prehrambenim navikama i još mnogo toga.
Za giht je karakteristična periodičnost, od koje ovisi režim liječenja.
Dakle, tijekom pogoršanja, liječnici preporučuju propisivanje takvih lijekova:
- NSAID (diklofenak, indometacin, nimsulid, itd.);
- glukokortikoidi (prednizon, deksametazon);
- kolhicin (1 mg na sat, ali ne više od 6 mg dnevno).
Pregled bolesnika s kolhicinom, pogledajte videozapis:
Ova se shema koristi mnogo godina i nije se mnogo promijenila. No, treba napomenuti da ti lijekovi ne uklanjaju uzrok bolesti, stoga u svakom trenutku može doći do pojave nove sile.
Ključna pozornost posvećena je liječenju kroničnih oblika bolesti (tijekom remisije).
Glavni cilj je smanjiti razinu mokraćne kiseline na manje od 360 µmol / l. Pogledajmo obećavajuće lijekove koji se koriste u te svrhe:
- Tablete alopurinola;
- febuxostat;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinol i mehanizam djelovanja: "zlatni standard" u liječenju gihta
Unatoč vrlo optimističnom naslovu, prema mnogim stručnjacima, ovaj lijek je već zastario. Allopurinol je zamijenjen snažnijim analozima, ali liječnici se ne žure prebaciti se na nove lijekove. Allopurinol se propisuje bolesnicima s kroničnim oblicima gihta. Omogućuje trajno smanjenje razine mokraćne kiseline, smanjuje broj napada gihta i broj tofija.
Allopurinol smanjuje razinu mokraćne kiseline u tijelu
Treba napomenuti da se lijek ne preporučuje tijekom pogoršanja bolesti, jer alopurinol može povećati bol kod gihta. Trenutno je to jedan od najjeftinijih proizvoda na tržištu. Dakle, cijena alopurinola je unutar 100 rubalja. Da naučimo više o tome kako uzeti alopurinol za giht i njegove glavne učinke.
Upozorenje! Redoviti unos alopurinola u prosječnoj dozi može normalizirati razinu mokraćne kiseline u prvom mjesecu. Ne biste trebali čekati da pogoršanje počne sveobuhvatno liječenje.
5 korisnih činjenica o mehanizmu djelovanja alopurinola:
- giht se temelji na povećanju razine mokraćne kiseline više od 360 µmol / l i njegovog nakupljanja u tkivima;
- nastaje od purina (prisutan u nusproizvodima, mesu itd.) - konverzija hipoksantina u ksantin;
- specifični enzim ksantin oksidaza je uključen u ovaj proces;
- nakon toga se ksantin pretvara u mokraćnu kiselinu;
- Allopurinol vam omogućuje da prekinete ovaj lanac - blokira ksantin oksidazu.
Trenutno je raspon indikacija za primjenu alopurinola prilično ograničen. Najčešće se alat koristi za liječenje gihta, hiperurikemije različitog podrijetla, hemoblastoze i još mnogo toga.
Upute za uporabu Allopurinol:
- liječenje treba započeti s 50 mg (1/2 tablete) u prvom tjednu;
- zatim svaki tjedan možete povećati dozu za 50 mg;
- prosječna dnevna doza ne smije prelaziti 100-300 mg;
- nakon pijenja tabletu treba uzeti s vodom.
Još jedno važno pitanje je koliko dugo možete uzimati Allopurinol za giht. Sjetite se da je osnova bolesti defekt u razmjeni purina, pa se ukidanjem lijeka svi simptomi mogu vratiti.
Izazov je postići optimalnu dozu kako bi se razine mokraćne kiseline održale unutar normalnog raspona.
Upozorenje! Neki pacijenti često uspoređuju alopurinol i kolhicin, odabirući koji je bolji. Dakle, ovi lijekovi se mogu koristiti kao dio kombiniranog liječenja, ali ih ne biste trebali usporediti, jer imaju potpuno različite učinke: Kolhicin inhibira upalni proces i ima mnogo nuspojava kada doza nije pravilno odabrana, a Allopurinol eliminira ključni element u razvoju gihta.
Nuspojave alopurinola:
- alergijske reakcije;
- ponekad se razvija fotosenzibilizacija za alopurinol;
- Još jedna uobičajena nuspojava alopurinola su povećani napadi gihta.
Febuxostat - glavni analog alopurinola za giht
Nedavno se na tržištu pojavio potpuno novi lijek koji je u potpunosti promijenio ideju liječenja gihta - to je febuksostat. Ovaj alat selektivno djeluje na enzim (ksantin oksidazu) uključen u stvaranje mokraćne kiseline.
Febuxostat djeluje selektivno na ksantin oksidazu.
Kao rezultat opsežnih kliničkih studija (APEX, FACT, CONFIRMS) dokazano je da febuksostat i njegovi analozi (trgovački naziv Adenurik) imaju snažniji učinak od allopurinola, dok sredstvo ima minimalne nuspojave.
Dakle, lijek posebno utječe na enzim i omogućuje vam održavanje razine mokraćne kiseline u normalnim granicama.
