Opis od 15. svibnja 2015. godine
- Latinski naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina
- ATX kod: J01CR02
- Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)
- Proizvođač: Lek dd, Slovenija Sandoz, Švicarska Hemofarm AD, Srbija i druge tvrtke.
struktura
Pripravci sadrže aktivne sastojke amoksicilin + klavulansku kiselinu, kao i dodatne komponente.
Obrazac za izdavanje
Amoksicilin + klavulanska kiselina se proizvodi u obliku tableta sa sadržajem aktivne tvari 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, kao iu obliku sirupa, suspenzija, kapi, praška za pripremu injekcijske otopine.
Farmakološko djelovanje
Za lijekove Amoksicilin i klavulansku kiselinu karakterizira antibakterijsko i baktericidno djelovanje.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Kombinirani lijek Amoksicilin + klavulanska kiselina je inhibitor beta-laktamaze s baktericidnim učinkom koji inhibira sintezu bakterijske stijenke. Aktivnost lijeka očituje se u odnosu na različite aerobne gram-pozitivne bakterije, uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu, na primjer: Staphylococcus aureus, neke aerobne gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. i druge osjetljive patogene, anaerobne gram-pozitivne bakterije, anaerobne i aerobne gram-negativne bakterije, i tako dalje.
Klavulanska kiselina može suzbiti II-V tipove beta-laktamaze, ne pokazuje aktivnost protiv beta-laktamaze tipa 1, koja proizvodi Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp i Serratia spp. Također, ova tvar je karakterizirana visokim tropizmom za penicilinaze, koji formira stabilan kompleks s enzimom i sprječava enzimsku degradaciju amoksicilina pod utjecajem beta-laktamaze.
Unutar tijela svaka se komponenta brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Terapijska koncentracija se bilježi unutar 45 minuta. U isto vrijeme, u raznim pripravcima klavulanske kiseline, omjer amoksicilina je ista doza od 125 do 250, 500 i 850 mg - u tabletama.
Lijek je malo povezan s proteinima plazme: klavulanska kiselina za oko 22-30%, amoksicilin za 17-20%. Metabolizam tih tvari provodi se u jetri: klavulanska kiselina gotovo 50%, a amoksicilin 10% primljene doze.
Lijek se izlučuje nepromijenjen uglavnom bubrezima unutar 6 sati od trenutka primjene.
Indikacije za uporabu
Ovaj lijek se propisuje za liječenje raznih bakterijskih infekcija:
- donji respiratorni trakt - bronhitis, upala pluća, empiema pleura, apsces pluća;
- ENT organi, primjerice sinusitis, upala srednjeg uha, tonzilitis;
- urogenitalnog sustava i drugih organa zdjelice za pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, endometritis, bakterijski vaginitis, i tako dalje;
- koža i meka tkiva, na primjer, kod erizipela, impetiga, sekundarno inficiranih dermatoza, apscesa, flegmona;
- i osjetljivost na postoperativne infekcije, prevenciju infekcija u kirurgiji.
kontraindikacije
Lijek nije propisan za:
- preosjetljivosti;
- infektivna mononukleoza;
- fenilketonurija, epizode žutice ili abnormalne funkcije jetre uzrokovane uzimanjem ovog ili sličnih lijekova.
Potreban je oprez pri liječenju dojilja i trudnica, bolesnika s teškim oštećenjem jetre i gastrointestinalnim bolestima.
Nuspojave
Kod liječenja Amoksicilinom + Clavualic Acid mogu se pojaviti različite nuspojave koje utječu na rad probavnog sustava, krvotvornih organa, živčanog sustava i tako dalje.
Stoga, može se pojaviti nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, upala jezika, stomatitis, kolestatske žutice, hepatitis, anemija, trombocitoze, eozinofiliju, leukopenije, agranulocitoza, vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, anksioznost i druge simptome.
Moguće je i razvoj lokalnih i alergijskih reakcija i drugih neželjenih učinaka.
Amoksicilin + klavualna kiselina, upute za uporabu (metoda i doziranje)
Pripravci na bazi ovih tvari mogu se koristiti za oralnu primjenu, intravensku ili intramuskularnu primjenu. U isto vrijeme, doziranje, režim i trajanje terapije određuju se uzimajući u obzir složenost bolesti, osjetljivost patogena, mjesto infekcije i karakteristike pacijenta.
Primjerice, pacijentima mlađim od 12 godina preporučuje se uzimanje lijeka u obliku sirupa, suspenzija ili kapi koje su namijenjene za internu uporabu. Postavljanje pojedinačne doze ovisno o težini i starosti bolesnika.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za djecu od 12 godina i odrasle bolesnike je 6 g, a za mlade bolesnike mlađe od 12 godina preporučuje se doziranje od 45 mg po kg tjelesne težine.
Maksimalno dopuštena doza klavulanske kiseline za djecu od 12 godina i odrasle je 600 mg, a za djecu mlađu od 12 godina 10 mg po kilogramu tjelesne težine.
Prosječno trajanje liječenja može biti 10-14 dana.
predozirati
U slučajevima predoziranja mogu se razviti poremećaji gastrointestinalnog trakta ili ravnoteža vode i elektrolita.
