Prašak za pripravu suspenzija za oralnu primjenu (jagoda) granuliran, bijeli ili gotovo bijeli; pripremljena suspenzija bijele ili gotovo bijele boje, s mirisom jagode.
* u obliku mješavine klavulanata kalija + silaida (1: 1) - 152,78 mg.
Pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid - 25 mg, jantarna kiselina - 0,84 mg, hipromeloza - 79,65 mg, ksantan guma - 12,5 mg, okus jagode - 11,25 mg, aspartam - 10 mg, silicij dioksid - 121,28 mg.
14,7 g - boce polietilena visoke gustoće kapaciteta 150 ml (1) zajedno s mjernom kapom od kartona.
Kombinirani lijek amoksicilin i klavulanska kiselina - inhibitor beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu bakterijske stijenke.
Aktivni protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Staphylococcus aureus; aerobne gram-negativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Sljedeći patogeni su osjetljivi samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kao i aerobne Gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., naše Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. ranije Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis.
Klavulanska kiselina inhibira tip II, III, IV i V beta-laktamazu, nije aktivna protiv beta-laktamaze tipa I koju proizvode Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kiselina ima visoki tropizam za penicilinaze, čime se formira stabilan kompleks s enzimom, koji sprječava enzimsku degradaciju amoksicilina pod utjecajem beta-laktamaze.
Nakon gutanja, obje se komponente brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju. TCmax - 45 min. Nakon gutanja u dozi od 250/125 mg svakih 8 satimaksimum Amoksicilin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulanska kiselina - 0,8-2,2 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 12 h Cmaksimum Amoksicilin - 5.09-7.91 µg / ml, klavulanska kiselina - 1.19-2.41 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 8 h Cmaksimum Amoksicilin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,57-3,23 µg / ml, u dozi od 875/125 mg Cmaksimum Amoksicilin - 8,82-14,38 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,21-3,19 µg / ml.
Nakon uključivanja / u dozi 1000/200 i 500/100 mg Cmaksimum Amoksicilin - 105,4 i 32,2 µg / ml, odnosno klavulanska kiselina - 28,5 i 10,5 µg / ml.
Vrijeme do postizanja maksimalne inhibitorne koncentracije od 1 µg / ml za amoksicilin slično je kada se koristi nakon 12 sati i 8 sati kod odraslih i djece.
Komunikacija s proteinima plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.
Obje se komponente metaboliziraju u jetri: amoksicilin - za 10% primijenjene doze, klavulanska kiselina - za 50%.
T1/2 nakon primjene u dozi od 375 i 625 mg - 1 i 1,3 sata za amoksicilin, 1,2 i 0,8 sati za klavulansku kiselinu. T1/2 nakon doze od 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 h za amoksicilin, 0,9 i 1,12 h za klavulansku kiselinu. Uglavnom se izlučuju putem bubrega (glomerularna filtracija i tubularna sekrecija): 50-78 i 25-40% primijenjene doze amoksicilina i klavulanske kiseline se izlučuju, odnosno ne mijenjaju tijekom prvih 6 sati nakon gutanja.
- bakterijske infekcije uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empijuma pleure, apsces pluća);
- infekcije gornjih dišnih putova (sinusitis, tonzilitis, otitis media);
- infekcija genitourinarnog sustava i zdjelice organa (pijelonefritis, pyelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, tubo-jajnika čir, endometritis, bakterijski vaginitis, septički pobačaj, babinju sepse, upala i zdjelice, meki čir, gonoreja);
- infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirana dermatoza, apsces, flegmon, infekcija rane);
- sprječavanje infekcija u kirurgiji.
- preosjetljivost (uključujući cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike);
- infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik na jezgru);
- epizode žutice ili abnormalne funkcije jetre kao posljedica uporabe amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti;
- QC manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).
Uz skrb: trudnoća, dojenje, teška zatajenje jetre, gastrointestinalne bolesti (uključujući kolitis u anamnezi povezan s upotrebom penicilina), kronično zatajenje bubrega.
Doze se daju u smislu amoksicilina. Režim doziranja postavlja se pojedinačno, ovisno o težini i lokalizaciji infekcije, osjetljivosti patogena.
Djeca mlađa od 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu. Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.
Odrasli i djeca starija od 12 godina ili s tjelesnom težinom od 40 kg ili više: 500 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno. Za teške i respiratorne infekcije - 875 mg 2 puta dnevno ili 500 mg 3 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 6 g, a za djecu mlađu od 12 godina 45 mg / kg tjelesne težine.
Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 600 mg, a za djecu mlađu od 12 godina 10 mg / kg tjelesne težine.
Ako se kod odraslih poteškoće s gutanjem preporuča uporaba suspenzije.
Pri pripremi suspenzije, sirupa i kapi, kao otapalo treba koristiti vodu.
Uz na / u uvođenju odraslih i adolescenata starijih od 12 godina unesite 1 g (za amoksicilin) 3 puta dnevno, ako je potrebno - 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g. Za djecu od 3 mjeseca do 12 godina - 25 mg / kg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima, 4 puta dnevno; za djecu do 3 mjeseca: prerano iu perinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 2 puta dnevno, u postperinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 3 puta dnevno.
Trajanje liječenja je do 14 dana, akutna upala srednjeg uha je do 10 dana.
Za prevenciju postoperativnih infekcija s operacijama koje traju manje od 1 sata, tijekom uvodne anestezije primjenjuje se doza od 1 g IV. Za dulje operacije, 1 g svakih 6 sati tijekom dana. Kod visokog rizika od infekcije, primjena se može nastaviti nekoliko dana.
Kod kroničnog zatajenja bubrega, doza se prilagođava i učestalost primjene se prilagođava ovisno o CC: s CC više od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; pri CC 10-30 ml / min: oralno - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan oralno u jednom koraku. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način.
Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg peroralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još 1 doza na kraju dijalize.
