Liječenje antibioticima promijenilo je bit borbe protiv opasnih zaraznih bolesti. Rani liječnici nisu imali metode utjecaja na patogene patogene, a svi napori bili su usmjereni na održavanje općeg stanja pacijenta.
Nakon otkrića penicilina Aleksandra Fleminga, postalo je moguće ubiti mikroorganizme koji su ranije izazvali razvoj epidemija koje su oduzele živote tisućama i milijunima ljudi. I cefalosporini u tabletama igraju vrlo važnu ulogu u ovoj uspješnoj borbi.
Skupina cefalosporina - lijekovi koji imaju vrlo važnu praktičnu ulogu u bolničkom i ambulantnom liječenju bakterijskih patologija. Statistike pokazuju da se ova skupina antibiotika najčešće propisuje u domaćim bolnicama. To je zbog velikog broja patologija u kojima se koristi, niske ukupne toksičnosti, širokog spektra djelovanja.
Tijekom desetljeća uporabe, cefalosporini su također stekli dobru bazu dokaza i dobro iskustvo imenovanja. Redovito se provode nova istraživanja koja potvrđuju učinkovitost tih lijekova.
Farmakološka svojstva lijeka
Cefalosporini su beta-laktamski antibakterijski lijekovi. Imaju zajedničku kemijsku strukturu koja određuje njihove zajedničke farmakološke karakteristike. Cefalosporini imaju baktericidno djelovanje.
Mehanizam djelovanja lijekova u sljedećim - antibiotski spojevi djeluju na komponente stanične stijenke i time narušavaju njihov integritet.
Kao rezultat toga dolazi do masovne smrti patogenih patogena.
Farmakološka svojstva lijekova određuju obilježja njihove uporabe. Većina cefalosporina slabo se apsorbira u probavnom traktu, pa se većina njih proizvodi u obliku ampula za intravensku ili intramuskularnu primjenu. Oni također dobro prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, osobito s upalom meningealnih membrana.
Cephalosporin antibiotici su prilično ravnomjerno raspoređeni u tijelu pacijenta. Najveća koncentracija lijekova zabilježena je u žuči, urinu, respiratornom epitelu i probavnom traktu. Terapijska koncentracija se održava 5-6 sati nakon uzimanja lijeka.
Kada se primjenjuju oralno, cefalosporinski antibiotici prolaze kroz metabolizam jetre. Iz tijela se ti bakterijski pripravci izlučuju uglavnom nepromijenjeni putem bubrega. Stoga se, kršeći funkciju ovog tijela, u tijelu pacijenta nakuplja antibiotik. Raspon djelovanja cefalosporina je vrlo širok, osobito u posljednjim generacijama. Većina lijekova djeluje na:
- streptokoki;
- stafilokoki;
- hemofilni bacil;
- Neisseria;
- enterobakterijska infekcija;
- klebsielly;
- Moraxella;
- E. coli;
- Shigella;
- salmonela.
Klasifikacija cefalosporina
Do danas postoji pet generacija cefalosporina. Razlikuju se u nekim svojstvima. Prvi predstavnici ove skupine lijekova učinkovitije djeluju na gram-pozitivne bakterije.
Također, najnoviji pripravci cefalosporina djeluju na veliki broj mikroba i bolje prodiru kroz krvno-moždanu barijeru.
Važan problem je razvoj otpornosti na antibiotike prvih generacija koje se već koriste desetljećima. Ova situacija dovodi do smanjenja učinkovitosti upotrijebljenih lijekova.
Cefalosporini se dijele na sljedeće generacije:
- prvi je cefaleksin, cefazolin;
- drugi je cefuroksim, cefuroksim;
- treći je ceftriakson, ceftazidim, cefotaksim;
- četvrti je cefepime, cefpirim;
- peti je ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.
Pravila za uporabu antibakterijskih lijekova
Antibiotici su moćni lijekovi koji imaju sustavni učinak na tijelo. Stoga je zabranjeno koristiti antibakterijske lijekove bez savjetovanja s liječnikom. Pacijentu je vrlo teško odabrati najbolju moguću terapiju za bolest u sebi i svojim rođacima. Nekontrolirani unos antibiotika također češće dovodi do razvoja nuspojava i smanjenja učinka lijeka.
Tijekom terapije morate slijediti nekoliko jednostavnih pravila za upis. Tijek liječenja obično traje najmanje 3 dana.
Ne preporučuje se otkazivanje ili odbijanje terapije pacijentu nakon prvih znakova poboljšanja općeg stanja.
To vrlo često dovodi do ponavljanja patologije.
Primijenite antibiotike u isto doba dana. To vam omogućuje održavanje dobre koncentracije lijeka u perifernoj krvi, što daje optimalan terapijski učinak.
Kada preskočite uzimanje antibiotika, ne smijete paničariti, već propuštenu dozu cefalosporina uzmite što je prije moguće. U budućnosti, terapija se mora nastaviti kao i obično.
Kada koristite antibiotike, važno je kontrolirati razvoj nuspojava, koje je potrebno prijaviti liječniku što je prije moguće. Samo on je osposobljen za procjenu njihove ozbiljnosti i odlučiti da obustavi ili nastavi s terapijom cefalosporinima.
Kako dodijeliti cefalosporine tablete
Prije propisivanja cefalosporina liječnik se mora uvjeriti u bakterijsku etiologiju bolesti pacijenta. To je vrlo važno jer antibakterijski lijekovi ne djeluju na virusnu, gljivičnu floru, au takvim slučajevima mogu čak naškoditi pacijentu. U tu svrhu, liječnik mora u potpunosti provesti pregled pacijenta, koji obično započinje punu zbirku povijesti bolesti. Pacijent ili njegovi rođaci (u teškom stanju) trebaju reći kako, kada i nakon čega su se pojavili prvi simptomi patologije.
Također, obično se prikupljaju informacije o prisutnosti slične bolesti od najbliže obitelji i prijatelja, o mogućem kontaktu s pacijentima, kao io srodnim povredama drugih organa i sustava. Sljedeći korak je temeljit pregled zahvaćenih područja, kože ili sluznice, palpacije, perkusije i auskultacije srca, pluća i trbuha. Nemojte se iznenaditi pitanjima o učestalosti mokrenja, promjenama u stolici i apetitu.
Nakon toga se obično provodi niz laboratorijskih i instrumentalnih studija. Brojne promjene u njima s velikom vjerojatnošću mogu ukazivati na bakterijsku etiologiju patološkog procesa.
Prije svega, riječ je o promjenama u općoj analizi leukocitoze krvi, pomicanju leukocitne formule ulijevo, povećanju broja neutrofila (kao i njihovih nezrelih oblika) i povećanju ESR (brzina sedimentacije eritrocita).
Kod infekcija u urogenitalnom sustavu u općoj analizi urina često se nalaze leukociti i različite bakterije.
Najtočnije metode istraživanja smatraju se bakteriološkim. To omogućuje ne samo precizno identificiranje patogena patologije, nego i proučavanje njegove osjetljivosti na određene antibiotike. Ovo čini ovaj test referentnim za sve bolesti infektivne geneze.