Jedini nedostatak Fubuxostata je njegova cijena, koja je unutar 6.000 rubalja. Usput, Adenurik ima sličnu cijenu - 5550 rubalja.
Upute za uporabu Febuxostata:
- prosječna dnevna doza je 80 mg;
- lijek se može koristiti u bilo koje doba dana;
- alopurinol i alkohol imaju slabu kompatibilnost;
- ne zahtijeva podešavanje doze;
- slične upute za uporabu relevantne za Adenurik.
Mreža ima mnogo pozitivnih mišljenja o Adenuriću, ali uvođenje ove droge u kliničku praksu ne dopušta samo jedan uvjet - njegovu visoku cijenu.
Novi pristupi liječenju gihta: Zurampik i Kanakinumab
Radikalno novi pristup liječenju gihta predložila je austrijska tvrtka AstraZeneca.
Austrijska tvrtka AstraZeneca nudi inovativan pristup liječenju bolesti
Prema proizvođaču, Zurampik blokira transporter koji se nalazi u bubrežnim tubulima. Alat vam omogućuje blokiranje ovog transportera i povećanje oslobađanja mokraćne kiseline. FDA je već odobrila ovaj lijek za liječenje gihta u kombiniranoj terapiji.
Još jedan obećavajući smjer su blokatori interleukina-1, to je kanakinumab, koji se aktivno koristi za zaustavljanje akutnih napada.
Tako su posljednjih godina liječnici postigli značajan uspjeh u liječenju gihta, što se svakako može nazvati proboj u medicini.
Nicorette
Lean sublingvalne tablete su bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, ravne, s kosim rubovima, s natpisom "N2" s jedne strane.
Pomoćne tvari: manitol, mikrokristalna celuloza, povidon K90, metilceluloza, prosolv (mikrokristalna celuloza 98%, koloidni silicijev dioksid 2%), magnezijev stearat, aroma Lemon 501163 TP0551, aroma 501438 AP1051, aspartam.
10 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.
10 kom. - mjehurići (3) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (9) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (10) - paketi od kartona.
Lijek za liječenje nikotinske ovisnosti. Nakon naglog prestanka pušenja, pacijenti koji duže vrijeme koriste proizvode koji sadrže nikotin mogu razviti sindrom povlačenja, koji uključuje disforiju, nesanicu, razdražljivost, anksioznost, smanjenu koncentraciju, smanjenu brzinu otkucaja srca, povećan apetit i porast tjelesne težine, te također želju za pušenjem.
Kod liječenja ovisnosti o nikotinu, nikotinska nadomjesna terapija može smanjiti potrebu za pušenjem (i broj pušenih cigareta), smanjiti ozbiljnost simptoma ustezanja koji se javljaju kada u potpunosti prestanete pušiti. Olakšava privremenu apstinenciju od pušenja i pomaže smanjiti broj pušenih cigareta od strane onih koji ne mogu ili ne žele potpuno prestati pušiti.
Nakon što se stavi pod jezik, tableta se polako otapa u slini. Slobodni nikotin se apsorbira kroz sluznicu usne šupljine i ulazi u sistemsku cirkulaciju.
Vezanje nikotina na proteine plazme je manje od 5%. S tim u vezi, povrede vezanja nikotina uz istovremenu primjenu drugih lijekova ili promjene u količini proteina u plazmi kod različitih bolesti ne bi trebale imati značajan utjecaj na kinetiku nikotina.
Nikotin se metabolizira u bubrezima i plućima. Identificirano je više od 20 metabolita koji su inferiorni u aktivnosti nikotina. Koncentracija primarnog metabolita - cotinina - 10 puta je veća od koncentracije nikotina.
Izvodi se uglavnom od jetre. Prosječni klirens plazme je oko 70 l / h. T1/2 - oko 2 sata
Kod urina se uglavnom izlučuje cotinin (15% doze, T.)1/2 - 15-20 h) i trans-3-hidroksi-cotinina (45% doze). 10-30% doze nikotina izlučuje se u urinu nepromijenjeno.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Progresivno pogoršanje bubrežne funkcije popraćeno je smanjenjem ukupnog klirensa nikotina.
Farmakokinetika nikotina ne mijenja se značajno u bolesnika s cirozom jetre s nešto izraženijim oštećenjem funkcije jetre (5 bodova na Child-Pugh ljestvici) i smanjenjem u bolesnika s cirozom jetre s umjereno izraženom oštećenom funkcijom jetre (7 bodova na Child-Pugh skali).
U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega na hemodijalizi zabilježeno je povećanje koncentracije nikotina u plazmi.
Kod starijih bolesnika postoji blagi pad ukupnog klirensa nikotina, koji ne zahtijeva prilagodbu doze.
Za liječenje ovisnosti o duhanu smanjujući potrebu za nikotinom:
- smanjenje simptoma ustezanja koji proizlaze iz potpunog prestanka pušenja kod pacijenata koji su odlučili prestati pušiti;
- u slučaju privremenog prestanka pušenja;
- smanjiti broj dimljenih cigareta za one koji ne mogu ili ne žele potpuno prestati pušiti.