Na strani probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, stomatitis, glositis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, u rijetkim slučajevima - kolestatska žutica, hepatitis, zatajenje jetre (često u starijih osoba, muškarci s produljenom terapijom), pseudomembranski i hemoragijski kolitis ( može se razviti i nakon terapije), enterokolitis, crni "dlakavi" jezik, potamnjenje zubne cakline.
Sa strane krvotvornih organa: reverzibilno povećanje protrombinskog vremena i vremena krvarenja, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.
Živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, tjeskoba, promjena ponašanja, napadaji.
Lokalne reakcije: u nekim slučajevima - flebitis na mjestu / u uvodu.
Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni osip, rijetko - eksudativni multiformni eritem, anafilaktički šok, angioedem, iznimno rijetki - eksfoliativni dermatitis, eritemski maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, simptomi i sindrom,
Ostali: kandidijaza, razvoj superinfekcije, intersticijalni nefritis, kristalurija, hematurija.
Simptomi: disfunkcija gastrointestinalnog trakta i ravnoteža vode i elektrolita.
Liječenje: simptomatsko. Hemodijaliza je učinkovita.
Antacidi, glukozamin, laksativni lijekovi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju apsorpciju; askorbinska kiselina povećava apsorpciju.
Bakteriostatski lijekovi (makrolidi, kloramfenikol, linkozamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imaju antagonistički učinak.
Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulanata (suzbijanje crijevne mikroflore, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa). U isto vrijeme uzimanje antikoagulansa, potrebno je pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi.
Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, u procesu metabolizma koji proizvodi PABK, etinil estradiol - rizik od krvarenja "proboj".
Diuretici, alopurinol, fenilbutazon, NSAR i drugi lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju amoksicilina (klavulanska kiselina se dobiva uglavnom glomerularnom filtracijom).
Allopurinol povećava rizik od kožnog osipa.
Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega.
Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz probavnog trakta treba uzeti lijek tijekom obroka.
Razvoj superinfekcije moguć je zbog rasta mikroflore koja je neosjetljiva na njega, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u antibakterijskoj terapiji.
Može dati lažno pozitivne rezultate u određivanju glukoze u urinu. U ovom slučaju, preporuča se koristiti metodu za određivanje koncentracije glukoze u urinu metodom oksidacije glukoze.
Nakon razrjeđivanja suspenzija se mora čuvati najviše 7 dana u hladnjaku, ali ne smrznuti.
U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima.
Slučajevi nekrotizirajućeg enterokolitisa utvrđeni su kod novorođenčadi i trudnica s prijevremenom rupturom membrane.
Budući da tablete sadrže istu količinu klavulanske kiseline (125 mg), treba imati na umu da 2 tablete po 250 mg (za amoksicilin) nisu jednake 1 tableti za 500 mg (za amoksicilin).
S pažnjom: trudnoća, dojenje.
Slučajevi nekrotizirajućeg enterokolitisa utvrđeni su kod novorođenčadi i trudnica s prijevremenom rupturom membrane.
Djeca mlađa od 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu. Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za djecu mlađu od 12 godina je 45 mg / kg tjelesne težine.
Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za djecu mlađu od 12 godina je 10 mg / kg tjelesne težine.
Kod kroničnog zatajenja bubrega, doza se prilagođava i učestalost primjene se prilagođava ovisno o CC: s CC više od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; pri CC 10-30 ml / min: oralno - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan oralno u jednom koraku. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način. Kada je QA manji od 30 ml / min, uporaba tableta 875 mg / 125 mg kontraindicirana je.
Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg peroralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još 1 doza na kraju dijalize.
Kontraindicirano u epizodama žutice ili abnormalne funkcije jetre kao posljedica uporabe amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti.
S oprezom: teška zatajenje jetre
Amoksicilin s klavulanskom kiselinom - klinička farmakologija topivih oblika antibiotika
S pojavom topivih antibiotika u Rusiji, kao što je amoksicilin klavulanska kiselina, dobivamo ono što smo čekali - lijekove s manjom vjerojatnošću nuspojava, s više nade za oporavak. U međuvremenu, ako pogledate stvarnu sliku propisivanja antimikrobnih lijekova (u daljnjem tekstu PL) u našoj zemlji, može se primijetiti da je, unatoč naporima da se izvuče određena antimikrobna sredstva iz praktičnog liječničkog arsenala, situacija još uvijek daleko od idealne.,
Ipak, primjećujemo tendenciju širenja uporabe lijekova s dokazanom učinkovitošću. Ako govorimo o liječenju respiratornih infekcija, možemo uočiti glavne smjerove u liječenju naših pacijenata - to je borba protiv St.pneumoniae, H.influenzae i Moraxella catarrbalis.
Takav antimikrobni lijek kao amoksicilin zauzima vodeću poziciju u našoj zemlji. Potvrđena je njegova visoka aktivnost protiv beta-hemolitičkih streptokoka skupine A, pneumokoka, hemofilnih bacila (koji ne proizvode beta-laktamazu). Kombinirani lijek amoksicilin + klavulanska kiselina karakterizira veća cjelovitost i brzina apsorpcije od ampicilina, ima visoku razinu penetracije u krajnike, maksilarne sinuse, šupljinu srednjeg uha, bronhopulmonalni sustav. U usporedbi s ampicilin trihidratom, amoksicilin s klavulanskom kiselinom ima veliku prednost - manju veličinu molekule koja olakšava njezino prodiranje u mikrobnu stanicu, veću bioraspoloživost, koja ne ovisi o obroku, osobito karakterističnom za topivi oblik lijeka, proizveden prema tehnologiji Solyutab (Flemoxine Solutab). Visoka bioraspoloživost u slučaju antimikrobnih lijekova važna je ne samo u smislu učinka lijeka, već iu odnosu na rizik od crijevne disbioze. Uostalom, količina antibiotika koja se ne apsorbira u sistemsku cirkulaciju ostat će u crijevnom lumenu, što povećava vjerojatnost disbiotičkih lezija i proljeva.