Osim toga, krv, razmaz stražnjeg zida ždrijela, urin, sputum, biopsija ili bilo koji drugi biološki medij u kojem se mikroorganizam može naći može se koristiti kao materijal za istraživanje.
Najznačajniji nedostatak bakteriološke metode istraživanja je dugotrajnost u uvjetima u kojima liječnik mora odmah odlučiti o izboru taktike liječenja. Stoga, ovaj test ima najveću praktičnu vrijednost u situacijama u kojima početno liječenje nije bilo dovoljno učinkovito. To vam omogućuje da promijenite lijek koji se koristi u liječenju.
Vrlo važnu ulogu u određivanju indikacija za propisivanje cefalosporina igraju suvremene međunarodne i nacionalne preporuke koje jasno reguliraju u kojim situacijama ih je potrebno primijeniti.
Učinkovitost propisane antibiotske terapije procjenjuje se 48-72 sata nakon prve doze lijeka.
U tu svrhu ponovite laboratorijske pretrage, kao i pregledajte dinamiku kliničkih simptoma kod pacijenta. Ako je pozitivan, liječnik nastavlja liječenje izvornim lijekom. U nedostatku poboljšanja, potrebno je prijeći na druge antibakterijske ili rezervne agense.
Uloga cefalosporina u tabletama u liječenju
U kliničkoj praksi, cefalosporini se primarno koriste u obliku za injekcije. Međutim, to značajno umanjuje mogućnost njihovog imenovanja u ambulantnoj praksi, budući da ne mogu svi bolesnici pravilno razrijediti i ubrizgati antibakterijski lijek.
To određuje ulogu oblika tableta cefalosporina. Često se koriste kao početna antibakterijska terapija za patologije koje ne zahtijevaju hospitalizaciju, uz zadovoljavajuće stanje pacijenta i odsutnost dekompenziranih bolesti iz drugih organa.
Oni također igraju važnu ulogu u korak terapiji. Sastoji se od dvije faze. U prvom stupnju, cefalosporin se koristi u injekcijskom obliku kako bi se što brže i učinkovitije uklonio patološki proces. Da bi se konsolidirao rezultat liječenja i završio tijek terapije, isti lijek nakon izlaska iz bolnice je propisan pacijentu u obliku tableta nekoliko dana.
Ova strategija omogućuje smanjenje broja dana koje je pacijent proveo u bolnici.
Danas je u apotekama moguće pronaći samo lijekove iz prve tri generacije cefalosporina u tabletama ili suspenzijama:
- prvi je cefaleksin;
- drugi je cefuroksim;
- treći je cefixime.
Indikacije za propisivanje cefalosporina u tabletama
Cefalosporini se koriste za liječenje bakterijskih patologija u sustavima u kojima se akumuliraju tijekom njihovog metabolizma i stvaraju terapijsku koncentraciju dovoljnu za ubijanje mikroba. Prije svega, govorimo o bolestima respiratornog, genitourinarnog sustava i ORL organa. Također se koriste za upalu bilijarnog trakta i određene patologije probavnog sustava.
Prema uputama za uporabu, postoji popis patologija u kojima je opravdano imenovanje cefalosporina. Koriste se za:
- pneumoniju;
- bronhitis;
- traheitis;
- upala grla;
- angina;
- faringitis;
- sinusitis;
- otitis media;
- cistitis;
- uretritis;
- prostatitis;
- bakterijska upala maternice i njezinih privjesaka;
- sprječavanje komplikacija tijekom kirurških zahvata ili intervencija.
Kako uzimati cefalosporine tablete
Trajanje liječenja cefalosporinima je najmanje 5 dana. Obično se uzimaju pilule 2 puta dnevno kako bi se osigurala potrebna koncentracija lijeka. Tabletu treba prati s dovoljno vode.
Da biste to učinili, koristiti druga pića (soda, mliječni proizvodi, čaj, kava) se ne preporučuje, jer oni mogu promijeniti farmakološka svojstva lijeka.
Uzimanje alkohola tijekom liječenja strogo je zabranjeno, jer može dovesti do razvoja akutne hepatoze i abnormalne funkcije jetre.
Nuspojave kod primjene cefalosporina
Cefalosporini su klasični beta-laktamski lijekovi, pa ih karakterizira prisutnost prilično čestih alergijskih reakcija različite težine. Opisan je razvoj bolesnika s urtikarijom, dermatozom, angioedemom, pa čak i anafilaktičkim šokom.
Alergija za sve beta-laktame je križ, tako da su u prisutnosti reakcija preosjetljivosti na svakoga s lijekovima iz brojnih penicilina, karbapenema, monobaktama, cefalosporina strogo kontraindicirana.
Još jedno opasno stanje je pseudomembranozni kolitis, koji se ponekad javlja zbog nekontroliranog umnožavanja klostridijske infekcije. U većini slučajeva ima blagi tijek, manifestira se samo poremećajima stolice, a niti se ne dijagnosticira. No, u brojnim slučajevima, patološki se proces odvija prema nepovoljnom scenariju i kompliciran je perforacijama, krvarenjima iz crijeva i sepsom.
Od svih nuspojava cefalosporina, prolazni probavni poremećaji su najčešći.
One se manifestiraju mučninom, povraćanjem, proljevom, bolovima u trbuhu ili nadutosti. Ovi simptomi brzo nestaju nakon povlačenja lijeka.
Ponekad dolazi do povećanja jetrenih enzima ili toksičnih učinaka na tubularni aparat bubrega. Osim toga, opisan je dodatak superinfekcije ili gljivične patologije (uglavnom kandidijaze) u pozadini antibiotske terapije. Bilo je izoliranih slučajeva negativnih učinaka na središnji živčani sustav, koji su se manifestirali kao epileptički napadi, konvulzije i emocionalna nestabilnost.
Kontraindikacije za primanje
Glavna kontraindikacija za oralne cefalosporine je alergija na bilo koji od beta-laktamskih antibiotika. Prije prve uporabe lijeka mora nužno testirati na prisutnost preosjetljivosti.
Potreban je oprez pri propisivanju tih antibakterijskih lijekova za oštećenu funkciju bubrega, jer to stanje može dovesti do nakupljanja antibiotika u tijelu pacijenta. U takvim slučajevima, liječnik mora individualno izračunati dozu na temelju brzine glomerularne filtracije.
Cefalosporini su klasificirani kao niskotoksični lijekovi koji se mogu koristiti za malu djecu, kao i za vrijeme trudnoće i dojenja.
Oralna uporaba ovih lijekova može dovesti do razvoja pogoršanja kroničnih upalnih procesa probavnog sustava (kolitis, enteritis). Stoga se s tim patologijama preporuča dati prednost parenteralnim oblicima antibiotika.
video
Video prikazuje kako brzo izliječiti prehladu, gripu ili ARVI. Mišljenje iskusnog liječnika.