U tom se slučaju provodi simptomatsko liječenje, može se koristiti hemodijaliza.
interakcija
U slučaju liječenja lijekovima zajedno s antacidima, glukozaminom, laksativima i aminoglikozidima, apsorpcija se usporava i smanjuje, a askorbinska kiselina, naprotiv, povećava apsorpciju.
Neki Actoriostatic lijekovi, kao što su: makrolidi, linkozamidi, kloramfenikol, tetraciklini i sulfonamidi pokazuju antagonistički učinak.
Lijek može povećati učinkovitost indirektnih antikoagulanata, što je popraćeno suzbijanjem crijevne mikroflore, smanjenjem sinteze vitamina K i protrombinskog indeksa. Kombinacija s antikoagulansima zahtijeva pažljivo praćenje parametara zgrušavanja krvi.
Učinak oralnih kontraceptiva, etinil estradiola, kao i lijekova, tijekom metabolizma čiji je PABK smanjen, povećava rizik od krvarenja. Diuretici, fenilbutazon, alopurinol, znači blokiranje tubularne sekrecije - može povećati koncentraciju amoksicilina.
Posebne upute
Tečaj liječenja treba provoditi pod strogom kontrolom funkcija krvi, bubrega i jetre. Kako bi se smanjio rizik od neželjenih djelovanja u probavnom traktu, lijek treba uzimati uz obroke.
S rastom neosjetljivog na mikrofloru lijeka može se razviti superinfekcija, koja zahtijeva odgovarajuću antibiotsku terapiju. Ponekad postoje lažno pozitivni rezultati u slučajevima određivanja glukoze u urinu. Preporučuje se korištenje metode oksidacije glukoze za određivanje koncentracije glukoze u sastavu urina.
Razrijeđena suspenzija može se čuvati u hladnjaku, ali ne dulje od 7 dana, bez zamrzavanja. U bolesnika s intolerancijom na penicilin nisu isključene unakrsne alergijske reakcije u kombinaciji s cefalosporinskim antibioticima.
Tablete sadrže istu količinu klavulanske kiseline, odnosno 125 mg, tako da morate uzeti u obzir da 2 tablete od 250 mg imaju drugačiji sadržaj tvari, u usporedbi s 500 mg.
Uvjeti prodaje
Ljekarne na recept.
Uvjeti skladištenja
Mjesto za pohranjivanje lijeka mora biti suho, hladno i nedostupno za djecu.
Rok valjanosti
analoga
Osnovni analozi prikazani pripravci: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab + amoksicilin trihidrat, kalij klavulanat, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab i Ekoklav.
alkohol
Tijekom liječenja antibioticima, alkohol je kontraindiciran, jer to može smanjiti učinkovitost terapije i povećati ozbiljnost nuspojava.
Pregledi za Amoksicilin + klavualnu kiselinu
Kao što znate, antibiotici su najčešće govorili o drogama na raznim forumima. Pacijenti su gotovo jednako zabrinuti i za učinkovitost i za sigurnost takvih lijekova. U ovom slučaju, mišljenja lijekova Amoksicilin + klavualna kiselina u većini slučajeva pozitivna.
Nitko ne sumnja u učinkovitost ovog antibiotika, pa je propisan za liječenje čak i najsloženijih oblika bolesti. Međutim, pacijenti su često zainteresirani za klavulansku kiselinu, što je to i kako se kombinira s amoksicilinom, odnosno jača ili omekšava njegovo djelovanje. Valja napomenuti da ovu tvar karakterizira vlastita antibakterijska aktivnost.
Također, ovaj lijek se često nalazi u raspravama o liječenju trudnica. No, mnogi stručnjaci savjetuju tijekom tog razdoblja da se lijek Amoxiclav. To potvrđuju žene koje su liječene ovim lijekom u različitim fazama trudnoće. U pravilu, liječenje uvijek pomaže u uklanjanju povrede bez oštećenja pacijenta ili fetusa.
Antibiotici su komponente mnogih terapijskih režima koji se odnose na liječenje bakterijskih infekcija. Treba imati na umu da uzimanje takvih lijekova može propisati samo liječnik. No najprije je potrebno odrediti osjetljivost patogena na ovaj lijek. Tek tada možemo očekivati pozitivan ishod liječenja bez dodatne štete za tijelo.
Cijena Amoksicilin + klavualna kiselina, gdje kupiti
Cijena lijekova Amoksicilin + klavualna kiselina varira u rasponu od 60-800 rubalja.
U ovom slučaju, tablete imaju cijenu, ovisno o proizvođaču i količini lijeka u pakiranju.
Lijek Amoksicilin klavulanska kiselina: upute za uporabu
Amoksicilin i klavulanska kiselina glavne su aktivne tvari u sastavu modernog kombiniranog pripravka. Dokazana dvokomponentna formulacija nadilazi otpornost većine mikroorganizama koji proizvode β-laktamazu. Principi doziranja tvari dopuštaju prepolovljavanje broja nuspojava.
Amoksicilin i klavulanska kiselina glavne su aktivne tvari u sastavu modernog kombiniranog pripravka.
Rusko ime
Amoksicilin + klavulanska kiselina - rusko ime. U distribucijskoj mreži kombinirani lijek nalazi se pod različitim nazivima:
- Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat;
- amoksiklav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
Različiti proizvođači registriraju nova imena za kombinaciju istih aktivnih sastojaka.