Predmet naše rasprave je kombinacija amoksicilina i klavulanske kiseline u topivom obliku doziranja (u daljnjem tekstu - LF). Važno je napomenuti da je stvaranje topivog LF-a relevantno, uključujući i sa stajališta usklađenosti: unatoč činjenici da je tekući LF namijenjen djeci, a čvrsta (kapsule i tablete) za odrasle, mnoge odrasle osobe zbog individualnih sklonosti ili drugih razloga (starije osobe, laži) bolestan) želi koristiti tekući Lf. Tradicionalni tekući LF, kao što su sirupi, imaju ograničenja u koncentraciji lijekova koji su povezani s granicom topivosti samog lijeka, suspenzije - optimalni omjer antibiotika / stabilizatora. Rješenje tog problema bilo je pojavljivanje tehnologije „Solutab“, u kojoj su aktivne tvari smještene u mikrogranule, od kojih je svaka obložena membranom koja se otapa u alkalnom okolišu tankog crijeva.
Amoksicilin u mikrosferama održava stabilnost u kiselom okolišu. Kada uzimate uobičajeni amoksicilin, dio se otapa u želucu, tako da gubimo određeni postotak lijeka. Prilikom uzimanja otapanja LP nastaje u gornjem dijelu tankog crijeva, što dovodi do brže, maksimalne apsorpcije i najmanje negativnog učinka na želudac. Tehnologije lijekova „Solutab“ omogućuju povećanje biodostupnosti, a ne samo amoksicilina, već i klavulanske kiseline.
Prema podacima na sljedećoj slici, može se vidjeti da disperzirani LF-ovi imaju značajne prednosti u odnosu na konvencionalne, ne samo u smislu farmakokinetike, već i sukladnosti: mogućnost uzimanja "bolesnika s krevetom" bez rizika "zaglavljivanja" kapsula ili tableta u naboru jednjaka, jedan LF za odrasle i dijete, izbor je raspustiti tabletu ili je uzeti u cijelosti. Valja napomenuti da je minimalni učinak Flemoklava Solutaba na crijevnu mikrofloru, što je osigurano minimalnom rezidualnom koncentracijom lijeka u crijevu.
Trenutno je došlo do povećanja u detekciji sojeva patogenih mikroorganizama koji proizvode beta-laktamazu. Ovi enzimi proizvode topikalne patogene respiratorne infekcije: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Upotreba penicilina zaštićenih inhibitorima jedan je od najperspektivnijih načina za prevladavanje otpora povezanog s proizvodnjom beta-laktamaze.
Inhibitori se ireverzibilno vežu za beta-laktamaze (tzv. Suicidni učinak) i izvan stanice (u gram-pozitivnim bakterijama) i unutar njega (u gram-negativnom), i omogućuju antibiotik da djeluje na antimikrobni učinak. Rezultat primjene inhibitora je naglo smanjenje minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) antibiotika i, posljedično, značajno povećanje učinkovitosti lijeka, što se jasno vidi u usporedbi aktivnosti amoksicilina i njegove kombinacije s klavulanskom kiselinom.
Klavulanska kiselina pospješuje djelovanje antibiotika ne samo zbog blokade enzima, već i zbog antiinokulacijskog učinka (smanjenje koncentracije mikroorganizama po jedinici volumena), kao i post-beta-laktamaza-inhibitornog djelovanja protiv određenih patogena. Značenje ovog posljednjeg je da pod djelovanjem klavulanata, mikrobna stanica prestaje proizvoditi beta-laktamazu neko vrijeme, što daje amoksicilinu dodatni "stupanj slobode". Post-beta-laktamaza-inhibitorni učinak traje najmanje 5 sati nakon što kiselina počne djelovati, i ako mikrobna stanica ne proizvodi beta-laktamazu tijekom 5 sati, prirodno, aktivnost amoksicilina se povećava.
Amoksicilin u kombinaciji s klavulanskom kiselinom pokazuje značajno pojačanje učinka. Dodavanje inhibitora beta-laktamaze također stvara anti-anaerobnu aktivnost, koja je važna za liječenje mješovitih infekcija, često pronađenih, na primjer, u akušerskoj i ginekološkoj praksi.
Vratimo se na farmakokinetiku lijeka koji se razmatra. Postoji objektivna razlika u apsorpciji amoksicilina i klavulanske kiseline zbog razlike u kiselinsko-baznim svojstvima tih tvari. Amoksicilin je slaba baza, a klavulanat je slaba kiselina. Kao rezultat, ovi LP imaju različite apsorpcijske konstante i stvoreni su uvjeti za nepotpunu apsorpciju klavulanata.
Prema tome, postoje razlike u vremenu apsorpcije - apsorpcija se javlja ne samo s drugom konstantom, već i različitom brzinom. To je drugi uvjet koji klavulansku kiselinu čini "odgođenom" apsorpcijom i održava rezidualnu koncentraciju u crijevu, što stvara preduvjete za štetni učinak kiseline na crijevnu sluznicu - 20-25% pacijenata koji primaju konvencionalnu LF ovog lijeka koji reagira na proljev, prisiljavajući ih da prestanu uzimati lijek.
Kako izravnati razlike u apsorpciji? Uostalom, što se više kiseline apsorbira u crijevima, to je manje rezidualno toksično djelovanje na crijevnu sluznicu. Negativne reakcije povezane s nepotpunom apsorpcijom inhibitora beta-laktamaze su proljev, pseudomembranozni kolitis, mučnina i promjene u okusu. Tehnologija „Solyutab“ primjenom mikroinkapsuliranog oblika omogućuje dramatično povećanje konstantne apsorpcije inhibitora, dok se apsorpcijska konstanta antibiotika neznatno povećava (samo za 5%). Primjenom Flemoklava Solutaba očekuje se manje nuspojava. Sada se, primjerice, provodi istraživanje u Ruskoj Federaciji, čiji preliminarni rezultati pokazuju odsustvo podataka o neželjenim učincima, koji se prvi put promatraju s amoksicilinom / klavulanatom, dok postoje dokazi o mikrobiološkoj potvrdi aktivnosti ovog lijeka, kliničkom poboljšanju i oporavku.