Farmakološka skupina - cefalosporini
Pripreme podskupina su isključene. omogućiti
opis
Cephalosporins - antibiotici, na temelju kemijske strukture koja je 7-aminocefalosporične kiseline. Glavne značajke cefalosporina su širok spektar djelovanja, visoka baktericidna aktivnost, relativno velika otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima.
Cefalosporini I, II, III i IV generacije razlikuju se po spektru antimikrobne aktivnosti i osjetljivosti na beta-laktamazu. Prve generacije cefalosporina (uski spektar) uključuju cefazolin, cefalotin, cefaleksin, itd.; II generacija cefalosporina (djeluju na gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije) - cefuroksim, cefotiam, cefaklor itd.; Cefalosporini III generacije (širok raspon) - cefixime, cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten itd.; Generacija IV - cefepime, cefpirim.
Svi cefalosporini imaju visoku kemoterapijsku aktivnost. Glavna značajka cefalosporina prve generacije je njihova visoka antistafilokokalna aktivnost, uključujući i sojeve otporne na penicilin (beta-laktamaze) koji su otporni na benzilpenicilin za sve tipove streptokoka (osim enterokoka), gonokoke. Generacije II cefalosporini također imaju visoku antistafilokoknu aktivnost, uključujući u odnosu na sojeve koji su otporni na penicilin. Vrlo su aktivni protiv Escherichia, Klebsiella, Proteus. Treća generacija cefalosporina ima širi spektar djelovanja od cefalosporina I i II generacije, te veću aktivnost protiv gram-negativnih bakterija. IV generacija cefalosporina ima posebne razlike. Poput cefalosporina II i III generacije, otporni su na plazmidne beta-laktamaze gram-negativnih bakterija, ali su također otporne na kromosomske beta-laktamaze i, za razliku od drugih cefalosporina, vrlo su aktivne u odnosu na sve anaerobne bakterije, kao i bakterioide. Što se tiče gram-pozitivnih mikroorganizama, oni su nešto manje aktivni od cefalosporina prve generacije i ne prelaze djelovanje cefalosporina treće generacije na gram-negativne mikroorganizme, ali su otporni na beta-laktamaze i visoko učinkoviti protiv anaerobnih stanica.
Cefalosporini imaju baktericidna svojstva i uzrokuju lizu stanica. Mehanizam ovog učinka povezan je s oštećenjem stanične membrane dijelećih bakterija, zbog specifične inhibicije njegovih enzima.
Stvoren je niz kombiniranih lijekova koji sadrže peniciline i cefalosporine u kombinaciji s inhibitorima beta-laktamaze (klavulanska kiselina, sulbaktam, tazobaktam).
Različiti cefalosporinski antibiotici: sve što trebate znati o ovoj skupini lijekova
Cephalosporin antibiotici vode u propisivanju liječenja u bolnicama. Oko 85% svih antibiotika su cefalosporini. Njihova široka raspodjela posljedica je širokog raspona djelovanja, niske vjerojatnosti toksičnih učinaka, visoke učinkovitosti i dobre tolerancije pacijenata. Ta sredstva su baktericidna i djeluju na bakterije, inhibiraju sintezu stanične stijenke i uništavaju ga, što omogućuje brzom djelovanju cefalosporinskog antibiotika, a pacijentu brz oporavak.
Cefalosporine je u prvoj polovici prošlog stoljeća otkrio talijanski liječnik Brodsu, a prvi predstavnici tih antibiotika izolirani su iz gljivica. Prvi cefalosporini pripadali su isključivo preparatima prirodnog podrijetla, a za njihovu proizvodnju uzgajali su gljive iz kojih su dobivali antibakterijsku tvar. Do danas ova skupina uključuje polusintetske lijekove koji su stabilniji spojevi s obzirom na čisto organski sastav.
Antibiotski lijekovi iz cefalosporinske skupine danas uključuju 5 generacija lijekova. Oni imaju različite varijacije spojeva i različita svojstva, uključujući dokazivanje učinkovitosti protiv bakterija različitih vrsta.
Smatra se da je prednost cefalosporinskih lijekova učinkovita protiv velikog broja infektivnih agensa. Posebno, lijekovi iz ove skupine koriste se u slučajevima kada su preparati penicilina bili nemoćni. Osim toga, cefalosporini postoje u različitim oblicima doziranja - lijekovi prve generacije se proizvode kao tablete, dok najnoviji dopuštaju parenteralnu primjenu lijeka, tj. izravno u ljudski cirkulacijski sustav, što značajno povećava brzinu lijeka.
Nedostaci cefalosporina mogu se smatrati prilično visokom vjerojatnošću nuspojava (razne studije pokazuju do 11% slučajeva), kao i nemogućnost korištenja lijeka protiv enterokoka i listerije. Osim toga, kao i svi drugi antibiotici, cefalosporini mogu imati toksični učinak u obliku dispeptičkih poremećaja (drugim riječima, dysbacteriosis) i hematoloških reakcija.
1. generacija cefalosporina
Cephalosporin antibiotici prve generacije karakterizira relativno uski spektar djelovanja, osobito - niska učinkovitost u odnosu na gram-negativne bakterije. Najčešće se ovi lijekovi koriste za nekomplicirane bolesti vezivnog i pokrovnog tkiva (koža, kosti, zglobovi, respiratorna sluznica) uzrokovane takvim skupinama bakterija kao što su streptokoki i stafilokoki. Međutim, ovi lijekovi su neučinkoviti protiv otitisa i sinusitisa zbog slabe propusnosti tkiva tih organa.
Popis lijekova prve generacije u ovoj seriji sastoji se od tvari za intramuskularnu primjenu (Cefazolin), kao i tableta, čija imena zvuče kao Cefalexin i Cefadroxil. Način uzimanja antibiotika može varirati ovisno o specifičnom slučaju bolesti: lokalizaciji infektivnog fokusa, bolesnikovom crijevnom stanju, sposobnosti ubrizgavanja itd. Odluka o imenovanju određenog oblika lijeka čini liječnika liječniku.
Cefalosporini druge generacije
Sljedeći lijekovi u seriji cefalosporina imaju snažniji učinak na gram-negativne bakterijske vrste u usporedbi s prvom generacijom, ali su blago inferiorni u širini djelotvornosti prema gram-pozitivnim bakterijama. Osim toga, lijekovi druge generacije su učinkoviti protiv anaerobnih patogena.
Ova skupina preparata cefalosporina propisana je za bolesti urinarnog trakta, kože, kostiju, zglobova, a koristi se i za liječenje bolesti dišnog sustava - upale pluća, bronhija, tonzilitisa, faringitisa itd. Kao i njegovi prethodnici, lijekovi su neučinkoviti u liječenju sinusnih infekcija lubanje. Međutim, mogu se koristiti i za liječenje meningitisa mogu prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru.