Latinski naziv
Amoksikilin + Acidum clavulanicum.
Oblik i sastav otpuštanja
Oralne tablete u gustoj filmskoj ovojnici, namijenjene za uporabu u cijelosti. Glavna doza u smislu amoksicilina + klavulanata:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
S povećanjem doze antibiotika, količina klavulanata ostaje ista - 125 mg. Ova koncentracija je dovoljna da se postigne terapijski učinak u jednoj dozi. Koriste se dodatni sastojci - točan sastav treba navesti u uputama za lijek.
Tablete koje se mogu dispergirati za oralnu primjenu. Novi oblik olakšava uporabu djeci i pacijentima s poteškoćama gutanja. Pilule se lako otapaju u vodi i slini. Moguće je primiti cijelu ili resorpciju u ustima. Doze ponavljaju one za netopljive tablete.
Prah u obliku granula za samoproizvodnju oralne suspenzije. Bijela, rastresita tvar se pakira u prozirne boce s kapacitetom od 150 ml u 2 doze: 125 / 31,25 mg i 250 / 62,5 mg. Navedena količina odgovara sadržaju amoksicilina / klavulanata u 5 ml pripravljene suspenzije.
Puder za pripremu intravenskih injekcijskih otopina proizvedenih u bočicama od 10 ml, pakiranih u kartonske pakiranja od 1, 10, 50 komada. Broj aktivnih sastojaka: 500 mg + 100 mg ili 1000 mg + 200 mg, što znači sadržaj amoksicilina + količina klavulanata.
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Lijek spada u farmakološku skupinu penicilina u kombinacijama, raspon njegovog utjecaja obuhvaća sve patogene koji su osjetljivi na amoksicilin. Mnogi od njih su naučili odupirati se terapiji proizvodnjom posebnih enzima (laktamaza) koji uništavaju antibiotik.
Clavulanat veže zaštitne tvari i dodatno ima blagi bakteriostatski učinak. Otporni mikroorganizmi postaju osjetljivi na amoksicilin, što omogućuje uništavanje infekcije lizom stanične stijenke. Uz pravilno liječenje, bakterije nemaju vremena razviti imunitet na sastav. Stečena otpornost novih sojeva zabilježena je rjeđe nego kod monoterapije s penicilinom.
Antibiotik širokog spektra, amoksicilin, kada se koristi zajedno s klavulanskom kiselinom, može biti aktivan protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih aeroba i anaeroba. Terapije su osjetljive na bolesti uzrokovane raznim oblicima streptokoka, stafilokoka, enterokoka, listerija itd.
farmakokinetika
Aktivni sastojci imaju slične farmakokinetičke parametre, što omogućuje njihovu istodobnu upotrebu. Oba spoja se brzo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost amoksicilina prelazi 90%, klavulanat se apsorbira za 60-70%.
Maksimalna koncentracija lijeka u krvi se postiže u prosjeku u 1,5-2 sata, što dovodi do brze distribucije lijeka u tkivima i tjelesnim tekućinama. Koncentracija u mjestima bakterijskih lezija, gnojni sadržaj apscesa i apscesa, bronhijalna sekrecija premašuje broj lijekova u neupalnim područjima.
Aktivne tvari prodiru u sva žljezdana tkiva, sluznice, eksudate, sputum, sinovijalnu tekućinu, mišiće, zglobove i koštano tkivo. Oni prevladavaju placentalne i hemato-encefalične barijere, izlučuju se u majčino mlijeko.
Komponente se metaboliziraju u jetri, a izlučivanje se vrši glomerularnom filtracijom kroz bubrege. Mala količina neaktivnih metabolita izlučuje se kroz pluća i crijeva. Tvari se uklanjaju za 5-6 sati. Poluvrijeme eliminacije je produljeno u slučaju poremećaja funkcije bubrega. Tijekom hemodijalize, tijekom peritonealne dijalize, u vrlo malim količinama, gotovo se potpuno uklanjaju obje tvari.
Indikacije za uporabu
Dvodjelni pripravak je učinkovit u dokazivanju osjetljivosti bakterija na njegove komponente. Širok spektar djelovanja i snažan učinak također omogućuju propisivanje pojačanog antibiotika kada je zaražen nespecificiranim patogenom.
Amoksicilin s klavulanskom kiselinom - klinička farmakologija topivih oblika antibiotika
S pojavom topivih antibiotika u Rusiji, kao što je amoksicilin klavulanska kiselina, dobivamo ono što smo čekali - lijekove s manjom vjerojatnošću nuspojava, s više nade za oporavak. U međuvremenu, ako pogledate stvarnu sliku propisivanja antimikrobnih lijekova (u daljnjem tekstu PL) u našoj zemlji, može se primijetiti da je, unatoč naporima da se izvuče određena antimikrobna sredstva iz praktičnog liječničkog arsenala, situacija još uvijek daleko od idealne.,
Ipak, primjećujemo tendenciju širenja uporabe lijekova s dokazanom učinkovitošću. Ako govorimo o liječenju respiratornih infekcija, možemo uočiti glavne smjerove u liječenju naših pacijenata - to je borba protiv St.pneumoniae, H.influenzae i Moraxella catarrbalis.