Također postoje razlike u propusnosti različitih LF amoksicilina + acidi clavulanici, koji imaju različitu molekularnu težinu. Ovaj grafikon jasno pokazuje kako se propusnost za obične LF-ove, koja ima molekulsku masu od 600-800 g / mol, razlikuje od Flemoklava Solyutaba (200-400 g / mol).
Utvrđeno je da učestalost proljeva kada se uzima izravno ovisi o varijabilnosti apsorpcije klavulanata. Kada se koristi konvencionalna tableta LF amoksicilin s klavulanatom, uključujući izvorni lijek, nije moguće postići ravnomjernu i brzu apsorpciju kiseline. U slučaju Flemoklava Solyuba dobili smo mnogo ohrabrujući rezultat: razlike u apsorpciji klavulanata iz tablete, cijele ili prethodno otopljene, su beznačajne. Istodobno se može uočiti i povećanje koncentracije klavulanata u krvnom serumu - konvencionalnim LF-om može se postići koncentracija nešto više od 2 μg / ml, dok se Flemoklavom koristi gotovo 3 μg / ml.
Suvremeni razvoj u području farmacije, koji utječe na farmakokinetička svojstva antimikrobnih sredstava, može poboljšati terapijski učinak antibiotske terapije paralelno s smanjenjem broja i težine nuspojava. Novi topivi LF amoksicilin / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - temeljno je novi kvalitativni proboj u tehnologiji lijekova. Povećana apsorpcija acidi clavulanici povećava zaštitu i učinkovitost amoksicilina i istodobno smanjuje vjerojatnost nuspojava povezanih s klavulanskom kiselinom, osobito post-antibiotičkim proljevom. Jedinstveni LF osigurava povećanje "farmakodinamičkog opterećenja" na infektivne agense, što pridonosi potpunijem iskorjenjivanju i, kao posljedica toga, prevenciji novog antibiotskog tlaka s rizikom od stvaranja rezistentnih sojeva bakterija. U isto vrijeme, LF „Solutab“ je izuzetno pogodan i za odrasle bolesnike koji preferiraju suspenzije tableta, kao i za pedijatrijske bolesnike.
Amoksicilin + klavulanska kiselina
Opis od 15. svibnja 2015. godine
- Latinski naziv: Amoksicilin + klavulanska kiselina
- ATX kod: J01CR02
- Aktivni sastojak: amoksicilin + klavulanska kiselina (amoksicilin + klavulanska kiselina)
- Proizvođač: Lek dd, Slovenija Sandoz, Švicarska Hemofarm AD, Srbija i druge tvrtke.
struktura
Pripravci sadrže aktivne sastojke amoksicilin + klavulansku kiselinu, kao i dodatne komponente.
Obrazac za izdavanje
Amoksicilin + klavulanska kiselina se proizvodi u obliku tableta sa sadržajem aktivne tvari 250 + 125 mg, 500 + 125 mg, 875 + 125 mg, kao iu obliku sirupa, suspenzija, kapi, praška za pripremu injekcijske otopine.
Farmakološko djelovanje
Za lijekove Amoksicilin i klavulansku kiselinu karakterizira antibakterijsko i baktericidno djelovanje.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Kombinirani lijek Amoksicilin + klavulanska kiselina je inhibitor beta-laktamaze s baktericidnim učinkom koji inhibira sintezu bakterijske stijenke. Aktivnost lijeka očituje se u odnosu na različite aerobne gram-pozitivne bakterije, uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu, na primjer: Staphylococcus aureus, neke aerobne gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. i druge osjetljive patogene, anaerobne gram-pozitivne bakterije, anaerobne i aerobne gram-negativne bakterije, i tako dalje.
Klavulanska kiselina može suzbiti II-V tipove beta-laktamaze, ne pokazuje aktivnost protiv beta-laktamaze tipa 1, koja proizvodi Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp i Serratia spp. Također, ova tvar je karakterizirana visokim tropizmom za penicilinaze, koji formira stabilan kompleks s enzimom i sprječava enzimsku degradaciju amoksicilina pod utjecajem beta-laktamaze.
Unutar tijela svaka se komponenta brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Terapijska koncentracija se bilježi unutar 45 minuta. U isto vrijeme, u raznim pripravcima klavulanske kiseline, omjer amoksicilina je ista doza od 125 do 250, 500 i 850 mg - u tabletama.
Lijek je malo povezan s proteinima plazme: klavulanska kiselina za oko 22-30%, amoksicilin za 17-20%. Metabolizam tih tvari provodi se u jetri: klavulanska kiselina gotovo 50%, a amoksicilin 10% primljene doze.
Lijek se izlučuje nepromijenjen uglavnom bubrezima unutar 6 sati od trenutka primjene.
Indikacije za uporabu
Ovaj lijek se propisuje za liječenje raznih bakterijskih infekcija:
- donji respiratorni trakt - bronhitis, upala pluća, empiema pleura, apsces pluća;
- ENT organi, primjerice sinusitis, upala srednjeg uha, tonzilitis;
- urogenitalnog sustava i drugih organa zdjelice za pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, endometritis, bakterijski vaginitis, i tako dalje;
- koža i meka tkiva, na primjer, kod erizipela, impetiga, sekundarno inficiranih dermatoza, apscesa, flegmona;
- i osjetljivost na postoperativne infekcije, prevenciju infekcija u kirurgiji.
kontraindikacije
Lijek nije propisan za:
- preosjetljivosti;
- infektivna mononukleoza;
- fenilketonurija, epizode žutice ili abnormalne funkcije jetre uzrokovane uzimanjem ovog ili sličnih lijekova.