Druga generacija cefalosporinskih antibiotika uključuje otopine za parenteralnu primjenu - Cefopetan, Cefoxitin i Cefuroxime, kao i antibiotike u tabletama - Cefaclor i Cefuroxime Axetil. Valja napomenuti da od navedenih lijekova Cefoxitin i Cefotetan posjeduju najširi spektar djelovanja, zbog čega se češće propisuju.
Cefalosporini III. Generacije
Ova generacija cefalosporinskih antibiotika jedan je od najobimnijih po broju naziva. U usporedbi s ranijim generacijama, odlikuju se učinkovitijim prodiranjem u tkiva i dobrim farmakokinetičkim parametrima, zbog čega se povećava mogućnost korištenja tih lijekova. Osim toga, ovi lijekovi postali su učinkoviti protiv Pseudomonas aeruginosa i enterobakterija. Međutim, njihov nedostatak u usporedbi s drugom generacijom je gubitak učinkovitosti u odnosu na jedan od tipova anaerobnih stanica.
U početku su se antibiotici ove generacije koristili isključivo u bolnici za liječenje teških infekcija, međutim, do danas, bakterije su se proširile i postale rezistentne na lijek, pa se cefalosporini III generacije propisuju za izvanbolničko liječenje. U pravilu, oblici tableta koriste se za liječenje umjerenih infekcija ambulantno, a rješenja za parenteralnu primjenu koriste se za bolesti s teškim tokom, u bolničkom okruženju.
Najčešće se treća generacija cefalosporina propisuje za gonoreju, kronični bronhitis, infekcije mokraćnog sustava i šigelozu. Treća generacija cefalosporinskih antibiotskih lijekova uključuje lijekove kao što su cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, cefoperazon, koji su dostupni u obliku injekcijskih otopina. Postoje i tvari za oralnu uporabu: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime i Cefixime.
IV generacija cefalosporina
Serija cefalosporina također uključuje lijekove 4. generacije. Popis lijekova koji su uključeni u njega je malen - uključuje tvari za parenteralnu primjenu Cefepime i Cefpirim. S tim antibioticima moguće je učinkovitije liječiti meningealne infekcije kao dio kompleksne terapije Četvrta generacija cefalosporina nema nuspojava u obliku antikonvulzivnog učinka.
Pripravci 4. generacije odlikuju se povećanom djelotvornošću protiv gram-negativnih tipova bakterija, ali nisu toliko učinkoviti protiv gram-pozitivnih patogena kao njihovi prethodnici. Lijekovi su učinkoviti protiv anaerobnih bakterija, osim B.fragilis.
Unatoč poboljšanju djelovanja antibiotika, u ovoj generaciji još uvijek nije moguće ukloniti nedostatke prethodnih lijekova. Na primjer, nuspojave četiri generacije su jaki toksični učinci na jetru, što može rezultirati u žutici ili izazvanom hepatitisu izazvanom lijekovima, vjerojatnosti dispeptičkih poremećaja i neurotoksičnog učinka, što može dovesti do negativnih posljedica za pacijentov živčani sustav.
Cefalosporini generacije V
Serija cefalosporina sadrži najnovije lijekove pete generacije koji su prvi postigli učinkovitost protiv MRSA ili bakterije otporne na meticilin, bakterije za koju se smatralo da je vrlo teško razviti prije razvoja ove skupine lijekova. Ovaj infektivni patogen može uzrokovati izuzetno opasne uvjete za ljudsko tijelo, posebno sepsu. Osim toga, antibiotik iz najnovije skupine cefalosporina može se boriti protiv onih bakterija koje su postale otporne na lijekove treće generacije.
Najnoviji cefalosporini uključuju lijekove za parenteralnu primjenu - Ceftobiprol i Ceftaroline. Upotrebljavaju se za liječenje raznih bolesti, uključujući liječenje teških infekcija kompliciranih dodatkom sekundarnih bakterijskih patogena. Koriste se isključivo u bolnici, jer zahtijevaju uvođenje u tijelo kvalificiranog osoblja. Osim toga, antibiotici mogu uzrokovati ozbiljne posljedice za stanje pacijenata koji su bolje kontrolirani od strane liječnika.
Kontraindikacije za uporabu cefalosporina
Bez obzira na veličinu antibiotika, uvijek će se naći propisani pripravak u kojem njegova uporaba postaje nemoguća. Na primjer, postoji individualna netrpeljivost prema drogama, koja se može naslijediti ili manifestirati spontano, kao posebna reakcija tijela na nepoznatu supstancu.
Antibiotici se ne smiju propisivati osobama s patologijom jetre i djecom s visokom razinom bilirubina u krvi. Antibiotici imaju jak negativan učinak na jetru, jer zbog svojih sila dolazi do glavnog metabolizma tvari i uklanjanja otrovnih proizvoda iz tijela. Osobama s bolestima jetre propisuje se liječenje antibioticima s velikom pažnjom i samo u bolnici, pod nadzorom zdravstvenog djelatnika.
Trudnice, osobito u ranim fazama, također su nepoželjne za uzimanje antibiotika, jer mogu narušiti razvoj nerođenog djeteta ili izazvati pobačaj zbog toksičnih učinaka na tijelo. Odluka o liječenju antibioticima tijekom trudnoće donosi se tek kada infekcija ugrozi život majke.
Osobama s bolestima bubrega i drugim ozbiljnim kroničnim bolestima (osobito epilepsijom) propisuju se antibiotici samo u bolnici, počevši s malim dozama i obveznim izborom korektivne terapije, jer antibiotski lijekovi mogu uzrokovati pogoršanje bolesti.
Nuspojave cefalosporina
Najčešća nuspojava kod primjene preparata cefalosporina je pojava alergijskih reakcija. Kod nekih ljudi može biti izuzetno intenzivan, uzrokujući Quincke edem, gušenje i druge ozbiljne posljedice, pa je važno tijekom prvog liječenja antibioticima biti pod nadzorom liječnika ili biti u mogućnosti odmah potražiti liječničku pomoć.
U osoba s poremećajima živčanog sustava uzimanje antibiotika može izazvati napadaje, uključujući i razvoj velikog epileptičkog napadaja. U riziku su bolesnici s neurološkim bolestima i ozljedom glave.
Osim toga, česta posljedica primjene antibiotika (uglavnom putem oralne primjene, ali ne nužno) je i kršenje prirodne mikroflore. Ako je mikroflora poremećena u crijevu, pacijent može imati jake bolove, probavne smetnje u crijevima, mučninu, povraćanje, probleme s stolicom. Žene s antibioticima svibanj razviti drozd.
Često, kada se daju parenteralno, pacijenti primjećuju prilično dugotrajnu bol na mjestu injiciranja, što je povezano s prilično agresivnim učinkom antibiotika na meka tkiva. Da bi se smanjio rizik od takvih nuspojava, injekcijsko medicinsko osoblje može metodički promijeniti mjesto injiciranja, ako je to moguće u određenom slučaju liječenja.
zaključak
Cefalosporini su opsežna skupina lijekova, koja trenutno ima do pedeset različitih ljekovitih spojeva. To je najpopularnije u bolničkom liječenju, a to je zasluženo, s obzirom na njegovu visoku učinkovitost i širinu moguće uporabe. Međutim, kao i svaki drugi lijek, cefalosporinski antibiotici zahtijevaju veliku brigu u primjeni. Njihov neovisni prijem bez liječničkog recepta je neprihvatljiv, a ako postoji takav recept, pacijent mora strogo slijediti režim prijema i medicinske preporuke.