Takav antimikrobni lijek kao amoksicilin zauzima vodeću poziciju u našoj zemlji. Potvrđena je njegova visoka aktivnost protiv beta-hemolitičkih streptokoka skupine A, pneumokoka, hemofilnih bacila (koji ne proizvode beta-laktamazu). Kombinirani lijek amoksicilin + klavulanska kiselina karakterizira veća cjelovitost i brzina apsorpcije od ampicilina, ima visoku razinu penetracije u krajnike, maksilarne sinuse, šupljinu srednjeg uha, bronhopulmonalni sustav. U usporedbi s ampicilin trihidratom, amoksicilin s klavulanskom kiselinom ima veliku prednost - manju veličinu molekule koja olakšava njezino prodiranje u mikrobnu stanicu, veću bioraspoloživost, koja ne ovisi o obroku, osobito karakterističnom za topivi oblik lijeka, proizveden prema tehnologiji Solyutab (Flemoxine Solutab). Visoka bioraspoloživost u slučaju antimikrobnih lijekova važna je ne samo u smislu učinka lijeka, već iu odnosu na rizik od crijevne disbioze. Uostalom, količina antibiotika koja se ne apsorbira u sistemsku cirkulaciju ostat će u crijevnom lumenu, što povećava vjerojatnost disbiotičkih lezija i proljeva.
Predmet naše rasprave je kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline u topivom obliku doziranja (u daljnjem tekstu - LF). Važno je napomenuti da je stvaranje topivog LF-a relevantno, uključujući i sa stajališta usklađenosti: unatoč činjenici da je tekući LF namijenjen djeci, a čvrsta (kapsule i tablete) za odrasle, mnoge odrasle osobe zbog individualnih sklonosti ili drugih razloga (starije osobe, laži) bolestan) želi koristiti tekući Lf. Tradicionalni tekući LF, kao što su sirupi, imaju ograničenja u koncentraciji lijekova koji su povezani s granicom topivosti samog lijeka, suspenzije - optimalni omjer antibiotika / stabilizatora. Rješenje tog problema bilo je pojavljivanje tehnologije „Solutab“, u kojoj su aktivne tvari smještene u mikrogranule, od kojih je svaka obložena membranom koja se otapa u alkalnom okolišu tankog crijeva.
Amoksicilin u mikrosferama održava stabilnost u kiselom okolišu. Kada uzimate uobičajeni amoksicilin, dio se otapa u želucu, tako da gubimo određeni postotak lijeka. Prilikom uzimanja otapanja LP nastaje u gornjem dijelu tankog crijeva, što dovodi do brže, maksimalne apsorpcije i najmanje negativnog učinka na želudac. Tehnologije lijekova „Solutab“ omogućuju povećanje biodostupnosti, a ne samo amoksicilina, već i klavulanske kiseline.
Prema podacima na sljedećoj slici, može se vidjeti da disperzirani LF-ovi imaju značajne prednosti u odnosu na konvencionalne, ne samo u smislu farmakokinetike, već i sukladnosti: mogućnost uzimanja "bolesnika s krevetom" bez rizika "zaglavljivanja" kapsula ili tableta u naboru jednjaka, jedan LF za odrasle i dijete, izbor je raspustiti tabletu ili je uzeti u cijelosti. Valja napomenuti da je minimalni učinak Flemoklava Solutaba na crijevnu mikrofloru, što je osigurano minimalnom rezidualnom koncentracijom lijeka u crijevu.
Trenutno je došlo do povećanja u detekciji sojeva patogenih mikroorganizama koji proizvode beta-laktamazu. Ovi enzimi proizvode topikalne patogene respiratorne infekcije: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Upotreba penicilina zaštićenih inhibitorima jedan je od najperspektivnijih načina za prevladavanje otpora povezanog s proizvodnjom beta-laktamaze.
Inhibitori se ireverzibilno vežu za beta-laktamaze (tzv. Suicidni učinak) i izvan stanice (u gram-pozitivnim bakterijama) i unutar njega (u gram-negativnom), i omogućuju antibiotik da djeluje na antimikrobni učinak. Rezultat primjene inhibitora je naglo smanjenje minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) antibiotika i, posljedično, značajno povećanje učinkovitosti lijeka, što se jasno vidi u usporedbi aktivnosti amoksicilina i njegove kombinacije s klavulanskom kiselinom.
Klavulanska kiselina pospješuje djelovanje antibiotika ne samo zbog blokade enzima, već i zbog antiinokulacijskog učinka (smanjenje koncentracije mikroorganizama po jedinici volumena), kao i post-beta-laktamaza-inhibitornog djelovanja protiv određenih patogena. Značenje ovog posljednjeg je da pod djelovanjem klavulanata, mikrobna stanica prestaje proizvoditi beta-laktamazu neko vrijeme, što daje amoksicilinu dodatni "stupanj slobode". Post-beta-laktamaza-inhibitorni učinak traje najmanje 5 sati nakon što kiselina počne djelovati, i ako mikrobna stanica ne proizvodi beta-laktamazu tijekom 5 sati, prirodno, aktivnost amoksicilina se povećava.