Potreban je oprez pri liječenju dojilja i trudnica, bolesnika s teškim oštećenjem jetre i gastrointestinalnim bolestima.
Nuspojave
Kod liječenja Amoksicilinom + Clavualic Acid mogu se pojaviti različite nuspojave koje utječu na rad probavnog sustava, krvotvornih organa, živčanog sustava i tako dalje.
Stoga, može se pojaviti nuspojave: mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, upala jezika, stomatitis, kolestatske žutice, hepatitis, anemija, trombocitoze, eozinofiliju, leukopenije, agranulocitoza, vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, anksioznost i druge simptome.
Moguće je i razvoj lokalnih i alergijskih reakcija i drugih neželjenih učinaka.
Amoksicilin + klavualna kiselina, upute za uporabu (metoda i doziranje)
Pripravci na bazi ovih tvari mogu se koristiti za oralnu primjenu, intravensku ili intramuskularnu primjenu. U isto vrijeme, doziranje, režim i trajanje terapije određuju se uzimajući u obzir složenost bolesti, osjetljivost patogena, mjesto infekcije i karakteristike pacijenta.
Primjerice, pacijentima mlađim od 12 godina preporučuje se uzimanje lijeka u obliku sirupa, suspenzija ili kapi koje su namijenjene za internu uporabu. Postavljanje pojedinačne doze ovisno o težini i starosti bolesnika.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za djecu od 12 godina i odrasle bolesnike je 6 g, a za mlade bolesnike mlađe od 12 godina preporučuje se doziranje od 45 mg po kg tjelesne težine.
Maksimalno dopuštena doza klavulanske kiseline za djecu od 12 godina i odrasle je 600 mg, a za djecu mlađu od 12 godina 10 mg po kilogramu tjelesne težine.
Prosječno trajanje liječenja može biti 10-14 dana.
predozirati
U slučajevima predoziranja mogu se razviti poremećaji gastrointestinalnog trakta ili ravnoteža vode i elektrolita.
U tom se slučaju provodi simptomatsko liječenje, može se koristiti hemodijaliza.
interakcija
U slučaju liječenja lijekovima zajedno s antacidima, glukozaminom, laksativima i aminoglikozidima, apsorpcija se usporava i smanjuje, a askorbinska kiselina, naprotiv, povećava apsorpciju.
Neki Actoriostatic lijekovi, kao što su: makrolidi, linkozamidi, kloramfenikol, tetraciklini i sulfonamidi pokazuju antagonistički učinak.
Lijek može povećati učinkovitost indirektnih antikoagulanata, što je popraćeno suzbijanjem crijevne mikroflore, smanjenjem sinteze vitamina K i protrombinskog indeksa. Kombinacija s antikoagulansima zahtijeva pažljivo praćenje parametara zgrušavanja krvi.
Učinak oralnih kontraceptiva, etinil estradiola, kao i lijekova, tijekom metabolizma čiji je PABK smanjen, povećava rizik od krvarenja. Diuretici, fenilbutazon, alopurinol, znači blokiranje tubularne sekrecije - može povećati koncentraciju amoksicilina.
Posebne upute
Tečaj liječenja treba provoditi pod strogom kontrolom funkcija krvi, bubrega i jetre. Kako bi se smanjio rizik od neželjenih djelovanja u probavnom traktu, lijek treba uzimati uz obroke.
S rastom neosjetljivog na mikrofloru lijeka može se razviti superinfekcija, koja zahtijeva odgovarajuću antibiotsku terapiju. Ponekad postoje lažno pozitivni rezultati u slučajevima određivanja glukoze u urinu. Preporučuje se korištenje metode oksidacije glukoze za određivanje koncentracije glukoze u sastavu urina.
Razrijeđena suspenzija može se čuvati u hladnjaku, ali ne dulje od 7 dana, bez zamrzavanja. U bolesnika s intolerancijom na penicilin nisu isključene unakrsne alergijske reakcije u kombinaciji s cefalosporinskim antibioticima.
Tablete sadrže istu količinu klavulanske kiseline, odnosno 125 mg, tako da morate uzeti u obzir da 2 tablete od 250 mg imaju drugačiji sadržaj tvari, u usporedbi s 500 mg.
Uvjeti prodaje
Ljekarne na recept.
Uvjeti skladištenja
Mjesto za pohranjivanje lijeka mora biti suho, hladno i nedostupno za djecu.
Rok valjanosti
analoga
Osnovni analozi prikazani pripravci: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab + amoksicilin trihidrat, kalij klavulanat, Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab i Ekoklav.
alkohol
Tijekom liječenja antibioticima, alkohol je kontraindiciran, jer to može smanjiti učinkovitost terapije i povećati ozbiljnost nuspojava.
Pregledi za Amoksicilin + klavualnu kiselinu
Kao što znate, antibiotici su najčešće govorili o drogama na raznim forumima. Pacijenti su gotovo jednako zabrinuti i za učinkovitost i za sigurnost takvih lijekova. U ovom slučaju, mišljenja lijekova Amoksicilin + klavualna kiselina u većini slučajeva pozitivna.
Nitko ne sumnja u učinkovitost ovog antibiotika, pa je propisan za liječenje čak i najsloženijih oblika bolesti. Međutim, pacijenti su često zainteresirani za klavulansku kiselinu, što je to i kako se kombinira s amoksicilinom, odnosno jača ili omekšava njegovo djelovanje. Valja napomenuti da ovu tvar karakterizira vlastita antibakterijska aktivnost.
Također, ovaj lijek se često nalazi u raspravama o liječenju trudnica. No, mnogi stručnjaci savjetuju tijekom tog razdoblja da se lijek Amoxiclav. To potvrđuju žene koje su liječene ovim lijekom u različitim fazama trudnoće. U pravilu, liječenje uvijek pomaže u uklanjanju povrede bez oštećenja pacijenta ili fetusa.