Cephalosporin antibiotici: indikacije i kontraindikacije
Cephalosporin antibiotici su lijekovi koji se temelje na kemijskoj strukturi 7-ACC. Cefalosporinski raspon antibiotika uključuje lijekove od pet generacija, te se lijekove unosi enteralno ili parenteralno u tijelo. Čitanjem ovog materijala možete pročitati opis i glavna obilježja takvih lijekova, kao i indikacije i kontraindikacije za njihovo korištenje.
Antibiotici iz brojnih cefalosporina prve generacije
Popis cefalosporinskih antibiotika prve generacije uključuje Cefazolin i Cefalexin, između ostalih.
Cefazolin.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nije učinkovit protiv Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta, zdjeličnih organa, mokraćnog i žučnog sustava, kože i mekih kostiju, zglobova, perikarditisa, sepsa, peritonitisa, osteomijelitisa, mastitisa, rana i postoperativnih infekcija, sifilisa, gonoreje.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge β-laktamske antibiotike, trudnoća, dojenje, djeca do 1 mjeseca. Ovaj cefalosporinski antibiotik propisuje se s oprezom kod bubrežne i jetrene insuficijencije.
Nuspojave: alergijske reakcije, konvulzije, dispeptički simptomi, uz dulju uporabu - disbioza, superinfekcija, kandidijaza.
Način primjene: intramuskularno odrasli - 1 g 2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g u 3-4 doze. Za djecu, 20-50 mg / kg tjelesne težine dnevno u 3-4 doze, za teške infekcije, do 100 mg / kg tjelesne težine dnevno.
Lijek se razrijedi s vodom za injekcije: 2 ml na 500 mg cefazolina, 4 ml na 1 g. Tijek liječenja je 7-10 dana.
Oblik proizvoda: prašak za pripremu injekcijske otopine od 500 mg i 1 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Cefaleksin.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nema terapijski učinak kod bolesti uzrokovanih Proteusom, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikacije: infekcije dišnog, mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, kostiju i zglobova.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge β-laktamske antibiotike, s oprezom propisanim za zatajenje bubrega, trudnoću, dojenje, kao i za djecu do 6 mjeseci.
Nuspojave: alergijske reakcije, mučnina, suha usta, proljev, kandidijaza. Također, kada se koristi ovaj antibiotik iz brojnih cefalosporina, moguća su glavobolja, konvulzije, bolovi u zglobovima.
Način primjene: unutar pola sata prije jela za odrasle i djecu stariju od 10 godina - 250-500 mg 4 puta dnevno. Najviša dnevna doza je 4 g. Za djecu mlađu od 10 godina, 25-100 mg / kg tjelesne težine na dan, podijeljeno u 4 doze.
Oblik proizvoda: pripravak od 250 i 500 mg, prašak za pripremu suspenzije koja sadrži cefaleksin 250 mg u 5 ml.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Sljedeći dio članka navodi imena lijekova iz skupine cefalosporinskih antibiotika druge generacije i njihov opis.
Antibiotici iz druge generacije cefalosporinske skupine: nazivi i opisi
Cefalosporinski antibiotici druge generacije uključuju cefuroksim i cefaklor.
Cefuroksim.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Escherichia coli, Proteusa, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta, ORL organa, mokraćnih organa, kože i mekih tkiva, žučnih puteva, zglobova, gastrointestinalnog trakta, infekcija rana i opeklina, peritonitisa, osteomijelitisa, meningitisa, gonoreje.
Kontraindikacije: pojedinačna intolerancija na cefalosporin i druge β-laktamske antibiotike, ulcerozni kolitis, povijest želučanih krvarenja, trudnoća i dojenje.
Nuspojave: dispeptički simptomi, glavobolja, pospanost, disbakterioza, kandidijaza, alergijske bolesti, bol i infiltracija u području injiciranja.
Način primjene: intramuskularno ili intravenski za odrasle osobe - 750-1500 mg 3-4 puta dnevno, djeca - 30.100 mg / kg tjelesne težine dnevno u 3-4 doze, za novorođenčad i djecu do 3 mjeseca - 30 mg / kg tjelesne težine na dan u 2-3 doze.
Unutar odraslih nakon hrane - na 150 - 500 mg 2 puta dnevno, za djecu - 125-250 mg 2 puta dnevno. Tijek liječenja ovim cefalosporinskim antibiotikom je 5-10 dana ili više.
Oblik proizvoda: prašak za pripremu injekcijske otopine od 250, 750,1500 mg, tablete od 125 i 250 mg, prašak za pripremu suspenzije sa sadržajem aktivne tvari od 125 mg u 5 ml.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Cefaklor.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Salmonelle, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokoka.
Indikacije: infekcije respiratornog trakta, kože i mekih tkiva, mokraćnih organa, kostiju i zglobova, gonoreja, sepsa. Također, ovaj lijek, uključen u popis cefalosporinskih antibiotika, propisan je za postoperativne komplikacije.
Kontraindikacije: hemoragijski sindrom, individualna netolerancija na cefalosporine i druge peniciline.
Nuspojave: dispeptički simptomi, alergijske reakcije, hemolitička anemija, glavobolja, toksični hepatitis, pseudomembranski kolitis.
Način primjene: za odrasle osobe - 750 mg dnevno u 3 podijeljene doze, za djecu - 20 mg / kg težine dnevno u 3 doze. Tijek liječenja je 7-10 dana.
Otpuštanje oblika: kapsule od 0,25 i 0,5 g, prašak za pripremu suspenzija sa sadržajem aktivne tvari od 250 i 125 mg u 5 ml.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Cefalosporini se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, pa se često daju oralno. Cephalosporin antibiotici proizvode se za djecu u obliku praha za pripremu suspenzija ugodnog okusa i arome.
Zatim ćete saznati koji antibiotici su cefalosporini treće generacije.
Treća generacija cefalosporinskih antibiotika
Popis antibiotika cefalosporinske skupine s drugima uključuje Cefotaxime i Ceftriaxone.
Ccfotaksim.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, nekih sojeva streptokoka, enterokoka, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indikacije: teške infekcije respiratornog trakta, ORL organa, kože i mekih tkiva, kosti i zglobovi, peritonitis, infekcije urogenitalnog sustava, nekomplicirana gonoreja, prevencija postoperativnih komplikacija.
Kontraindikacije: intolerancija pojedinca na cefalosporine i druge peniciline, trudnoća, enterokolitis, krvarenje u anamnezi.
Nuspojave: dispeptički simptomi, pseudomembranozni kolitis, krvarenje, glavobolja, alergijske reakcije, disbakterioza, superinfekcija, kandidijaza. Također, kada se koristi ovaj antibiotik, uključen u popis lijekova iz serije cefalosporina, moguća je bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja.