- Preosjetljivost na nikotin i druge komponente lijeka.
Uz oprez i tek nakon savjetovanja s liječnikom, lijek treba koristiti za bolesnike s oštećenjem kardiovaskularnog sustava, uključujući pretrpjela je kardiovaskularnu bolest unutar mjesec dana prije početka uporabe (uključujući moždani udar, infarkt miokarda, nestabilnu anginu, aritmiju, operaciju koronarne arterije, angioplastiku) ili s nekontroliranom arterijskom hipertenzijom.
Uz oprez bi trebao odrediti lijek za bolesnike s umjerenim ili teškim poremećajem jetre, teškim zatajenjem bubrega, pogoršanjem čira na želucu i čira na dvanaesniku.
Lijek treba uzimati s oprezom u bolesnika s nekontroliranim hipertireozom, feokromocitomom (zbog činjenice da nikotin uzrokuje oslobađanje kateholamina iz nadbubrežne medule), kao i dijabetes melitus.
Primjena lijeka u djece mlađe od 12 godina trebala bi biti samo nakon pažljive procjene omjera rizika i koristi.
Lijek se koristi sublingvalno. Tablete treba držati ispod jezika dok se potpuno ne otopi oko 30 minuta.
Prvih dana nakon početka liječenja mogu se javiti neugodni osjećaji u usnoj šupljini u grlu (nestaju nakon nekog vremena).
Početnu dozu treba odabrati pojedinačno ovisno o stupnju ovisnosti o duhanu. Bolesnici s niskim stupnjem ovisnosti trebaju započeti s 1 tabletom po prijemu. Bolesnici s višim stupnjem ovisnosti (Fagerstromov test za ovisnost o nikotinu je> 6 bodova ili broj pušenih cigareta dnevno prelazi 20 komada), kao i pacijenti koji nisu mogli prestati pušiti, koristeći 1 tabletu od 2 mg, trebali bi započeti liječenje s 2- x tablete od 2 mg po prijemu. Na početku liječenja tablete se uzimaju svakih 1-2 sata; 8-12 tona, 2 mg dnevno je obično dovoljno. Tijekom dana ne smijete uzimati više od 30 tableta od 2 mg.
Završiti prestanak pušenja
Uzmi lijek treba biti najmanje 3 mjeseca. Tada trebate postupno smanjivati broj korištenih tableta. Kada se dnevni unos lijeka smanji na 1-2 tablete, treba ga prekinuti.
Smanjenje broja pušenih cigareta
Trebalo bi uzeti pilulu između epizoda pušenja kako bi se produljili intervali pušenja cigareta kako bi se smanjila potrošnja cigareta. Ako nakon 6 tjedana primjene lijeka nije bilo moguće smanjiti dnevnu konzumaciju cigareta, obratite se liječniku specijalistu.
Pacijent treba pokušati prestati pušiti kada je spreman za to, ali ne kasnije od 6 mjeseci nakon početka liječenja. Ako u roku od 9 mjeseci nakon početka terapije nije bilo moguće prestati pušiti, obratite se specijalistu.
Ne preporučuje se redovito uzimanje lijeka dulje od 12 mjeseci. Neki pojedinci koji su uspjeli prestati pušiti možda će morati uzeti dulji lijek kako bi smanjili rizik od ponovnog pušenja. Međutim, nakon završetka liječenja poželjno je da pacijent ima nekoliko tableta s njim, jer u bilo kojem trenutku može doći do spontane želje za pušenjem.
Simultano medicinsko savjetovanje i psihološka podrška obično povećavaju učinkovitost terapije.
Privremeno prestanak pušenja
Tablete se mogu koristiti tijekom razdoblja kada trebate privremeno prestati pušiti, na primjer, kada se nalazite na mjestima gdje je zabranjeno pušiti, ili u drugim situacijama kada se morate suzdržati od pušenja. Nemojte prekoračiti navedenu dozu.
Nuspojave kod uzimanja nikotinskih tableta slične su onima kod uzimanja nikotina u drugim oblicima doziranja i ovise o dozi. Većina nuspojava javlja se tijekom prva 3-4 tjedna lijeka i ovisna je o dozi.
Vrtoglavica, glavobolja, poremećaji spavanja mogu biti manifestacije sindroma povlačenja uzrokovane prestankom pušenja. Ako prestanete pušiti, učestalost aftoznog stomatitisa može se povećati.
Pri opisivanju nuspojava koriste se sljedeći kriteriji učestalosti pojavljivanja: vrlo često (> 1/10), često (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: često - glavobolja, vrtoglavica.
Budući da je kardiovaskularni sustav: često - ubrzani otkucaji srca; rijetko - atrijska fibrilacija.
Na dijelu probavnog sustava: često - gastrointestinalne nelagode, štucanje, mučnina.
Na dijelu dišnog sustava: često - kašalj, rinitis.
Ostalo: često - grlobolja, iritacija sluznice usne šupljine, suho grlo.
Prekomjerni unos nikotina tijekom zamjenske terapije i / ili pušenja može uzrokovati simptome predoziranja.