Antibiotici su komponente mnogih terapijskih režima koji se odnose na liječenje bakterijskih infekcija. Treba imati na umu da uzimanje takvih lijekova može propisati samo liječnik. No najprije je potrebno odrediti osjetljivost patogena na ovaj lijek. Tek tada možemo očekivati pozitivan ishod liječenja bez dodatne štete za tijelo.
Cijena Amoksicilin + klavualna kiselina, gdje kupiti
Cijena lijekova Amoksicilin + klavualna kiselina varira u rasponu od 60-800 rubalja.
U ovom slučaju, tablete imaju cijenu, ovisno o proizvođaču i količini lijeka u pakiranju.
Lijek Amoksicilin klavulanska kiselina: upute za uporabu
Amoksicilin i klavulanska kiselina glavne su aktivne tvari u sastavu modernog kombiniranog pripravka. Dokazana dvokomponentna formulacija nadilazi otpornost većine mikroorganizama koji proizvode β-laktamazu. Principi doziranja tvari dopuštaju prepolovljavanje broja nuspojava.
Amoksicilin i klavulanska kiselina glavne su aktivne tvari u sastavu modernog kombiniranog pripravka.
Rusko ime
Amoksicilin + klavulanska kiselina - rusko ime. U distribucijskoj mreži kombinirani lijek nalazi se pod različitim nazivima:
- Amoksicilin trihidrat + kalijev klavulanat;
- amoksiklav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
Različiti proizvođači registriraju nova imena za kombinaciju istih aktivnih sastojaka.
Latinski naziv
Amoksikilin + Acidum clavulanicum.
Oblik i sastav otpuštanja
Oralne tablete u gustoj filmskoj ovojnici, namijenjene za uporabu u cijelosti. Glavna doza u smislu amoksicilina + klavulanata:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
S povećanjem doze antibiotika, količina klavulanata ostaje ista - 125 mg. Ova koncentracija je dovoljna da se postigne terapijski učinak u jednoj dozi. Koriste se dodatni sastojci - točan sastav treba navesti u uputama za lijek.
Tablete koje se mogu dispergirati za oralnu primjenu. Novi oblik olakšava uporabu djeci i pacijentima s poteškoćama gutanja. Pilule se lako otapaju u vodi i slini. Moguće je primiti cijelu ili resorpciju u ustima. Doze ponavljaju one za netopljive tablete.
Prah u obliku granula za samoproizvodnju oralne suspenzije. Bijela, rastresita tvar se pakira u prozirne boce s kapacitetom od 150 ml u 2 doze: 125 / 31,25 mg i 250 / 62,5 mg. Navedena količina odgovara sadržaju amoksicilina / klavulanata u 5 ml pripravljene suspenzije.
Puder za pripremu intravenskih injekcijskih otopina proizvedenih u bočicama od 10 ml, pakiranih u kartonske pakiranja od 1, 10, 50 komada. Broj aktivnih sastojaka: 500 mg + 100 mg ili 1000 mg + 200 mg, što znači sadržaj amoksicilina + količina klavulanata.
Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Lijek spada u farmakološku skupinu penicilina u kombinacijama, raspon njegovog utjecaja obuhvaća sve patogene koji su osjetljivi na amoksicilin. Mnogi od njih su naučili odupirati se terapiji proizvodnjom posebnih enzima (laktamaza) koji uništavaju antibiotik.
Clavulanat veže zaštitne tvari i dodatno ima blagi bakteriostatski učinak. Otporni mikroorganizmi postaju osjetljivi na amoksicilin, što omogućuje uništavanje infekcije lizom stanične stijenke. Uz pravilno liječenje, bakterije nemaju vremena razviti imunitet na sastav. Stečena otpornost novih sojeva zabilježena je rjeđe nego kod monoterapije s penicilinom.
Antibiotik širokog spektra, amoksicilin, kada se koristi zajedno s klavulanskom kiselinom, može biti aktivan protiv većine gram-pozitivnih i gram-negativnih aeroba i anaeroba. Terapije su osjetljive na bolesti uzrokovane raznim oblicima streptokoka, stafilokoka, enterokoka, listerija itd.
farmakokinetika
Aktivni sastojci imaju slične farmakokinetičke parametre, što omogućuje njihovu istodobnu upotrebu. Oba spoja se brzo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost amoksicilina prelazi 90%, klavulanat se apsorbira za 60-70%.
Maksimalna koncentracija lijeka u krvi se postiže u prosjeku u 1,5-2 sata, što dovodi do brze distribucije lijeka u tkivima i tjelesnim tekućinama. Koncentracija u mjestima bakterijskih lezija, gnojni sadržaj apscesa i apscesa, bronhijalna sekrecija premašuje broj lijekova u neupalnim područjima.
Aktivne tvari prodiru u sva žljezdana tkiva, sluznice, eksudate, sputum, sinovijalnu tekućinu, mišiće, zglobove i koštano tkivo. Oni prevladavaju placentalne i hemato-encefalične barijere, izlučuju se u majčino mlijeko.
Komponente se metaboliziraju u jetri, a izlučivanje se vrši glomerularnom filtracijom kroz bubrege. Mala količina neaktivnih metabolita izlučuje se kroz pluća i crijeva. Tvari se uklanjaju za 5-6 sati. Poluvrijeme eliminacije je produljeno u slučaju poremećaja funkcije bubrega. Tijekom hemodijalize, tijekom peritonealne dijalize, u vrlo malim količinama, gotovo se potpuno uklanjaju obje tvari.
Indikacije za uporabu
Dvodjelni pripravak je učinkovit u dokazivanju osjetljivosti bakterija na njegove komponente. Širok spektar djelovanja i snažan učinak također omogućuju propisivanje pojačanog antibiotika kada je zaražen nespecificiranim patogenom.