Amoksicilin u kombinaciji s klavulanskom kiselinom pokazuje značajno pojačanje učinka. Dodavanje inhibitora beta-laktamaze također stvara anti-anaerobnu aktivnost, koja je važna za liječenje mješovitih infekcija, često pronađenih, na primjer, u akušerskoj i ginekološkoj praksi.
Vratimo se na farmakokinetiku lijeka koji se razmatra. Postoji objektivna razlika u apsorpciji amoksicilina i klavulanske kiseline zbog razlike u kiselinsko-baznim svojstvima tih tvari. Amoksicilin je slaba baza, a klavulanat je slaba kiselina. Kao rezultat, ovi LP imaju različite apsorpcijske konstante i stvoreni su uvjeti za nepotpunu apsorpciju klavulanata.
Prema tome, postoje razlike u vremenu apsorpcije - apsorpcija se javlja ne samo s drugom konstantom, već i različitom brzinom. To je drugi uvjet koji klavulansku kiselinu čini "odgođenom" apsorpcijom i održava rezidualnu koncentraciju u crijevu, što stvara preduvjete za štetni učinak kiseline na crijevnu sluznicu - 20-25% pacijenata koji primaju konvencionalnu LF ovog lijeka koji reagira na proljev, prisiljavajući ih da prestanu uzimati lijek.
Kako izravnati razlike u apsorpciji? Uostalom, što se više kiseline apsorbira u crijevima, to je manje rezidualno toksično djelovanje na crijevnu sluznicu. Negativne reakcije povezane s nepotpunom apsorpcijom inhibitora beta-laktamaze su proljev, pseudomembranozni kolitis, mučnina i promjene u okusu. Tehnologija „Solyutab“ primjenom mikroinkapsuliranog oblika omogućuje dramatično povećanje konstantne apsorpcije inhibitora, dok se apsorpcijska konstanta antibiotika neznatno povećava (samo za 5%). Primjenom Flemoklava Solutaba očekuje se manje nuspojava. Sada se, primjerice, provodi istraživanje u Ruskoj Federaciji, čiji preliminarni rezultati pokazuju odsustvo podataka o neželjenim učincima, koji se prvi put promatraju s amoksicilinom / klavulanatom, dok postoje dokazi o mikrobiološkoj potvrdi aktivnosti ovog lijeka, kliničkom poboljšanju i oporavku.
Također postoje razlike u propusnosti različitih LF amoksicilina + acidi clavulanici, koji imaju različitu molekularnu težinu. Ovaj grafikon jasno pokazuje kako se propusnost za obične LF-ove, koja ima molekulsku masu od 600-800 g / mol, razlikuje od Flemoklava Solyutaba (200-400 g / mol).
Utvrđeno je da učestalost proljeva kada se uzima izravno ovisi o varijabilnosti apsorpcije klavulanata. Kada se koristi konvencionalna tableta LF amoksicilin s klavulanatom, uključujući izvorni lijek, nije moguće postići ravnomjernu i brzu apsorpciju kiseline. U slučaju Flemoklava Solyuba dobili smo mnogo ohrabrujući rezultat: razlike u apsorpciji klavulanata iz tablete, cijele ili prethodno otopljene, su beznačajne. Istodobno se može uočiti i povećanje koncentracije klavulanata u krvnom serumu - konvencionalnim LF-om može se postići koncentracija nešto više od 2 μg / ml, dok se Flemoklavom koristi gotovo 3 μg / ml.
Suvremeni razvoj u području farmacije, koji utječe na farmakokinetička svojstva antimikrobnih sredstava, može poboljšati terapijski učinak antibiotske terapije paralelno s smanjenjem broja i težine nuspojava. Novi topivi LF amoksicilin / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - temeljno je novi kvalitativni proboj u tehnologiji lijekova. Povećana apsorpcija acidi clavulanici povećava zaštitu i učinkovitost amoksicilina i istodobno smanjuje vjerojatnost nuspojava povezanih s klavulanskom kiselinom, osobito post-antibiotičkim proljevom. Jedinstveni LF osigurava povećanje "farmakodinamičkog opterećenja" na infektivne agense, što pridonosi potpunijem iskorjenjivanju i, kao posljedica toga, prevenciji novog antibiotskog tlaka s rizikom od stvaranja rezistentnih sojeva bakterija. U isto vrijeme, LF „Solutab“ je izuzetno pogodan i za odrasle bolesnike koji preferiraju suspenzije tableta, kao i za pedijatrijske bolesnike.
Amoksicilin + klavulanska kiselina
Amoksicilin + klavulanska kiselina: upute za uporabu i ocjene
Latinski naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina
ATX kod: J01CR02
Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)
Proizvođač: Kraspharma (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija), Lek d.d. (Slovenija), Hemofarm A.D. (Srbija), Sandoz (Švicarska)
Aktualizacija opisa i fotografija: 26.10.2018
Amoksicilin + klavulanska kiselina je antibiotik širokog spektra.