Simptomi: mučnina, povećana salivacija, bol u trbuhu, proljev, hiperhidroza, glavobolja, vrtoglavica, gubitak sluha i teška opća slabost; kada se uzimaju visoke doze nikotina - hipotenzija, slab i nepravilan puls, otežano disanje, vaskularni kolaps i generalizirani napadaji, tj. simptomi akutnog trovanja nikotinom.
Doze nikotina, koje odrasli pušači dobro podnose tijekom liječenja, mogu uzrokovati ozbiljno trovanje kod male djece i čak biti smrtonosne.
Liječenje: Odmah prestati uzimati nikotin i započeti simptomatsko liječenje. Aktivni ugljen smanjuje apsorpciju nikotina u probavnom traktu.
Pušenje (ali ne i upotreba nikotina) uzrokuje povećanje aktivnosti CYP1A2. Nakon prestanka pušenja može se primijetiti smanjenje klirensa supstrata ovog enzima, što može dovesti do povećanja koncentracije određenih lijekova u krvnoj plazmi, što ima potencijalno kliničko značenje tijekom korištenja lijekova uskog terapijskog raspona (teofilin, takrin, klozapin, ropinirol).
Serumska koncentracija drugih lijekova koji se metaboliziraju enzimom CYP1A2, kao što su imipramin, olanzapin, klomipramin i fluvoksamin, također se mogu povećati nakon prestanka pušenja, međutim, nema uvjerljivih dokaza koji to potvrđuju. ovaj je trenutak nemoguć.
Ograničeni dokazi upućuju na to da pušenje može potaknuti metabolizam flekainida i pentazocina.
Uporaba lijeka Nicorette popraćena je manjim rizikom od pušenja.
Bolesnici s dijabetesom nakon prestanka pušenja mogu zahtijevati smanjenje doza inzulina.
Primjena u pedijatriji
Iskustvo s Nicoretteom u adolescenata mlađih od 18 godina je odsutno, pa se lijek treba primjenjivati isključivo na način koji je propisao liječnik.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima
Negativan utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i rad s mehanizmima nije instaliran.
Nikotin prodire u placentarnu barijeru i može imati negativan učinak na fetus. Pušenje može štetiti fetusu, pa pacijenti moraju pokušati biti uvjereni u potrebu prestanka pušenja bez upotrebe nadomjesne terapije lijekovima koji sadrže nikotin. Ako takvi pokušaji ne uspiju, odluka o provođenju terapije donosi se nakon usporedbe mogućeg pozitivnog učinka i potencijalne štete.
Nikotin se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko, čak i kada se uzima u terapijskim dozama, i može imati štetan učinak na dijete kada uzima lijek dojilje. Kako bi se smanjili negativni učinci nikotina na dijete, Nicorette treba koristiti odmah nakon hranjenja.
Uzimanje lijeka tijekom trudnoće i dojenja moguće je samo nakon savjetovanja s liječnikom.
Upute za uporabu lijeka Adenurik
sadržaj:
Adenurik je jedan od najpopularnijih lijekova koji se propisuje u liječenju gihta, a posebno za smanjenje razine mokraćne kiseline u tijelu kao cjelini. U uputama za uporabu adenurik ima sve potrebne informacije za pacijenta.
Dostupan je u tabletama, a glavni aktivni sastojak je febuxostat.
svjedočenje
Glavna indikacija za propisivanje ovih tableta je kronična hiperurikemija, koja se očituje taloženjem mokraćne kiseline u obliku urata u zglobovima i pod kožom. Jedna od manifestacija ove komplikacije je tufusni i gihtni artritis, ne samo u akutnom obliku, nego iu povijesti.
Upotreba lijeka može biti samo u odrasloj dobi.
kontraindikacije
U pravilu, adenurik se dobro podnosi. Kontraindikacije uključuju samo preosjetljivost na aktivnu tvar, ili alergijsku reakciju na jednu ili drugu komponentu, koja je dio tableta.
doza
U uputama za uporabu adenurika postoje podaci da doziranje treba biti 80 mg, jednom dnevno. Uzimanje lijeka bez obzira na obrok.
Trajanje uporabe u cijelosti ovisi o koncentraciji mokraćne kiseline u krvi. Ako njegova količina prelazi 6 mg, trajanje tečaja može se produžiti s 2 na 4 tjedna, a doza povećati na 120 mg. Uzmite lijek iu ovoj dozi također trebate biti jednom dnevno. Povećanje doze moguće je samo po izboru liječnika.
Učinak takve terapije dolazi brzo. Samo nekoliko tjedana od početka liječenja, uz ponovljeno određivanje mokraćne kiseline, njegova koncentracija je prepolovljena. Glavna svrha ovog alata je smanjiti razinu kiseline i održavati je na konstantnoj razini, koja nije veća od 6 mg.
Preventivni prijem bi trebao biti najmanje šest mjeseci. Prilagodba doze starijih osoba nije potrebna.
U slučaju blage abnormalnosti u bubrezima, prilagodba doze također nije potrebna. Ali ako postoji jaka bubrežna insuficijencija, onda je to razlog što ne koristimo adenurike.