AMOKSICININ + STABILNA KISELINA (AMOKSIČIN + KLAVULANSKA KISELINA)
Vlasnik potvrde o registraciji:
Aktivne tvari
Oblik doziranja
Oblik ispuštanja, pakiranje i sastav amoksicilina + klavulanske kiseline
bočice (1) - pakiranja od kartona.
bočice (10) - kartonske kutije.
bočice (50) - kartonske kutije.
Farmakološko djelovanje
Kombinirani lijek amoksicilin i klavulanska kiselina - inhibitor beta-laktamaze. Baktericidni učinak, inhibira sintezu bakterijske stijenke.
Aktivni protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Staphylococcus aureus; aerobne gram-negativne bakterije: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Sljedeći patogeni su osjetljivi samo in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; kao i aerobne Gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., naše Bordetella pertussis, Iersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Iyne, Iyne, Iyne, Iyne, Istinus enterocolitica, Neeserala spp. ranije Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobne gram-negativne bakterije (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamazu): Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis.
Klavulanska kiselina inhibira tip II, III, IV i V beta-laktamazu, nije aktivna protiv beta-laktamaze tipa I koju proizvode Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanska kiselina ima visoki tropizam za penicilinaze, čime se formira stabilan kompleks s enzimom, koji sprječava enzimsku degradaciju amoksicilina pod utjecajem beta-laktamaze.
farmakokinetika
Nakon gutanja, obje se komponente brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Istovremeni unos hrane ne utječe na apsorpciju. TCmax - 45 min. Nakon gutanja u dozi od 250/125 mg svakih 8 satimaksimum Amoksicilin - 2,18-4,5 µg / ml, klavulanska kiselina - 0,8-2,2 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 12 h Cmaksimum Amoksicilin - 5.09-7.91 µg / ml, klavulanska kiselina - 1.19-2.41 µg / ml, u dozi od 500/125 mg svakih 8 h Cmaksimum Amoksicilin - 4,94-9,46 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,57-3,23 µg / ml, u dozi od 875/125 mg Cmaksimum Amoksicilin - 8,82-14,38 µg / ml, klavulanska kiselina - 1,21-3,19 µg / ml.
Nakon uključivanja / u dozi 1000/200 i 500/100 mg Cmaksimum Amoksicilin - 105,4 i 32,2 µg / ml, odnosno klavulanska kiselina - 28,5 i 10,5 µg / ml.
Vrijeme do postizanja maksimalne inhibitorne koncentracije od 1 µg / ml za amoksicilin slično je kada se koristi nakon 12 sati i 8 sati kod odraslih i djece.
Komunikacija s proteinima plazme: amoksicilin - 17-20%, klavulanska kiselina - 22-30%.
Obje se komponente metaboliziraju u jetri: amoksicilin - za 10% primijenjene doze, klavulanska kiselina - za 50%.
T1/2 nakon primjene u dozi od 375 i 625 mg - 1 i 1,3 sata za amoksicilin, 1,2 i 0,8 sati za klavulansku kiselinu. T1/2 nakon doze od 1200 i 600 mg - 0,9 i 1,07 h za amoksicilin, 0,9 i 1,12 h za klavulansku kiselinu. Uglavnom se izlučuju putem bubrega (glomerularna filtracija i tubularna sekrecija): 50-78 i 25-40% primijenjene doze amoksicilina i klavulanske kiseline se izlučuju, odnosno ne mijenjaju tijekom prvih 6 sati nakon gutanja.
Amoksicilin + klavulanska kiselina
Liječenje infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivim patogenima: infekcije donjeg respiratornog trakta (bronhitis, upala pluća, empiema pleura, apsces pluća); infekcije gornjih dišnih putova (sinusitis, tonzilitis, otitis media); infekcija genitourinarnog sustava i zdjelice organa (pijelonefritis, pyelitis, cistitis, uretritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, tubo-jajnika čir, endometritis, bakterijski vaginitis, septički pobačaj, babinju sepse, upala i zdjelice, meki čir, gonoreja); infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirana dermatoza, apsces, flegmon, infekcija rane); osteomijelitis; postoperativne infekcije.
Prevencija infekcija u kirurgiji.
Režim doziranja
Doze se daju u smislu amoksicilina. Režim doziranja postavlja se pojedinačno, ovisno o težini i lokalizaciji infekcije, osjetljivosti patogena.
Djeca mlađa od 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu. Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.
Odrasli i djeca starija od 12 godina ili s tjelesnom težinom od 40 kg ili više: 500 mg 2 puta dnevno ili 250 mg 3 puta dnevno. Za teške i respiratorne infekcije - 875 mg 2 puta dnevno ili 500 mg 3 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 6 g, a za djecu mlađu od 12 godina 45 mg / kg tjelesne težine.
Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 600 mg, a za djecu mlađu od 12 godina 10 mg / kg tjelesne težine.
Ako se kod odraslih poteškoće s gutanjem preporuča uporaba suspenzije.
Pri pripremi suspenzije, sirupa i kapi, kao otapalo treba koristiti vodu.
Uz na / u uvođenju odraslih i adolescenata starijih od 12 godina unesite 1 g (za amoksicilin) 3 puta dnevno, ako je potrebno - 4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 6 g. Za djecu od 3 mjeseca do 12 godina - 25 mg / kg 3 puta dnevno; u teškim slučajevima, 4 puta dnevno; za djecu do 3 mjeseca: prerano iu perinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 2 puta dnevno, u postperinatalnom razdoblju - 25 mg / kg 3 puta dnevno.
Trajanje liječenja je do 14 dana, akutna upala srednjeg uha je do 10 dana.
Za prevenciju postoperativnih infekcija s operacijama koje traju manje od 1 sata, tijekom uvodne anestezije primjenjuje se doza od 1 g IV. Za dulje operacije, 1 g svakih 6 sati tijekom dana. Kod visokog rizika od infekcije, primjena se može nastaviti nekoliko dana.