Način primjene: intramuskularno i intravenozno za odrasle - 1-2 g svakih 8-12 sati, za djecu do 1 tjedna intravenski - 50-100 mg / kg tjelesne težine dnevno u 2 doze, za djecu od 1 do 4 tjedna - 75-150 mg / kg tjelesne težine intravenski u 3 doze, za djecu težine do 50 kg, 50-100 mg / kg u 3-4 doze. Djeca do 2,5 godina pokazuju samo intravenske injekcije.
Lijek se razrjeđuje prije primjene dodavanjem u bočicu 1% -tne vodene otopine lidokaina 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml u slučaju intramuskularne primjene. Za intravensko davanje lijek se razrijedi u 4 ml vode za injekcije.
Unesite polako tijekom 3-5 minuta. Za kapanje, lijek se razrijedi u 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze, injektira se 50-60 minuta.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Ceftriakson.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterobakterija, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, kolere vibracije, Clostridium, treponema.
Indikacije: peritonitis, sepsa, infekcije trbušnih organa, dišnih, žučnih puteva, mokraćnog sustava, kosti i zglobovi, koža i meka tkiva, infekcije rana, gastrointestinalni trakt.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na cefalosporine i druge peniciline, I trimestar trudnoće, laktacija.
Nuspojave: alergijske reakcije, glavobolja, vrtoglavica, dispeptički simptomi, kandidijaza, superinfekcija, bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja.
Način primjene: duboko intramuskularno ili polagano intravenozno odraslima i djeci starijoj od 12 godina - 1-2 g jednom dnevno, maksimalno možete povećati dozu na 4 g dnevno u 2 doze. Djeca do 2 tjedna - 25-50 mg / kg tjelesne težine dnevno, od 2 tjedna do 12 godina - 20-80 mg / kg tjelesne težine dnevno.
Za intramuskularno davanje, sadržaj bočice se razrijedi s 1% otopinom lidokaina - 3,5 ml po 1 g pripravka. Za intravensku primjenu, sadržaj bočice se razrijedi u 10 ml vode za injekcije, s intravenskim infuzijama, 2 g pripravka se razrijedi u 40 ml 5% ili 10% otopine glukoze ili 0,9% otopine natrijevog klorida.
Intravenske injekcije se izvode polako tijekom 3-4 minute, kapanje - preko 30 minuta.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcija od 0,5; 1 i 2
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Nedavno razvijena cefalosporina pete generacije. To su rezervni antibiotici u slučaju pojave novih vrsta infekcija koje su otporne na druge antibakterijske lijekove koji se trenutno koriste. Cefalosporini pete generacije nisu masovno proizvedeni i ne prodaju se u ljekarničkom lancu.
U završnom dijelu članka prikazana su imena antibiotika iz skupine cefalosporina i dan je njihov kratak opis.
Antibiotici četvrte generacije cefalosporinskih skupina: imena i karakteristike
Četvrta generacija cefalosporinskih serija antibiotika predstavljena je lijekovima s takvim nazivima kao Cefepine i Cefpyr.
Cefepim.
Farmakološko djelovanje: antibiotik širokog spektra, ima baktericidno djelovanje, djeluje protiv stafilokoka, streptokoka, enterokoka, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, drugih bakterija otpornih na aminoglukozide i cefalosporinske antibiotike III.
Indikacije: infekcije donjeg respiratornog, mokraćnog, žučnog, kožnog i mekog tkiva, ginekološke infekcije, peritonitis, bakterijski meningitis kod djece.
Kontraindikacije: individualna netolerancija na β-laktamske antibiotike, s oprezom - tijekom trudnoće i dojenja.
Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptički simptomi (mučnina, konstipacija, proljev, bol u trbuhu), bol u prsima, vrtoglavica, znojenje, pseudomembranozni kolitis.
Način primjene: polako intravenozno ili duboko intramuskularno. Odrasli uzimaju 0,5–1 g 2 puta dnevno za blage i umjerene infekcije intravenski ili intramuskularno, a za teške infekcije 2 g 3 puta dnevno intravenski. Djeca s tjelesnom težinom do 40 kg - 50 mg / kg tjelesne težine 2 puta dnevno. Tijek liječenja je 7-10 dana ili više.
Ovaj antibiotik, uključen u popis preparata cefalosporina, otopljen je za intravenozno davanje u 5 ili 10 ml vode za injekcije ili 5% otopine glukoze, ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Unesite polako tijekom 3-5 minuta.
Za intramuskularne injekcije, 500 mg lijeka se otopi u 1,3 ml, te 1 g u 2,4 ml vode za injekcije, ili 0,9% otopine natrijevog klorida, ili 1% otopine lidokaina.
Otpuštanje oblika: prašak za pripremu injekcijske otopine od 0,5 i 1 g.
Uvjeti prodaje ljekarni: na recept.
Upotreba cefalosporinskih antibiotika
Cephalosporin antibiotici koriste se u kliničkoj praksi još od ranih 60-ih godina, a tijekom godina sintetizirano je više od 50 preparata ove skupine. (Periti P.J Chemother 1996) Trenutno, cefalosporini zauzimaju vodeće mjesto u liječenju različitih infekcija u veterinarskoj praksi; u većini slučajeva, oni imaju prednost u inicijalnim empirijskim shemama liječenja za infekcije različite lokalizacije. Istovremeno, ograničavajući faktor u uporabi cefalosporina je razvoj rezistencije mikroorganizama kao posljedice njihove proizvodnje beta-laktamaze.
Pogotovo ovaj problem je postao relevantan u posljednjih nekoliko godina zbog rasprostranjenog korištenja cefalosporina, ponekad neopravdane i često nekontrolirane. Potrebno je ograničiti uporabu istih antibiotika za liječenje životinja i ljudi.
Smanjenje učinkovitosti antibiotika povezano je s kršenjem pravila za uporabu antibiotika, smanjenjem doze (jednokratna uporaba umjesto dva ili tri puta dnevno). Upotrebom ceftriaksona 1 put dnevno, dok se koncentracija ovog lijeka održava 16 sati. Jedna injekcija u blokadi ne poništava dva do tri puta dnevno korištenje lijeka. Ako se antibiotik nanosi lokalno na blokadu jednom, a zatim u razmaku od 8-12 sati, treba ga ubrizgati intramuskularno ili intravenski.
Također, veća prednost u izboru lijeka treba dati lijekovima s niskom toksičnošću za makroorganizam.
Spektar djelovanja lijeka nije povezan s njegovom toksičnošću. Moderni antibiotici: cefalosporini 3. i 4. generacije, karbapenemi, zaštićeni penicilini, imaju visoku terapijsku aktivnost, širok spektar djelovanja i minimalnu toksičnost na tijelo životinje, za razliku od levomecitina, koji je uz uski spektar djelovanja i bakteriostatski učinak vrlo opasan za makroorganizam, dakle, ovaj lijek se ne koristi i zabranjen je u većini razvijenih zemalja svijeta. Upotreba streptomicina, kanamicina, bitsilina u veterinarskoj praksi također je postala stvar prošlosti, a zamijenjene su mnogo sigurnijim, učinkovitijim lijekovima sa širokim spektrom djelovanja.