Iskustvo uporabe u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre je ograničeno. Stoga može biti i jedna od kontraindikacija za početak liječenja.
Mjere opreza
Postoje brojni uvjeti u kojima se ovaj lijek ne može koristiti, ili je ova primjena ograničena. Među njima:
- Trudnoća.
- Hranjenje bebe majčinim mlijekom.
- KBS.
- Kongestivno zatajenje srca.
- Transplantacija organa.
- Poremećaji u štitnjači.
Adenurik 80 mg ne možete uzimati tijekom napada gihta. Te se informacije nalaze u uputama za uporabu. Lijek može čak izazvati napad zbog oštre promjene u razini mokraćne kiseline. Dakle, prva stvar koju treba učiniti je ukloniti napad uz pomoć lijekova iz skupine NSAR, a tek nakon toga, kako bi se spriječili daljnji napadi, koristiti opisani lijek.
Ako dođe do napadaja na pozadini recepcije, terapiju s ovim lijekom treba nastaviti bez prekida. To je jedini način da se smanji učestalost i ozbiljnost napada.
interakcija
Ne preporučuje se u isto vrijeme kada se uzima s merkaptopurinom ili azatioprinom. Oni mogu imati toksični učinak na cijelo tijelo.
Kada se uzima istodobno s teofilinom, koncentracija potonjeg se povećava, što također može uzrokovati mnoge negativne posljedice. Osim toga, sam teofilin može izazvati napad.
Naproksen i drugi lijekovi iz skupine NSAID mogu povećati količinu febuksostata koju izlučuju bubrezi. Kod kolhicina ili indometacina možete propisati bez promjene doze. Također biste trebali raditi s istovremenom primjenom s hidroklorotiazidom.
Uz istovremenu primjenu s antacidima, nema značajnog oštećenja u apsorpciji adenurika.
Nuspojave
Adenurik tablete rijetko uzrokuju nuspojave. Te se informacije nalaze u uputama za uporabu. Međutim, ponekad se mogu pojaviti sljedeća patološka stanja:
- Trombocitopenija.
- Zamagljen vid.
- Vrtoglavica.
- Zvoni u ušima.
- Lupanje srca.
- Proljev.
- Mučnina.
- Kolelitijaza.
- Edema.
- Žeđ.
Ako se tijekom uzimanja ovog lijeka pojave bilo kakve nuspojave, posavjetujte se s liječnikom i odlučite o otkazivanju ovog lijeka i njegovoj zamjeni drugim lijekovima.
U slučaju predoziranja tabletama treba provesti simptomatsku i potpornu terapiju.
Usput, možete biti zainteresirani i za sljedeće besplatne materijale:
- Besplatne knjige: "TOP 7 štetnih vježbi za jutarnje vježbe, koje treba izbjegavati" | "6 pravila učinkovitog i sigurnog istezanja"
- Restauracija zglobova koljena i kuka u slučaju artroze - besplatan video webinara koji je proveo liječnik terapije vježbanja i sportske medicine - Alexander Bonin
- Besplatne lekcije u liječenju bolova u leđima od ovlaštenog liječnika za fizikalnu terapiju. Ovaj je liječnik razvio jedinstveni sustav oporavka za sve dijelove kralježnice i već je pomogao više od 2.000 klijenata s različitim problemima leđa i vrata!
- Želite li naučiti kako postupati sa stegnutim bedrenim živcem? Zatim pažljivo gledajte videozapis na ovoj vezi.
- 10 bitnih nutritivnih sastojaka za zdrav kičmeni stup - u ovom izvješću saznat ćete što bi trebala biti vaša dnevna prehrana kako biste vi i vaša kralježnica uvijek bili u zdravom tijelu i duhu. Vrlo korisne informacije!
- Imate li osteohondrozu? Tada preporučujemo proučavanje učinkovitih metoda liječenja lumbalne, cervikalne i torakalne osteohondroze bez lijekova.
Adenurik® 80 mg febuxostat
instrukcija
- ruski
- Kazahstanski Ruski
Trgovački naziv
Adenurik® 120 mg
Međunarodno nezaštićeno ime
Oblik doziranja
Film obložene tablete
struktura
Jedna tableta sadrži
aktivni sastojak - fabuxostat 80 mg ili 120 mg
Jezgra: laktoza monohidrat, hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza (Avicel PH101), mikrokristalna celuloza (Avicel PH102), natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat, hidratizirani koloidni silicij dioksid.
Ljuska: opadry II žuta 85F42129 (polivinil alkohol, titanov dioksid (E 171), makrogol (3350), talk, žuti željezni oksid (E 172))
opis
Tablete kapsula, obložene blijedo žutom do žutom bojom, s oznakom "80" (za dozu od 80 mg) i "120" (za dozu od 120 mg) na jednoj strani.
Lijekovi protiv gihta. Inhibitori stvaranja mokraćne kiseline. Febuxostat.