Oblik i sastav otpuštanja
Oblici za doziranje Amoksicilin + klavulanska kiselina:
- filmom obložene tablete: ovalne, bikonveksne, gotovo bijele ili bijele, s jedne strane graviranje "A", s druge strane - "63" (tablete 250 mg + 125 mg), ili "64" (tablete 500 mg + 125 mg) ), ili gravirano graviranje - "6 | 5" (tablete 875 mg + 125 mg); Poprečni presjek prikazuje svijetlo žutu jezgru okruženu bijelom ili gotovo bijelom ljuskom (7 komada u blisterima, 2 blistera u kartonskoj kutiji);
- prašak za suspenziju za oralnu primjenu (jagoda): granuliran, gotovo bijeli ili bijeli (u dozi od 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g u prozirnim bočicama od 150 ml, u dozi od 250 mg + 62 5 mg / 5 ml - 14,7 g u poluprozirnim bocama od 150 ml, svaka boca u kartonskoj kutiji);
- prašak za pripremu otopine za intravensku (IV) primjenu: bijele do bijele s žućkastim nijansama (u bočicama od 10 ml, 1 ili 10 boca u kartonskoj kutiji; bolnički paketi od 1 do 50 boca u kartonskoj kutiji),
Sastojci 1 tableta:
- aktivni sastojci: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 250 mg, ili 500 mg, ili 875 mg, klavulanska kiselina (u obliku kalijevog klavulanata) - 125 mg;
- pomoćne (neaktivne) komponente: natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, bijela pelena 06B58855 (titanov dioksid, makrogol, hipromeloza-15cP, hipromeloza-5cP).
Sastav od 5 ml suspenzije (napravljen od praška za pripremu suspenzija):
- aktivni sastojci: amoksicilin (u obliku trihidrata) - 125 mg i klavulanska kiselina (u obliku klavulanat kalija) - 31,25 mg, ili amoksicilin - 250 mg i klavulanska kiselina - 62,5 mg;
- pomoćne komponente: ksantanska guma, silicijev dioksid, hipromeloza, aspartam, sukcinska kiselina, koloidni silicijev dioksid, aroma jagode.
Aktivni sastojci nalaze se u jednoj bočici praška za pripremu otopine za intravensku primjenu: amoksicilin - 500 mg i klavulanska kiselina - 100 mg, ili amoksicilin - 1000 mg i klavulanska kiselina - 200 mg.
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Djelovanje lijeka Amoxicillin + Clavulanic acid je zbog svojstva njegovih aktivnih sastojaka.
Amoksicilin je polusintetski antibiotik. Ima širok spektar djelovanja, aktivan je protiv mnogih gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama. Ne utječe na mikroorganizme koji proizvode enzime beta-laktamaze, jer su uništeni njihovim djelovanjem.
Klavulanska kiselina je inhibitor beta-laktamaze koji se po strukturi odnosi na peniciline. Ima sposobnost inaktivirati većinu beta-laktamaza koje se nalaze u mikroorganizmima otpornim na djelovanje cefalosporina i penicilina. Klavulanska kiselina je vrlo učinkovita protiv plazmidne beta-laktamaze, koja je najčešće rezistentna, ali nije aktivna protiv kromosomskog beta-laktamaza tipa 1.
Klavulanska kiselina u sastavu lijeka štiti amoksicilin od štetnog djelovanja beta-laktamaze i proširuje njegov spektar djelovanja, uključujući bakterije koje su obično otporne na amoksicilin.
Sljedeći mikroorganizmi su osjetljivi na kombinaciju amoksicilin + klavulanska kiselina:
- Gram-pozitivnim anaerobi: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroidi, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, osjetljiva na meticilin Staphylococcus aureus, osjetljiv na meticilin koagulaza Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, drugi beta-hemolitički Streptococcus Streptococcus. spp. 1, 2;
- gram-pozitivni anaerobi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-negativni aerobi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negativni anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Ostalo: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Dobivena rezistencija na amoksicilin + klavulansku kiselinu vjerojatna je za sljedeće mikroorganizme:
- Gram-negativni aerobi: Proteus spp. (uključujući Proteus vulgaris i Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae 1 i Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupe
Sljedeći mikroorganizmi imaju prirodnu otpornost na djelovanje amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom:
- Gram-negativni aerobi: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-anesthesphidii, Synthesis, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morgan-anesthe-antefundii, Serratia spp.
- Ostalo: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 Za te bakterije tijekom kliničkih ispitivanja utvrđena je učinkovitost amoksicilina u kombinaciji s klavulanskom kiselinom.
Sojevi ovih vrsta mikroorganizama ne proizvode beta-laktamazu, osjetljivi su na amoksicilin, pa stoga, vjerojatno, na kombinaciju amoksicilina + klavulanske kiseline.
farmakokinetika
Nakon uzimanja lijeka Amoksicilin + klavulanska kiselina unutar aktivnih tvari brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija se postiže za 1-2 sata. Optimalna apsorpcija je zabilježena kod uzimanja lijeka na početku obroka.
Kada se uzimaju oralno i intravenski, aktivne tvari imaju umjereni stupanj vezanja za proteine plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.
Obje komponente karakterizira dobar volumen distribucije u tjelesnim tekućinama i tkivima. Nalazi se u plućima, srednjem uhu, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, maternici, jajnicima. Oni prodiru u tajnu paranazalnih sinusa, palatinskih tonzila, sinovijalne tekućine, bronhijalnog sekreta, mišićnog tkiva, prostate, žučnog mjehura i jetre. Amoksicilin može prodrijeti u majčino mlijeko, kao i većina penicilina. Tragovi klavulanske kiseline nalaze se u majčinom mlijeku.