Postotak rezistentnih sojeva stafilokoka je: benzilpenicilin - 80-95%, tetraciklin - 70-85%, levomycetin - 30-55%.
Treba razmotriti metodu davanja antibiotika.
Intravenska ili intraarterijska primjena može u nekim slučajevima biti učinkovitija od intramuskularne primjene istog antibiotika. A s infekcijom u središnjem živčanom sustavu intratekalna primjena antibiotika je učinkovitija, tako da je njihova druga upotreba neopravdana i formiranje kontrolne skupine u medicini danas nije etično.
Načela racionalne antibiotske terapije trebala bi biti vodič za veterine svih specijalnosti. Ta su načela primjenjiva na antibiotike bilo koje skupine, uključujući cefalosporine.
Antibiotik bi trebao selektivno suzbiti vitalnu aktivnost patogenog mikroorganizma, bez značajnog utjecaja na homeostazu pacijenta.
Kako bi se utjecalo na infektivno-upalni proces, antibiotik mora protjecati u nidusno tkivo u dovoljnoj (minimalnoj inhibitornoj) koncentraciji.
Liječenje na recept treba provesti uzimajući u obzir osjetljivost patogena.
Inicijalna (empirijska) antimikrobna terapija provodi se uzimajući u obzir organoleptička svojstva patogena, a temelji se na poznavanju najvjerojatnijeg mikrobnog "pejzaža" gnojne rane.
Na temelju polietiološke teorije, preporučljivo je provesti poli-antibakterijsku terapiju lijekovima s preklapajućim poljima antimikrobnog spektra.
Doze, put primjene, učestalost primjene antimikrobnog lijeka trebaju se temeljiti na potrebi za stvaranjem minimalne inhibitorne koncentracije u upalnom fokusu.
Propisivanje antibakterijskog lijeka mora biti popraćeno sveobuhvatnom “terapijom pratnje” koja ima za cilj regulirati one veze homeostaze koje su najizloženije agresiji ovog lijeka (skupine).
Pri provođenju antimikrobne terapije potrebno je uzeti u obzir kemorezistentnost mikroorganizama i uključiti u skup mjera usmjerenih na njegovo prevladavanje.
Antimikrobna terapija ne bi se trebala sastojati samo od vlastitog antibakterijskog sredstva, već i od mjera koje su usmjerene na stvaranje uvjeta koji su nepovoljni za život mikroorganizama, te smanjenje broja patogena u rani.
Postoje organoleptičke smjernice za odabir antibiotika prije dobivanja laboratorijskih rezultata. Kada se iz gnojne upale dobije gusti kremasti gnoj, sumnja se da je patogen stafilokokna flora. Prisutnost tekućeg gnoja, nekrotičnog tkiva u rani sugerira da je gram-negativna flora bacila jedan od sudionika mikrobne asocijacije. Ako se iz rane ne dobije gnoj, kada se rubovi rane zgnječe, u slaboj se količini oslobađa tupa crvenkasta tekućina, vjerojatno anaerobna mikroflora.
Budući da se cefalosporini najčešće koriste u veterinarskoj medicini, potrebno je detaljnije razmotriti ovu skupinu lijekova. Ovisno o spektru antimikrobne aktivnosti, cefalosporini se obično dijele na četiri generacije. Usporedna svojstva različitih generacija cefalosporina prikazana su u tablici 1.
Tablitsa.1.
Cefalosporini I
generacije karakterizira visoka aktivnost, uglavnom protiv gram-pozitivnih bakterija (stafilokoka, streptokoka, pneumokoka). Njihova aktivnost prema gram-negativnim bakterijama je ograničena (uglavnom E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) zbog činjenice da su pripravci lako hidrolizirani beta-laktamazama.
Cefalosporini II
generacije karakterizira povećana aktivnost (u usporedbi s cefalosporinima prve generacije) protiv gram-negativnih bakterija, prvenstveno Haemophilus infuenzae, i veća stabilnost na beta-laktamaze; u isto vrijeme, ovi lijekovi zadržavaju visoku aktivnost protiv gram-pozitivnih mikroorganizama. Ograničenje uporabe lijekova II. Generacije je niska aktivnost protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) i prirodne otpornosti Pseudomonas spp. i Acinetobacter spp.
Cefalosporini III
generacije (cefotaksim, ceftriakson, ceftazidim, cefoperazon) su visoko aktivne protiv većine gram-negativnih bakterija. Međutim, u posljednjem desetljeću došlo je do značajnog povećanja otpornosti gram-negativnih mikroorganizama na cefalosporine treće generacije, uglavnom zbog proizvodnje različitih vrsta i klasa beta-laktamaza. Važan mehanizam rezistencije posljedica je hiperprodukcije kromosomske beta-laktamaze zbog mutacija u regulatornim regijama genoma, što dovodi do deresresije sinteze enzima. Drugi važan mehanizam rezistencije mikroorganizama na cefalosporine je proizvodnja plazmida beta-laktamaze proširenog spektra (najčešće se primjećuje kod Klebsiella spp., Sojeva - otprilike 30%), koji hidrolizira sve cefalosporine treće generacije, što u tim slučajevima određuje njihovu kliničku neučinkovitost. Rutinske laboratorijske metode za procjenu osjetljivosti na antibiotike često ne otkrivaju ovaj mehanizam otpora, a laboratorij može dati liječniku pogrešan rezultat, što stvara dodatne poteškoće u liječenju ovih infekcija.
Poteškoće u izboru učinkovitog antibiotika stimuliraju potragu za novim antibakterijskim lijekovima, koji će, s jedne strane, prevladati problem multirezistentnosti gram-negativnih patogena, osobito onih koji proizvode beta-laktare proširenog spektra, as druge strane imaju veću aktivnost u odnosu na gram-pozitivne mikroorganizme. Ova potraga dovela je do toga da su se sredinom 90-ih stvorili novi cefalosporinski antibiotici, koji su dodijeljeni lijekovima IV generacije - cefepimu i cefpiru, cefkinu (kobaktan za intravensku uporabu).
Posebnost kemijske strukture molekula cefalosporina IV generacije je prisutnost i negativnih i pozitivnih naboja. Cephemska jezgra antibiotika nosi negativni naboj. Kvartarni dušik iz skupine ciklopentapiridina nosi pozitivan naboj i daje molekuli bipolarnu strukturu koja osigurava brzo prodiranje antibiotika kroz vanjsku membranu gram negativnih bakterija i spoj s proteinima koji vežu penicilin, što smanjuje vjerojatnost njihove hidrolize pomoću beta-laktamaza, lokaliziranih u periplazmičkom prostoru. Osim toga, pozitivni naboj služi kao vodič za molekulu da nađe povoljan položaj u poroznom kanalu bakterijske stanice.