ATC šifra M04AA03
Farmakološka svojstva
farmakokinetika
Kod zdravih dobrovoljaca, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za febuksostat povećavaju se razmjerno dozi nakon jednokratne i ponovljene primjene lijeka u dozama od 10 mg do 120 mg. U dozama fabuxostata od 120 mg do 300 mg, opaženo je povećanje AUC, više nego proporcionalno dozi. Uvođenjem doza od 10 mg-240 mg svakih 24 sata nije opaženo nakupljanje lijeka. Prividni prosječni terminalni poluvijek (t1 / 2) fabuxostata je oko 5-8 sati.
Populacijska analiza farmakokinetike / farmakodinamike provedena je prema podacima dobivenim uz sudjelovanje 211 bolesnika s hiperurikemijom i gihtom koji su primali Adenurik® u dozama od 40-240 mg 1 r / dan. Općenito, dobivene vrijednosti farmakokinetičkih parametara bile su slične onima kod zdravih dobrovoljaca, što je, prema tome, dobar model za procjenu farmakokinetike / farmakodinamike lijeka u bolesnika s gihtom.
Nakon uzimanja, febuksostat je dovoljno brzo (tmax 1,0-1,5 h) i dobro (najmanje 84%) apsorbiran. S jednim ili višestrukim uzimanjem fabuxostata u dozama od 80 mg ili 120 mg 1 p / dan. Cmax je reda veličine 2,8-3,2 μg / ml, odnosno 5,0-5,3 μg / ml. Apsolutna bioraspoloživost fabuxostata u obliku tableta nije analizirana.
Kod ponovljenog uzimanja u dozi od 80 mg 1 p / dan. ili jedna doza od 120 mg u kombinaciji s masnom hranom Cmax se smanjuje za 49%, odnosno 38%, a AUC za 18% i 16%. Međutim, to nije popraćeno klinički značajnom promjenom stupnja smanjenja serumske koncentracije mokraćne kiseline (uz ponovljenu primjenu u dozi od 80 mg). Tako se Adenurik ® može uzimati bez obzira na obrok.
Prividni volumen distribucije u ravnotežnom stanju (Vss / F) za fabuxostat varira od 29 do 75 litara nakon oralne primjene u dozi od 10-300 mg. Stupanj vezanja na proteine plazme (uglavnom albumin) doseže 99,2% i ne mijenja se s povećanjem doza od 80 mg do 120 mg. Za aktivne metabolite lijeka, stupanj vezanja proteina u plazmi kreće se od 82% do 91%.
Febuxostat prolazi kroz aktivni metabolizam konjugacijom uz sudjelovanje uridin difosfat glukuroniltransferaze (UGT) i oksidaciju uz sudjelovanje enzima citokroma P450 (CYP). Opisana su ukupno četiri farmakološki aktivna hidroksilna metabolita fabuxostata; tri su izolirane iz ljudske plazme. In vitro studije o mikrosomima ljudske jetre pokazale su da se ti oksidirani metaboliti formiraju uglavnom pod djelovanjem CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 ili CYP2C9, dok se febuksostat glukuronid formira uglavnom pod utjecajem UGT 1A1, 1A8 i 1A9.
Fabuxostat se izlučuje kroz jetru i bubrege. Nakon uzimanja oralne doze od 80 mg, 14C-fabuxostat izlučuje približno 49% s urinom kao nepromijenjeni febuksostat (3%), aktivni sastojak acilglukuronida (30%), poznate oksidirane metabolite i njihove konjugate (13%) i druge nepoznate metabolite (3%). ). Osim izlučivanja bubrega, oko 45% se izlučilo u fecesu kao nepromijenjeni febuksostat (12%), aktivni sastojak acilglukuronida (1%), njihovi poznati oksidirani metaboliti i njihovi konjugati (25%) i drugi nepoznati metaboliti (7%).
Disfunkcija bubrega
Kod ponovljenog uzimanja lijeka Adenurik ® u dozi od 80 mg, nisu opažene promjene u febuksostatu Cmax u bolesnika s blagim, umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega u usporedbi s bolesnicima s normalnom bubrežnom funkcijom. Srednja ukupna AUC febuksostata povećala se oko 1,8 puta sa 7,5 µg · h / ml u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom na 13,2 µg · h / ml u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom. Cmax i AUC aktivnih metabolita povećali su se 2 i 4 puta. Stoga u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije potrebna blaga ili umjerena jačina prilagodbe doze.
Disfunkcija jetre
Uz ponovljenu primjenu lijeka Adenurik ® u dozi od 80 mg, nije bilo značajnih promjena Cmax i AUC febuksostata i njegovih metabolita u bolesnika s blagom insuficijencijom jetre (klasa A na Child-Pugh skali) ili umjerenom (klasa B na Child-Pugh skali) težini u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom jetre. Studije bolesnika s teškim oštećenjem jetre (razred C na Child-Pugh skali) nisu provedene.
Kod ponovljenog uzimanja lijeka Adenurik ® nije bilo značajnih promjena u AUC febuksostata i njegovih metabolita u starijih bolesnika u usporedbi s mladim zdravim dobrovoljcima.