Amoksicilin i klavulanska kiselina prodiru u posteljicu. Ne ulazite u krvno-moždanu barijeru, pod uvjetom da se meninge ne upale.
Obje komponente se metaboliziraju u jetri: amoksicilin - oko 10% doze, klavulanska kiselina - oko 50% doze.
Amoksicilin (50-78% doze) izlučuje se gotovo nepromijenjen putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Klavulanska kiselina (25–40% doze) izlučuje se glomerularnom filtracijom putem bubrega, dijelom kao metaboliti i nepromijenjena. Obje komponente se uklanjaju unutar prvih 6 sati. Male količine mogu se izlučiti kroz pluća i crijeva.
Kod teške bubrežne insuficijencije poluvrijeme eliminacije se povećava: za amoksicilin - do 7,5 sati, za klavulansku kiselinu - do 4,5 sata.
Obje aktivne tvari antibiotika uklanjaju se tijekom hemodijalize, u malim količinama peritonealnom dijalizom.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, amoksicilin + klavulanska kiselina koristi se za liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na kombinaciju aktivnih sastojaka:
- ORL i infekcije gornjih dišnih putova: akutni i kronični sinusitis, rekurentni tonzilitis, akutni i kronični otitis media, faringitis i apsces ždrijela, obično uzrokovani Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
- infekcije donjeg respiratornog trakta: pogoršanje kroničnog bronhitisa, akutni bronhitis s bakterijskom superinfekcijom, bronhopneumonija, upala pluća, obično uzrokovane Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infekcije kosti i vezivnog tkiva i zglobova, uključujući osteomijelitis, obično uzrokovan Staphylococcus aureus;
- infekcije žučnih puteva: kolangitis, kolecistitis;
- infekcije mokraćnog sustava: pijelitis, pielonefritis, uretritis, cistitis, meki šankr, prostatitis, gonoreja (uzrokovana Neisseria gonorrhoeae), infekcije ženskih genitalnih organa, obično uzrokovane vrstama obitelji Enterobacteriaceae (uglavnom Escherichia coli), vrstama roda syrosocaproma, Syroscerosaprophyrosis, syruprophyrosis. vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarijski apsces, septički pobačaj;
- infekcije kože i mekih tkiva: sekundarno inficirane dermatoze, flegmon, erizipele, apsces, infekcije impetiga i rana, obično uzrokovane vrstama roda Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsa;
- odontogene infekcije;
- druge miješane infekcije, na primjer, intraabdominalne infekcije, post-pobačaj ili postpartalna sepsa (kao dio fazne terapije).
U kirurgiji se koristi antibiotik za prevenciju postoperativnih infekcija.
kontraindikacije
- infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik korteksu);
- abnormalna funkcija jetre i kolestatska žutica povezana s uporabom kombinacije amoksicilina i klavulanske kiseline ili penicilina u povijesti;
- dob djece do 12 godina (za tablete);
- fenilketonurija (za suspenziju);
- klirens kreatinina manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg + 125 mg);
- Preosjetljivost na sastojke lijeka, beta-laktamske antibiotike, cefalosporine ili peniciline.
Amoksicilin + klavulanska kiselina treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:
- ozbiljno zatajenje jetre;
- kronično zatajenje bubrega;
- bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući kolitis u povijesti zbog uporabe penicilina);
- trudnoća i dojenje.
Upute za uporabu Amoksicilin + klavulanska kiselina: metoda i doziranje
Film obložene tablete
U obliku tableta, lijek je indiciran za oralnu primjenu. Za optimalnu apsorpciju i smanjenje rizika od nuspojava iz probavnog sustava, preporučuje se uzimanje tableta na početku obroka.
Liječnik određuje režim doziranja pojedinačno ovisno o težini procesa infekcije, dobi pacijenta, njegovoj tjelesnoj težini i funkciji bubrega.
Ako je potrebno, provesti korak terapija: prvo, lijek Amoksicilin + Clavulanic kiselina se daje intravenski, nakon prelaska na gutanje.
Preporučene doze za odrasle i djecu stariju od 12 godina ili s tjelesnom težinom većom od 40 kg:
- infekcije blage i umjerene težine: 250 mg + 125 mg svakih 8 sati ili 500 mg + 125 mg svakih 12 sati;
- teške infekcije, infekcije dišnog sustava: 500 mg + 125 mg 3 puta dnevno ili 875 mg + 125 mg 2 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina ne smije prelaziti 6000 mg, klavulanska kiselina - 600 mg.
Minimalno trajanje liječenja je 5 dana, a maksimalno 14 dana. 2 tjedna nakon početka terapijskog tečaja, liječnik procjenjuje kliničku situaciju i po potrebi donosi odluku o nastavku liječenja. Trajanje liječenja nekompliciranog akutnog otitisa je 5-7 dana.
Važno je uzeti u obzir da 2 tablete od 250 mg + 125 mg za sadržaj klavulanske kiseline nisu jednake 1 tableti od 500 mg + 125 mg.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza amoksicilina se prilagođava ovisno o klirensu kreatinina (CK):
- CC> 30 ml / min: nije potrebna korekcija;
- QC 10-30 ml / min: 2 puta dnevno, 1 tableta od 250 mg (za blage i umjerene infekcije) ili 1 tableta od 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Odraslim osobama na hemodijalizi propisuju se 1 tableta od 500 mg + 125 mg ili 2 tablete od 250 mg + 125 mg jednom dnevno. Osim toga, jedna doza propisana je tijekom dijalizne terapije i druga doza na kraju sesije.