Aminotiazolin-metoksi-imino skupina, vezana u sedmom položaju cephemske jezgre, ima izraženiji učinak na gram-negativne mikrobe i daje otpornost na beta-laktamaze.
Ta svojstva cefalosporina IV generacije (brzo prodiranje bakterija kroz vanjsku membranu, nizak afinitet za beta-laktamaze i učinkovito vezanje za proteine koji vežu penicilin) osiguravaju njihovu aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući sojeve cefalosporina treće generacije.
IV generacija cefalosporina ima širok, dobro uravnotežen antimikrobni spektar. Oni kombiniraju aktivnost generacije cefalosporina I-II s gram-pozitivnim mikroorganizmima (meticilin-osjetljivi stafilokoki, streptokoki, pneumokoki) i nekim anaerobima s visokom aktivnošću cefalosporina treće generacije na gram-negativne bakterije (obitelj Enterobacteriaceae, neiseriace japanskih znanstvenika i diplomanti instituta 38. generacije cefalosporina s obzirom na gram-negativne bakterije (obitelj Enterobacteriaceae, Neisseriaces Acinetobacter spp.).
Aktivnost cefalosporina IV generacije u odnosu na gram-negativne bakterije nije niža ili veća od aktivnosti najaktivnijih cefalosporina treće generacije - cefotaksima i ceftriaksona i usporediva je s aktivnošću fluorokinolona i karbapenema. Generacija cefalosporina IV, kao i ceftazidim i cefoperazon, aktivni su protiv P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporini IV generacije u većoj mjeri nego cefalosporini III generacije otporni su na hidrolizu beta-laktamazama koje proizvode Gram-negativne bakterije, uključujući i prošireni spektar, pa stoga često ostaju aktivne čak iu odnosu na rezistentne sojeve III-generacije cefalosporina.
Cefalosporini generacije IV prevladavaju treću generaciju mehanizma otpornosti na cefalosporine povezanog s hiperprodukcijom kromosomske beta-laktamaze.
Aktivnost cefalosporina četvrte generacije u odnosu na stafilokoke usporediva je s aktivnošću cefalosporina prve i druge generacije i superiorna je u odnosu na aktivnost cefalosporina treće generacije.
Cefepim i cefpirom su visoko aktivni protiv pneumokoka, uključujući sojeve sa smanjenom osjetljivošću na benzilpenicilin.
Međutim, cefalosporini IV generacije, kao i ostale generacije cefalosporina, nisu aktivni protiv stafilokoka rezistentnih na meticilin. U tom slučaju treba proširiti spektar djelovanja antibiotika s vankomicinom.
Cefepim i cefpir, cefkin (Cobactan za intravensku upotrebu) imaju određenu aktivnost protiv nekih anaerobnih stanica, ali ne djeluju na najčešće uzročnike anaerobnih infekcija trbušne šupljine i rana, stoga je u tim slučajevima, u pravilu, potreban kombinirani liječenje metronidazolom ili klindamicinom. vankomicin.
Brojne kliničke studije pokazale su visoku učinkovitost IV generacije cefalosporina u liječenju različitih infekcija, uključujući i najteže - upale pluća, peritonitisa, sepse, meningitisa, infekcija u bolesnika s neutropenijom. Nakon uporabe kemoterapijskih lijekova. (Beaucaire G. 1999).
Koji su trenutni izgledi za korištenje cefalosporina IV generacije u klinici?
Prije svega, cefalosporini IV generacije su indicirani za empirijsko liječenje ozbiljnih infekcija, s obzirom na njihov široki antimikrobni spektar i nisku razinu rezistencije mikroba na ove lijekove. Takve infekcije uključuju tešku upalu pluća, sepsu, intraabdominalnu (u kombinaciji s metronidazolom), infekcije u bolesnika nakon polytraume, kojima je potrebna intenzivna terapija, infekcije u onkoloških bolesnika, infekcije mekih tkiva nakon traume i gnojni otitis kod pasa (u kombinaciji s amikacinom). ).
Drugo važno područje primjene cefalosporina IV generacije je utvrđena visoka otpornost na cefalosporine III generacije gram-negativnih bakterija izoliranih u određenom slučaju, prvenstveno iz Enterobacter spp., Serratia marcescens, kao i iz drugih enterobakterija (EB Gelfand, B.Z. Belotserkovsky), Alekseeva EA, E.Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Cijena dnevne doze cefalosporina IV generacije u našoj zemlji usporediva je s cijenom većine lijekova generacije III. S ove točke gledišta, kobaktan za intravensku primjenu je vrlo značajan. Tjedna doza ovog lijeka je jeftinija od primjene ceftazidima ili cefoperazona, i mnogo je ekonomičnija od upotrebe cefepima (maxipime). Osim toga, cefepim i cefkin (kobaktan) mogu se koristiti za liječenje miješanih aerobno-anaerobnih infekcija (u kombinaciji s metronidazolom). Na temelju rezultata kontroliranih ispitivanja, čak i kod teških infekcija, cefalosporini IV generacije mogu se primijeniti kao monoterapija.
Kod kirurškog zahvata treba slijediti sljedeća pravila:
- davanje antibiotika treba započeti najkasnije 3 sata prije rezova;
- uporaba lijekova u manje od sat vremena ne smanjuje rizik od komplikacija;
- mora biti osigurana dovoljna koncentracija (iznad minimalne inhibitorne koncentracije) lijeka u tkivima rane;
- poluživot antibiotika treba se podudarati ili premašiti trajanje operacije;
- Lijek bi trebao imati minimalne nuspojave.
Cefkine je prikladan za tu svrhu (kobaktan za intravensku uporabu).
U neurologiji s prodiranjem mikroorganizama u tkivo mozga; s encefalitisom i otvorenom / zatvorenom ozljedom glave, antibiotska terapija se provodi lijekovima koji prelaze krvno-moždanu barijeru. Izbor antibiotika ovisi o uzročniku bolesti i sposobnosti lijeka da prođe kroz krvno-moždanu barijeru (Tablica 2).
Prednost treba dati antibioticima širokog spektra s baktericidnim svojstvima i možda niskom toksičnošću:
- generacije cefalosporina III i IV (ceftazidime, cefepimu);
- karbopinem (meronem, tienam);
- fluorokinoloni (pefloksacin).
Doze cefalosporina trebale bi biti 40-50 mg / kg (2 puta dnevno, intravenski).
Aminoglikozidi (amikacin) koriste se za liječenje bakterijskog encefalitisa uzrokovanog L. monocytogenes.
Kao što možemo vidjeti, cefalosporini dobro prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, uz iznimku cefoperazona.
Antibiotici se koriste intratekalno: amikacin, karbapenemi, tazocin (piperacilin / tazobaktam), tarvide (ofloksacin), maxipime, fortum, vankomicin, dioksidin.
Tablica. 2. Sposobnost antibiotika da prođe kroz krvno-moždanu barijeru