S ponovljenim uzimanjem lijeka Adenurik ® unutar Cmax i AUC Febuxostata kod žena je bilo 24% i 12% više nego u muškaraca. Međutim, vrijednosti Cmax i AUC, korigirane za tjelesnu težinu, bile su slične za obje skupine. U tom smislu, promjene u dozi lijeka ovisno o spolu pacijenta nije potrebno.
farmakodinamiku
Mokraćna kiselina je krajnji produkt metabolizma purina kod ljudi i nastaje tijekom sljedeće reakcije: hipoksantin x ksantin mokraćna kiselina. U oba stupnja ove reakcije, ksanin oksidaza djeluje kao katalizator. Febuxostat je derivat 2-ariltiazola. Njegov terapeutski učinak temelji se na smanjenju serumske koncentracije mokraćne kiseline selektivnom inhibicijom ksantin oksidaze. Febuxostat je snažan i selektivan inhibitor neurinske ksantin oksidaze (NP-SIXO), njegov Ki (konstanta inhibicije) in vitro je manji od 1 nM. Pokazalo se da febuksostat značajno inhibira aktivnost i oksidiranih i reduciranih oblika ksantin oksidaze. U terapijskim koncentracijama febuksostat ne utječe na druge enzime koji sudjeluju u metabolizmu purina ili pirimidina, kao što je guanin deaminaza, hipoksantinska anguaninska fosforibozil transferaza, orotat fosforbozil transferaza, orotidin monofosfat, ili ortrofinska ortransferaza, ili orotidin monofosfat, ororotin fosforbozil transferaza.
Indikacije za uporabu
- liječenje kronične hiperurikemije u oboljenjima koja uključuju taloženje kristala urata (uključujući prisutnost sadašnjeg ili u povijesti tophi i / ili gihtnog artritisa).
Doziranje i primjena
Adenurik ® se uzima oralno, bez obzira na obrok.
Preporučena doza Adenurik® je 80 mg 1 put dnevno, bez obzira na obrok. Ako koncentracija mokraćne kiseline u serumu prelazi 6 mg / dl (357 μmol / l) nakon 2-4 tjedna liječenja, doza Adenurik® može se povećati na 120 mg jednom dnevno.
Učinak lijeka Adenurik® javlja se vrlo brzo, što omogućuje ponovno određivanje serumske koncentracije mokraćne kiseline nakon 2 tjedna. Cilj liječenja je smanjiti koncentraciju mokraćne kiseline i održati je na manje od 6 mg / dL (357 µmol / L).
Trajanje prevencije napada gihta je najmanje 6 mjeseci.
Stariji bolesnici ne moraju mijenjati dozu lijeka.
U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina, 5,5 µMU / ml) u bolesnika koji su dugo vremena primali fabuxostat (5,5%). Stoga lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom štitnjače.
Trudnoća i dojenje
Ograničeno iskustvo s primjenom febuksostata tijekom trudnoće ukazuje na nepostojanje štetnih učinaka lijeka na tijek trudnoće i zdravlje fetusa / novorođenčeta. U ispitivanjima na životinjama nisu zabilježene izravne ili neizravne nuspojave lijeka tijekom trudnoće, razvoja embrija / ploda i rođenja. Potencijalni rizik lijeka za ljude nije poznat. S tim u vezi, febuksostat je kontraindiciran tijekom trudnoće.
Nije poznato izlučuje li se febuksostat u majčino mlijeko. U studijama na životinjama, uočeno je da aktivni sastojak lijeka prelazi u majčino mlijeko i ima negativan učinak na razvoj hranjene novorođenčadi. Stoga se rizik lijeka za dojenčad ne može isključiti. S tim u vezi, febuksostat je kontraindiciran tijekom dojenja.
Ispitivanja plodnosti na životinjama uz primjenu lijeka u dozi do 48 mg / kg / dan nisu pokazala ovisnost nuspojava ovisnih o dozi. Učinak adenurika na reproduktivnu funkciju kod ljudi nije poznat.
Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih strojeva
Postoje izvještaji o pospanosti, vrtoglavici, paresteziji i zamućivanju tijekom liječenja febuksostatom.
U tom smislu, pacijentima koji primaju Adenurić savjetuje se opreznost u vožnji, mehanizmima servisiranja i sudjelovanju u aktivnostima povezanim s rizikom dok se ne uvjere da nema neželjenih učinaka Adenurića na ovu aktivnost.
predozirati
Simptomi: povećane nuspojave.
Oblik izdavanja i pakiranje
Na 14 tableta stavite u blister traku od PVC-Aclar folije i aluminijske folije.
Na 1 ili 2 planimetrijska pakiranja zajedno s uputama za medicinsku primjenu u državnom i ruskom jeziku stavite u kartonsku ambalažu.
Uvjeti skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 30 ° C
Rok valjanosti
Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti.
ADENURIK (ADENURIC) upute za uporabu
Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje
Tablete obložene filmom od blijedo žute do žute boje, s reljefom "80" na jednoj strani.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, hidratirani koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.
Sastav film obloge: Opadry II žuti 85F42129 (polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol 3350, talk, žuti željezni oksid).
14 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.
14 kom. - mjehurići (4) - paketi od kartona.
14 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.
tab., obložena filmom, 120 mg: 28, 56 ili 84 kom.