Kod kroničnog zatajenja bubrega, doza se prilagođava i učestalost primjene se prilagođava ovisno o CC: s CC više od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; pri CC 10-30 ml / min: oralno - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan oralno u jednom koraku. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način.
Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg peroralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još 1 doza na kraju dijalize.
Nuspojave
Na strani probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, gastritis, stomatitis, glositis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, u rijetkim slučajevima - kolestatska žutica, hepatitis, zatajenje jetre (često u starijih osoba, muškarci s produljenom terapijom), pseudomembranski i hemoragijski kolitis ( može se razviti i nakon terapije), enterokolitis, crni "dlakavi" jezik, potamnjenje zubne cakline.
Sa strane krvotvornih organa: reverzibilno povećanje protrombinskog vremena i vremena krvarenja, trombocitopenija, trombocitoza, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, hemolitička anemija.
Živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, hiperaktivnost, tjeskoba, promjena ponašanja, napadaji.
Lokalne reakcije: u nekim slučajevima - flebitis na mjestu / u uvodu.
Alergijske reakcije: urtikarija, eritematozni osip, rijetko - eksudativni multiformni eritem, anafilaktički šok, angioedem, iznimno rijetki - eksfoliativni dermatitis, eritemski maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), alergijski vaskulitis, sindrom, simptomi i sindrom,
Ostali: kandidijaza, razvoj superinfekcije, intersticijalni nefritis, kristalurija, hematurija.
kontraindikacije
Preosjetljivost na sastojke lijeka (uključujući cefalosporine i druge beta-laktamske antibiotike); infektivna mononukleoza (uključujući pojavu osipa nalik na jezgru); fenilketonuriju; epizode žutice ili abnormalne funkcije jetre kao rezultat upotrebe amoksicilin / klavulanske kiseline; QC manji od 30 ml / min (za tablete 875 mg / 125 mg).
Trudnoća, dojenje, teška zatajenje jetre, gastrointestinalne bolesti (uključujući kolitis u anamnezi povezan s primjenom penicilina), kronično zatajenje bubrega.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Tijekom trudnoće i dojenja (dojenje) treba biti oprezan.
Zahtjev za povrede jetre
Kontraindicirano u epizodama žutice ili abnormalne funkcije jetre kao posljedica uporabe amoksicilina / klavulanske kiseline u povijesti.
S oprezom: teška zatajenje jetre
Primjena za povrede bubrežne funkcije
Kod kroničnog zatajenja bubrega, doza se prilagođava i učestalost primjene se prilagođava ovisno o CC: s CC više od 30 ml / min, prilagodba doze nije potrebna; pri CC 10-30 ml / min: oralno - 250-500 mg / dan svakih 12 sati; u / u - 1 g, zatim 500 mg /; kada je QA manji od 10 ml / min - 1 g, zatim 500 mg / dan i.v. ili 250-500 mg / dan oralno u jednom koraku. Za djecu, doze treba smanjiti na isti način. Kada je QA manji od 30 ml / min, uporaba tableta 875 mg / 125 mg kontraindicirana je.
Bolesnici na hemodijalizi - 250 mg ili 500 mg peroralno u jednoj dozi ili 500 mg IV, dodatna 1 doza tijekom dijalize i još 1 doza na kraju dijalize.
Primjena kod djece
Djeca mlađa od 12 godina - u obliku suspenzije, sirupa ili kapi za oralnu primjenu. Postavlja se jedna doza ovisno o dobi: djeca do 3 mjeseca - 30 mg / kg / dan u 2 podijeljene doze; 3 mjeseca i više - za blage infekcije - 25 mg / kg / dan u 2 doze ili 20 mg / kg / dan u 3 doze, za teške infekcije - 45 mg / kg / dan u 2 doze ili 40 mg / kg / dan u 3 doze.
Maksimalna dnevna doza amoksicilina za djecu mlađu od 12 godina je 45 mg / kg tjelesne težine.
Maksimalna dnevna doza klavulanske kiseline za djecu mlađu od 12 godina je 10 mg / kg tjelesne težine.
Posebne upute
Tijekom liječenja potrebno je pratiti stanje funkcija krvotvornih organa, jetre i bubrega.
Kako bi se smanjio rizik od nuspojava iz probavnog trakta treba uzeti lijek tijekom obroka.
Razvoj superinfekcije moguć je zbog rasta mikroflore koja je neosjetljiva na njega, što zahtijeva odgovarajuću promjenu u antibakterijskoj terapiji.
Može dati lažno pozitivne rezultate u određivanju glukoze u urinu. U ovom slučaju, preporuča se koristiti metodu za određivanje koncentracije glukoze u urinu metodom oksidacije glukoze.
U bolesnika s preosjetljivošću na peniciline moguće su alergijske unakrsne reakcije s cefalosporinskim antibioticima.
Interakcija lijekova
Antacidi, glukozamin, laksativni lijekovi, aminoglikozidi usporavaju i smanjuju apsorpciju; askorbinska kiselina povećava apsorpciju.
Bakteriostatski antibiotici (makrolidi, kloramfenikol, linkosamidi, tetraciklini, sulfonamidi) imaju antagonistički učinak.
Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulanata (suzbijanje crijevne mikroflore, smanjuje sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa). U isto vrijeme uzimanje antikoagulansa, potrebno je pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi.
Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva, lijekova, u procesu metabolizma koji proizvodi PABK, etinil estradiol - rizik od krvarenja "proboj".
Diuretici, alopurinol, fenilbutazon, NSAR i drugi lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju amoksicilina (klavulanska kiselina se dobiva uglavnom glomerularnom filtracijom).
Allopurinol povećava rizik od kožnog osipa.
Analogi lijeka
AMOVIKOMB (ZHUHAI UNITED LABORATORIES Co., Ltd, Kina)