Prašak za suspenziju za oralnu primjenu
Suspenzija Amoksicilin + klavulanska kiselina obično se propisuje djeci mlađoj od 12 godina.
U ovom obliku doziranja lijek je namijenjen za oralnu primjenu. Iz praška se priprema suspenzija: 2/3 izlivene pitke vode u posudu se prokuha i ohladi na sobnu temperaturu, dobro protrese, zatim se volumen podesi na oznaku (100 ml) i ponovno se snažno mućka. Protresite bocu prije svake uporabe.
Za precizno doziranje, komplet sadrži mjernu kapu s rizikom od 2,5 ml, 5 ml i 10 ml. Nakon svake uporabe mora se oprati čistom vodom.
Liječnik određuje režim doziranja pojedinačno ovisno o težini procesa infekcije, dobi pacijenta, njegovoj tjelesnoj težini i funkciji bubrega.
Za optimalnu apsorpciju aktivnih tvari i smanjenje rizika od nuspojava iz probavnog sustava, preporučuje se uzimanje suspenzije Amoksicilin + Clavulanic Acid na početku obroka.
Trajanje liječenja je najmanje 5 dana, ali ne duže od 14 dana. 2 tjedna nakon početka terapijskog tečaja, liječnik procjenjuje kliničku situaciju i po potrebi donosi odluku o nastavku liječenja.
Za djecu od 3 mjeseca do 12 godina ili do 40 kg, suspenzija se propisuje u dozi od 125 mg + 31,25 mg po 5 ml ili 250 mg + 62,5 mg po 5 ml tri puta dnevno u intervalima od 8 sati.
Minimalna dnevna doza amoksicilina - 20 mg / kg, maksimalna - 40 mg / kg. U malim dozama lijek se koristi za rekurentne tonzilitis, infekcije kože i mekih tkiva. U visokim dozama - kod sinusitisa, upale srednjeg uha, infekcija donjih dišnih puteva, mokraćnog sustava, kostiju i zglobova.
Djeca od rođenja do 3 mjeseca preporučuju dnevnu dozu od 30 mg / kg amoksicilina. Treba ga podijeliti u dvije doze.
Nema preporuka za režim doziranja za djecu koja su rođena prerano.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza amoksicilina se prilagođava ovisno o CC:
- CC> 30 ml / min: nije potrebna korekcija;
- CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg po kg tjelesne težine dva puta dnevno, ali ne više od 500 mg + 125 mg dva puta dnevno;
- QC
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište u Rostovu, specijalnost "Opća medicina".
Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!
Nekada je zijevanje obogaćivalo tijelo kisikom. Međutim, to je mišljenje odbačeno. Znanstvenici su dokazali da osoba koja zijeva, hladi mozak i poboljšava njegovu učinkovitost.
Tijekom rada naš mozak troši količinu energije jednaku 10-vatnoj žarulji. Tako slika žarulje iznad glave u trenutku nastanka zanimljive misli nije toliko daleko od istine.
Želudac osobe dobro se nosi sa stranim predmetima i bez medicinske intervencije. Poznato je da želučani sok može čak i otopiti kovanice.
Poznati lijek "Viagra" izvorno je razvijen za liječenje arterijske hipertenzije.
Svatko ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, nego i jezik.
Mnogi lijekovi su se najprije prodavali kao lijekovi. Heroin se, na primjer, prvotno stavio na tržište kao lijek za kašalj. Kokain su liječnici preporučili kao anesteziju i kao sredstvo povećanja izdržljivosti.
Ako je vaša jetra prestala raditi, smrt bi se dogodila u roku od 24 sata.
Najrjeđa bolest je Kourouova bolest. Samo predstavnici plemena krzna u Novoj Gvineji su bolesni. Pacijent umire od smijeha. Smatra se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.
U 5% bolesnika, antidepresiv Clomipramine uzrokuje orgazam.
Najviša tjelesna temperatura zabilježena je kod Willieja Jonesa (USA), koji je primljen u bolnicu s temperaturom od 46,5 ° C.
Padajući s magarca, vjerojatnije je da ćeš slomiti vrat nego pasti s konja. Samo nemojte pokušavati pobiti tu tvrdnju.
Tijekom života prosječna osoba proizvodi čak dva velika slina.
Obrazovana osoba je manje sklon bolestima mozga. Intelektualna aktivnost doprinosi stvaranju dodatnog tkiva, kompenzirajući oboljele.
Ljudi koji su navikli da redovito doručkuju mnogo su manje vjerojatno da će biti pretili.
Osim ljudi, samo jedno živo biće na planeti Zemlji - psi - pati od prostatitisa. Ovo su doista naši najodaniji prijatelji.
Poznato je da se djeca razboljevaju 5-10 puta češće od odraslih. Stoga, iskusni roditelji su upoznati sa simptomima, pa čak i metodama liječenja većine djetinjskih bolesti. Ali da.