Reg. Broj: 10247/14/15 od 26.06.2014. - Aktualno
14 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.
14 kom. - mjehurići (4) - paketi od kartona.
14 kom. - mjehurići (6) - paketi od kartona.
Farmakološko djelovanje
Mokraćna kiselina je krajnji produkt metabolizma purina u ljudi i nastaje tijekom sljedeće reakcije:
- hipoksantin -> ksantin -> mokraćna kiselina. U oba stupnja ove reakcije, ksanin oksidaza djeluje kao katalizator. Febuxostat je derivat 2-ariltiazola. Njegov terapeutski učinak temelji se na smanjenju serumske koncentracije mokraćne kiseline selektivnom inhibicijom ksantin oksidaze. Febuxostat je snažan i selektivan inhibitor neurinske ksantin oksidaze (NP-SIXO), njegov Ki (konstanta inhibicije) in vitro je manji od 1 nM. Pokazalo se da febuksostat značajno inhibira aktivnost i oksidiranih i reduciranih oblika ksantin oksidaze. U terapijskim koncentracijama febuksostat ne utječe na druge enzime koji sudjeluju u metabolizmu purina ili pirimidina, kao što je guanin deaminaza, hipoksantinska anguaninska fosforibozil transferaza, orotat fosforbozil transferaza, orotidin monofosfat, ili ortrofinska ortransferaza, ili orotidin monofosfat, ororotin fosforbozil transferaza.
Klinička djelotvornost i sigurnost
Učinkovitost lijeka Adenurik potvrđena je u trećoj fazi triju glavnih studija (dvije glavne studije APEX i FACT te dodatna studija CONFIRMS, opisana u nastavku), koja je uključivala 4101 bolesnika s hiperurikemijom i gihtom. U svakoj od ovih osnovnih studija faze 3, Adenurik je učinkovitije smanjio serumsku koncentraciju mokraćne kiseline i održao je na odgovarajućoj razini u usporedbi s alopurinolom. U obje studije, primarni ishod učinkovitosti bio je udio pacijenata kod kojih koncentracija mokraćne kiseline u serumu nije prelazila 6,0 mg / dL (357 µmol / L) u posljednja tri mjeseca. U dodatnoj studiji CONFIRMS faza 3, čiji su rezultati postali dostupni nakon prvog izdavanja potvrde o registraciji za Adenurik, primarni krajnji cilj djelotvornosti bio je udio pacijenata kod kojih koncentracija mokraćne kiseline u serumu nije bila veća od 6,0 mg / dL u vrijeme posljednjeg posjeta. Ove studije nisu uključivale pacijente koji su podvrgnuti presađivanju organa.
Studija APEX-a: placebo-kontrolirana i placebo kontrolirana studija o učinkovitosti alopurinola faze 3 (Allopurinol i placebo-kontrolirana studija djelotvornosti Febuxostata, APEX) bila je randomizirana, dvostruko slijepa, multicentrična studija u trajanju od 28 tjedana. Randomizirano je ukupno 1072 bolesnika:
- placebo (n = 134), Adenurik 80 mg 1 vrijeme / dan (n = 267), Adenurik 120 mg 1 vrijeme / dan (n = 269), Adenurik 240 mg 1 vrijeme / dan (n = 134) ili alopurinol (300 mg) 1 vrijeme / dan (n = 258) za pacijente s početnom koncentracijom serumskog kreatinina ≤ 1,5 mg / dL ili 100 mg 1 vrijeme / dan (n = 10) za bolesnike s početnom koncentracijom kreatinina u serumu> 1,5 mg / dL i <2,0 mg / dl dl). Za procjenu sigurnosti primjene febuksostata u dozi od 240 mg (2 puta više od maksimalne preporučene doze).
Studija APEX-a pokazala je statistički značajnu prednost oba režima liječenja: Adenurik 80 mg 1 put / dan i Adenurik 120 mg 1 vrijeme / dan u usporedbi s alopurinolom u uobičajenoj dozi od 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) u smanjenju koncentracije seruma mokraćna kiselina ispod 6 mg / dL (357 umol / L).
Studija FACT: Studija djelotvornosti febuksostata s fazom 3 kontrolirane alopurinolom (frakcija kontrolirane studije alupurinola, FACT) bila je randomizirana, dvostruko slijepa, multicentrična u trajanju od 52 tjedna. Randomizirano je ukupno 760 pacijenata:
- Adenurik 80 mg 1 vrijeme / dan (n = 256), Adenurik 120 mg 1 vrijeme / dan (n = 251) ili alopurinol 300 mg 1 vrijeme / dan (n = 253).
Studija FACT pokazala je statistički značajnu prednost oba režima - Adenurik 80 mg 1 put / dan i Adenurik 120 mg 1 vrijeme / dan u usporedbi s alopurinolom u uobičajenoj dozi od 300 mg, za smanjenje i održavanje koncentracije mokraćne kiseline u serumu ispod 6 mg / dL (357 μmol / l)
Tablica 1 prikazuje rezultate procjene učinkovitosti primarne krajnje točke.
Tablica 1. Udio pacijenata s koncentracijom mokraćne kiseline u serumu 1